【課題】新規な免疫治療薬と、この薬物を使用してサイトカインおよびこれらの誘導体類のレベルを低減する方法の提供。
【解決手段】化学式（Ｉ）で表せる置換スチレンのシアノ及びカルボキシ誘導体に属する化合物であって、ホスホジエステラーゼ活性、特にはＰＤＥ３およびＰＤＥ４活性と、ＴＮＦα（腫瘍壊死因子−α：ｔｕｍｏｒｎｅｃｒｏｓｉｓｆａｃｔｏｒ−α）、及びＮＦκＢ（ｎｕｃｌｅａｒｆａｃｔｏｒκＢ）産生のいずれかの阻害剤。


化学式（Ｉ） （もっと読む）

【課題】 セクレターゼ阻害物質を用いた安全性の高いアルツハイマー病の治療手段を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１は４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基などを表し、Ｒ^２は置換基を有するフェニル基などを表す。〕
で表される化合物などを有効成分として含有することを特徴とするβ−セクレターゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】育毛剤、若しくは糖尿病、高脂血症、耐糖能異常などの予防・治療等として有用なＷｎｔ５ａ産生促進剤、並びにかかるＷｎｔ５ａ産生促進剤を有効成分とする養毛剤の提供。
【解決手段】リナロールオキシド、フェニルエチルアルコール、アンスラニル酸メチルから選択される１種又は２種以上を有効成分とするＷｎｔ５ａ産生促進剤。また、リナロールオキシド、フェニルエチルアルコール、アンスラニル酸メチルから選択される１種又は２種以上のＷｎｔ５ａ産生促進剤を有効成分とする養毛剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的は、多種類の微生物に対して有効な優れた抗菌剤を提供することである。
【解決手段】
本発明者等は、上記課題を解決するため鋭意研究を行った結果、下記一般式（１）で示される化合物が優れた抗菌活性を有していることを見出し、本発明を完成した。
【化１】


（式（１）において、Ｒ¹は、炭素数１〜１８の分岐を有してもよいアルキル基を示し、Ｒ²は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基又はフェノール性水酸基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、ACAT阻害剤（たとえば、F-1394、アバシミベ、パクチミベ（CS505）、エフルシミベ（F12511）、エルダシミベ、NTE 122、AS183、KW3033、E5324、FY087、FCE27677、CI976、TEI6522、K604、オクチミバート、FR179254、S58-035 F-1394、アバシミベ、パクチミベ（CS505）、エフルシミベ（F12511）、エルダシミベ、NTE 122、AS183、KW3033、E5324、FY087、FCE27677、CI976、TEI6522、K604、オクチミバート、FR179254及びS58-035）又はその混合物の使用、それを含む組成物、及び線維症の予防又は治療のための、組織中のコラーゲン沈着の予防又は軽減のための、並びに過剰の線維性結合組織の予防及び軽減のための方法に関する。
（もっと読む）

【課題】細胞表面カルシウムレセプター上で細胞外カルシウムの影響を模倣または遮断しうる化合物及びこれを用いた疾患および疾病を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式で示される化合物が、無機イオンレセプターの１またはそれ以上の活性を調節することができる化合物であり、課題の特性を有する。


[式中、Ａｒ１，Ａｒ２はアルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ハロアルコキシ基、シアノ基等で置換されいてもよいフェニル又はナフチル基を、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３は水素又はアルキル基を、ｑは０〜３の整数を表す。] （もっと読む）

μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｖ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、例えば、結腸直腸癌である対象に対して、予後、転移の可能性、または積極的療法を投与する望ましさを予測するための方法に関し、対象からの試料において、（ａ）ＡＫＴ（Ｓ４７３）、（ｂ）ＢＡＤ（Ｓ１１２）、（ｃ）ｃＡＢＬ（Ｔ７３５）、（ｄ）ＥＲＫ（Ｔ４２／４４）、（ｅ）ＭＡＲＣＫＳ（Ｓ１５２−１５６）、（０ ｐ３８ＭＡＰＫ（Ｔ１８０−１８２）、（ｇ）ＳＴＡＴ１（Ｙ７０１）、（ｈ）ＰＴＥＮ（Ｓ３８０）、（ｉ）ＥＧＦＲ（Ｙ９９２）、（ｊ）ＰＡＫ１／２（Ｓ１１９／２０４）、または（ｋ）ＰＫＣゼータ／ラムダ（Ｔ４１０−４０３）、あるいは、（ｌ）ＣＯＸ−２タンパク質の総量、のうちの１つ以上の陽性および／または陰性の参照基準と比較して、リン酸化レベルを決定するステップを含み、ａ〜ｉのうちの１つ以上のリン酸化レベル、またはＣＯＸ−２タンパク質の総量（ｌ）が、陰性の参照基準と比較して増加した場合、および／またはｊまたはｋのリン酸化レベルが、陽性の参照基準と比較して減少した場合、その対象は、予後不良である、転位する可能性が高い、および／または積極的療法の好適な候補である。また、転移性結腸直腸癌を発現する可能性の高い対象を治療するための方法、および本発明の方法を実行するための医薬組成物およびキットも記載する。
（もっと読む）

【課題】 加水すると生鮮の大根を磨りおろしたときの辛味を有する風味を復元する乾燥製品を製造すること。および、このような乾燥製品を脂質代謝改善剤として利用すること。
【解決手段】 大根に糖類を含浸させてから６０℃以下で水分率１０％以下に乾燥するが、３ｍｍ以下にスライスして５０℃以下で３０時間以内に水分率１０％以下に乾燥する。さらに、かくして得られる大根乾燥製品を製剤化して脂質代謝改善剤として投与する。 （もっと読む）

式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
（もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

（もっと読む）

【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療に有用な、新規化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩、ならびにそのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記一般式の化合物またはその塩、プロドラッグを含む薬学的組成物。


（式中R1はハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、チオールなどを、R2はNR3C(S)NR4R5、NR3C(=NR3)NR4R5、NR3C(=NCN)NR4R5、NR3C(=CHNO2)NR4R5、NR3P(O)R4R5、NR3P(O)(OR4)(OR5)、NR3P(O)(OR4)(NR5)などを、R3、R4、R5は水素、アルキル、アリールなどをしめす）。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

【課題】水溶性が高く、紫外線波長領域において優れた吸収能を有し、且つ可視領域には吸収がなく、しかも安定性に優れた新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるフリルメチレンマロンアミド化合物及びその塩。


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は各々独立して、水素原子又は炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表し、Ｒ_４、Ｒ_５は各々｛(ＣＨ_２)_ｍ−Ｏ｝_ｎ−Ｒ_６を表し、Ｒ_６は水素原子または炭素数１〜４の直鎖または分岐のアルキル基を表す。ｍは２〜４、ｎは１〜５の整数である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはそのエステルもしくはアミドの塩、およびそのエステル、アミドもしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防における、そのような化合物の使用も提供する。
【化１４６】


（Ｉ）
式（Ｉ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、本明細書に定義した通りであり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合であるか、またはＣ２とＣ３炭素原子の間の結合が二重結合であり、Ｃ１とＣ２炭素原子の間の結合が二重結合である場合、Ｒ^２は存在しない。
（もっと読む）

エーテル結合またはカルバメート結合によってそれぞれのヒドロキシ残基のＯ基に結合した側鎖を介して、炭素原子またはヘテロ原子によって結合した種々の末端基を含むノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、例えば高血圧症および黄斑変性などの脈管疾患、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットが開示される。 （もっと読む）

医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
（もっと読む）

μ、κ、および／またはδオピオイド受容体で拮抗薬として働き、したがって動物におけるそのような拮抗作用が有効である疾患、状態、および／または障害の治療に有用な式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は本明細書に記載している］を本明細書に記載する。
【化１】

（もっと読む）