式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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少なくとも１種の活性物質もしくはその互変異性形態、類似体、異性体、多形体、溶媒和物、またはその塩を含む新規な徐放性医薬組成物。好ましくは抗ウイルス活性物質が供給される。前記組成物を調製する方法、および該組成物の使用方法も提供する。本発明の徐放性組成物は活性物質を長期間所望のように送達し得る。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物に関する。本発明は、哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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式（Ｉ）
【化１】


（式中、例えば、
Ｘは水素原子またはハロゲン原子を表し、
Ｒ¹は、水素原子を表し、
Ｒ²は、水素原子または炭素数１−４のアルキル基を表し、
Ｒ³は−ＣＨＯまたは−ＣＯＯＨを表し、および、
Ｒ⁴は、−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ₂）_p−ＣＨ₃（式中、ｐは１−１２の整数を表す）、または−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_q−ＣＨ₃（式中、ｑは１−１３の整数を表す）、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）₂−ＣＨ＝Ｃ（ＣＨ₃）₂、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）₃−ＣＨ（ＣＨ₃）₂、−（ＣＨ₂）₂−ＣＨ（ＣＨ₃）−（ＣＨ₂）₃−ＣＨ（ＣＨ₃）₂、−（ＣＨ₂）₈−ＣＨ₃を表す）
で示される化合物、それらの光学異性体、およびそれらの医薬上許容される塩。これらの化合物は、抗トリパノソーマ活性を有するので、トリパノソーマによって惹起される疾患を予防または治療する薬剤として有用である。
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【課題】 これまでにβアミロイド生成抑制作用を有することが報告されている化合物とはまったく骨格を異にする化合物を有効成分とするβアミロイド生成抑制剤を提供する。
【解決手段】 次式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒは水素原子、Ｃ_１−６−アルキル基、アシル基又は糖残基を表し；Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表し；Ｙは酸素原子又は硫黄原子を表す。）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するβアミロイド生成抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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【課題】新規な冷え症改善剤および冷え症改善に寄与する健康食品を提供することを目的とする。
【解決手段】梅肉エキス又は梅肉エキス中から、酸味の主要因であるクエン酸やリンゴ酸などの有機酸を選択的に精製し除くことによって酸味を低減したクエン酸低含有梅肉エキスを含有することによって、冷え症改善剤および機能性食品が提供できる。 （もっと読む）

本発明は、式I：


で示される新規化合物に関する。該化合物は、例えば炎症、眼疾患または癌の処置に有用である。

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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレータである非ステロイド化合物に関し、同様にそのような化合物の作製および使用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】
肥満症、糖尿病および／または心血管代謝疾患（例えば高血圧、異脂肪血症、高血圧症およびインシュリン耐性）を治療するために有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】
本発明は、モノアミンオキシダーゼ（ＭＡＯ）阻害剤である式（Ｉ）及び（ＩＩ）の新規化合物を提供し、この化合物は、肥満症、糖尿病および／または心血管代謝疾患（例えば高血圧、異脂肪血症、高血圧症およびインシュリン耐性）を治療するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、好ましくはＣ５ａ受容体アンタゴニストであり、下記の構造を有する化合物に関し、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１及びＲ２２は、それぞれ別個に及び独立して、Ｈ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アリールオキシ、置換アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、置換アリールアルキルオキシ、アシルオキシ、置換アシルオキシ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アシル、置換アシル、メルカプト、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アミノ、置換アミノ、アルキルアミノ、置換アルキルアミノ、ビスアルキルアミノ、置換ビスアルキルアミノ、環状アミノ、置換環状アミノ、カルバモイル（−ＣＯＮＨ_２）、置換カルバモイル、カルボキシル、カルバメート、アルコキシカルボニル、置換アルコキシカルボニル、アシルアミノ、置換アシルアミノ、スルファモイル（−ＳＯ_２ＮＨ_２）、置換スルファモイル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、トリアルキルシリル及びアジドを含む群より選択される。
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【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）

【課題】新規のジカチオンビカルコフェン化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に開示される新規のジカチオンビカルコフェン化合物は、トリパノソーマブルーセイローデシエンス、プラスモジウムファルシパルム、又はレーシュマニアドノヴァニに対して、ペンタミジン、及びフラミジンと同等のインビトロ活性を示す。新規のジカチオンビカルコフェン化合物のいくつかは、トリパノソーマブルーセイローデシエンス感染症のネズミモデルにおいて良好なインビボ活性を示した。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性な分子を放出するために設計されたナノ粒子を含んでなる系に関し、該ナノ粒子は、ａ）少なくとも４０重量％のキトサンまたはその誘導体と、ｂ）６０重量％未満のシクロデキストリンまたはその誘導体とを含んでなり、かつ両成分ａ）およびｂ）はそれらの間において共有結合せずに混合される。この系は、生物学的に活性な分子の効率的会合と、それに続く適切な生物環境下においてのそれらの放出とを行える。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉに示される構造を有する非ステロイド型男性ホルモン受容体作用剤化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩およびその調製方法に関し、さらに、一般式Ｉに示される構造を有する化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学組成物に関する。また、一般式Ｉの化合物、或いはその薬学的に受容可能な塩は、男性ホルモン受容体の拮抗活性を有するため、前立腺肥大症、前立腺癌、女性の多毛症、重症の男性ホルモン性脱毛症とアクネなどの症状あるいは疾病を予防または／および治療する非ステロイド型薬物の調製において、応用されることができる。


・・・（Ｉ）
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本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）