【課題】口の中に入れると迅速にアスコルビン酸を含む小円粒が崩散し、小円粒の中の微粒のアスコルビン酸が唾液と一緒に胃腸の中に入って緩慢に放出される様にした経口急速崩散錠を提供すること。
【解決手段】直径が３５〜８０メッシュの核心の周囲をアスコルビン酸層を包覆させにあと、放出コントロール層を更にその上に被覆させた小円粒に、アスコルビン酸と、水溶性賦形剤と、微晶状セルロースと、稀釋剤と崩散剤を混合した後の急速崩散アルコルビン酸材で数百個の前記小円粒を散在的に包囲してなる。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および／またはエステル、このような化合物を含有する組成物、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびにこのような化合物を少なくとも１種のさらなる治療剤と一緒に投与することを包含する治療方法を提供する。本願の１つの局面は、同時に投与される薬物の薬物速度論を、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって改変（例えば、改善）する、化合物および薬学的組成物に関する。
（もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】「皮膚の内側からの水分の蒸散を防ぐ」機能のみならず、「外界から皮膚への物質の侵入を防ぐ」機能をも改善することのできる、効果の高い皮膚バリア機能改善剤、及び、前記皮膚バリア機能改善剤を利用した外用剤組成物を提供すること。
【解決手段】リグナン類及びカルコン類から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含むことを特徴とする皮膚バリア機能改善剤、並びに、前記皮膚バリア機能改善剤を含むことを特徴とする外用剤組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、動物寄生虫を防除するための少なくとも１種のアミノベンズアミド化合物またはこの塩を含む組成物、寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための少なくとも１種の式（Ｉ）のアミノベンズアミドを含む獣医薬組成物、動物寄生虫を防除するための獣医薬品の調製のためのこの使用、および寄生虫を介して伝染する疾患による感染を予防するための方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、置換基は、本明細書に開示されたものである）で示される化合物及び薬学的に許容しうるその塩が、本明細書において提供される。これらの化合物及びそれらを含む医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】
下記式I：
【化１】


(I)
（式中、X、R²、R³、R^3a、R^3b、R⁵及びR⁶は本出願で定義される）
の化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】アリールエタノールジアミンの改善された製造方法を記載する。このタイプの化合物は、非定型β-アドレナリン受容体（β-3-アドレナリン受容体としても知られる）におけるアゴニストとして有用である。
【解決手段】次式で代表される中間体より上記化合物群を容易に合成できる。
（もっと読む）

本発明は、薬剤化学領域に属し、下記一般式に示された構造を持つα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩に関し、また、該化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む薬剤組成物に関する。本発明のα-アミノ基-N-置換アミド化合物又はその薬学的に許容し得る塩は、生体内外での抗腫瘍及び/又は抗がん活性を有し、各種類の腫瘍細胞及び/又はがん細胞に効果的に対抗でき、腫瘍及び/又はがんの治療薬の調製に用いることができる。

（もっと読む）

【課題】腎臓の糸球体病変の予防、緩和または治療できる医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ヒト末梢血単核球またはヒト単球もしくはヒトマクロファージの性質を有するヒト培養細胞樹立株とマクロファージ活性化物質とが接触して惹起される４Ｆ２ｈｃの発現に対して調節作用を有する化合物と、インターフェロンとを組み合わせてなる腎臓の糸球体病変を予防、緩和または治療する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、４−オキソブタン酸誘導体の、免疫障害に関連する病状の処置のための医薬組成物の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規NAD依存性脱アセチル化酵素活性化剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に示される構造式で示される化合物を有効成分とするNAD依存性脱アセチル化酵素活性化剤による。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２が、各々同一または異なって、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアリール基からなる群から選択される。Ｘは、Ｒ、若しくはグルコン酸から選択される。Ｒは、水素原子または直線若しくは分岐状の、非置換若しくは置換の、飽和若しくは不飽和の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基及びアルコキシ基から選択される。） （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６による薬物もしくは他の分子の分解を防止することによって、疾患の治療を改善するために使用できる、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６酵素によって生体内分解される薬物の治療効果を向上させるためのブースターとして作用できる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】オートインデューサー−２を阻害する物質、ならびに感染症の予防および治療に有効な物質を提供することを目的とする。
【解決手段】式Ｉ：（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ基、アリール基もしくはアルコキシ基であるか、または、Ｒ^１およびＲ^２は一緒になってオキソ基を形成し、Ｒ^３は、ハロゲンであり、Ｒ^４は、水素、アミノ基またはハロゲンである）で表される化合物またはその塩を有効成分とするオートインデューサー−２阻害剤、ならびに感染症の予防および／または治療剤。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
（もっと読む）

【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アスパルチルプロテアーゼインヒビターであるスルホンアミドの１種のプロドラッグに関する。
【解決手段】１実施態様では、本発明は、好ましい水溶性、高い経口バイオアベイラビリティーおよび活性成分の容易なインビボ発生により特徴づけられるＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターの新規な種類のプロドラッグに関する。本発明はまた、これらのプロドラッグを含有する薬学的組成物に関する。本発明のプロドラッグおよび薬学的組成物は、不快な負担（ｐｉｌｌ ｂｕｒｄｅｎ）を低下させ患者の服薬率（ｐａｔｉｅｎｔ ｃｏｍｐｌｉａｎｃｅ）を高めるのに、特に良く適合する。本発明はまた、これらのプロドラッグおよび薬学的組成物で哺乳動物を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアミノ１,２,４−トリアゾール化合物、その製造方法、該化合物を含む薬学的組成物、治療におけるその使用に関する。化合物は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）のモジュレーターとして作用し、そのため一過性下部食道括約筋弛緩、胃食道逆流性疾患及び過敏性腸症候群の治療に有用である。 （もっと読む）