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本発明は、式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および胃腸障害および他の障害の治療におけるそれらの使用を提供する。

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ベンズアミドの誘導体であって、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための方法において適切である化合物を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法も提供する。
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本明細書には、AARA、またはその塩、エステル、アミド、代謝産物、もしくはプロドラッグ、および抗痙攣剤を含む医薬組成物を開示する。治療有効量のAARAまたはその塩、エステル、アミド、代謝産物、もしくはプロドラッグを抗痙攣剤と組み合わせて投与するステップを含む、うっ血性心不全を患っている患者を処置する方法、腎機能を改善する方法、および腎機能を回復する方法も開示する。
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【課題】梅肉エキスには約0.03%〜1.04%のムメフラールが含まれているが、最適な条件下でもこれ以上の量を得ることは困難である。ここでは梅肉エキスから更に多くのムメフラールを得られる、経済的な方法を提供することを課題とした。
【解決手段】梅肉エキスを5〜50倍量の水で希釈後、不溶物を除去した溶液から、活性炭を用いカラム法またはバッチ法でムメフラールを吸着し、未吸着溶液を糖度80Brixまで再加熱、又はHP-20を用いカラム法またはバッチ法でムメフラールを吸着し、未吸着溶液を糖度80Brixまで再加熱する。簡便且つ安定的にムメフラールを製造する方法。 (もっと読む)


【課題】小型化脂肪細胞を増大し、アディポネクチンの産生を促進、増強する作用を持つ化合物を提供する。
【解決手段】ナツメグの実から抽出される化合物又はその誘導体の少なくとも1つを有効成分として含むことを特徴とするアディポネクチン産生促進剤、及びアディポネクチン産生促進剤を含む組成物。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物を含有する抗腫瘍剤。


[式(1)中のRは水素原子、低級アルキル基またはフェノール性水酸基の保護基であり、Aは炭素数1〜4のアルキレン基であり、Bは炭素数1〜12のアルキレン基であり、Rは−COOR(Rは炭素数1〜18の置換または分岐を有してもよいアルキル基である)、カルボキシル基または−CHOHであり、Zは−CO−CH=CH−、−CHOH−1,2−エポキシ−、−CHOH−CHCHOH−、−CO−CHCHOH−等のケタール誘導体である。] (もっと読む)


グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、抗菌活性を有する:


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し;Wは=C(R1)-または=N-であり;R1は水素もしくは任意の置換基であり、かつR2は水素、メチルもしくはフッ素であるか;またはR1とR2は一緒になって-CH2-、-CH2CH2-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH2-または-OCH2CH2-であり;R3は式-(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか;あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり;Alk1およびAlk2は、任意に置換されていてもよいC1-C6アルキレン、C2-C6アルケニレンもしくはC2-C6アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-もしくは-N(CH2CH3)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく;そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか;あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 (もっと読む)


【課題】発毛剤や育毛剤の有効成分として利用可能なケラチノサイトの細胞増殖促進活性を有する新規ケラチノサイト増殖促進剤を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]
−R [I](式中、Rは高級脂肪族炭化水素基を示し、Rは置換されていてもよい炭素数4以上からなる環構造を示す。特に、Rは炭素数10〜20のイソプレノイド基であり、Rはフランが好ましい。)で表される化合物またはその塩を有効成分とするケラチノサイト増殖促進剤。 (もっと読む)


【課題】 炎症性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患などのMac-1又はLFA-1媒介疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】一般構造D−L−B(AA)の化合物であり、Dは芳香族基であり、Lはアルキレン基であり、B(AA)はアミノ酸を含む置換基を持つベンゼン環であり、具体的化合物として下図に示す化合物が例示される。
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【課題】 選択的にカテプシンK阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式(I)で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化1】


[式中、R、Rは、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Aは炭素数5、6または7の環状アルキリデン基である。] (もっと読む)


【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および/または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、nは0〜4であり、pは0〜4であり、qは0〜5であり、X、Y、Z、R、R、L、L、M、Mはそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 (もっと読む)


【課題】 選択的にカテプシンK阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I)で示されるシクロアルカンカルボキサミド誘導体または薬学的に許容できる塩。
【化1】


[式中、R1、R2は、(置換)アルキル基、(置換)アルケニル基、(置換)アルキニル基、(置換)芳香族炭化水素基、(置換)複素環基を表し、環Aは炭素数5〜7のアルキリデン基、Bはホルミル基、ヒドロキシメチル基を示す] (もっと読む)


本発明は、S1P1受容体の活性を調節する化合物、S1P1受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


式(I):


[式中:
Arは、フェニル、ピリジルまたはチエニルから選択され、その各々は、1個または複数の基Yで所望により置換されていてもよく;
各Y基は、独立して、ハロ、C1−4アルキル、ハロC1−4アルキル、C1−4アルコキシ、シアノ、C(O)C1−4アルキル、NHSO1−4アルキル、NMeSO1−4アルキル、NHCOC1−4アルキル、NMeCOC1−4アルキル、SOC1−4アルキル、SO1−4アルキルおよびCO1−4アルキルからなる群より選択されるか、または2個のY基が一緒になって、環状基−O(CH)O−を形成する]
で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物が提供される。調製方法、および統合失調症または認識障害などのグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡によって媒介される疾患または病態の治療におけるその使用もまた開示される。
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本発明は、式(I)


[式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである]のN−シクロアルキル−ベンジル−アミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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式I及び式IIの化合物、それらを含む組成物、並びにセロトニン媒介性疾患及び障害を治療、予防及び管理するためのこれらの使用方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I)の化合物、又はその薬理学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、ここで、R、X、X、Y、Z、L、及びnは、本明細書で定義される。この化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。
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本発明は、新規シクロヘキシルアミン誘導体、鬱病、不安、統合失調症および睡眠障害などの中枢神経系(CNS)疾患の処置および/または予防における前記誘導体の使用、ならびに前記誘導体を合成する方法に関する。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびシナプス間隙からの、ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリンなどの内因性モノアミンの再取り込みを阻害する方法、ならびに1種以上のモノアミン輸送体を変調する方法にも関連する。 (もっと読む)


14−O−[(((C1−6)アルコキシ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[(((C1−6)モノ−またはジアルキルアミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ヒドロキシ−(C1−6)−アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ホルミル−(C0−5)−アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((グアニジノ−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((チオウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((イソチオウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 (もっと読む)


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