本発明は、KCNQチャネルのモジュレータとして有用な新規化合物、この化合物を含む薬学的調合物、及びこれを用いる治療方法に関する。
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病状の一つとして炎症を有する幾つかの形態の癌、疾患および障害を治療し、またグルココルチコイド受容体アゴニスト療法に伴う副作用を最小化するための、11β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤およびグルココルチコイド受容体アゴニストを投与することを含んでなる併用療法 （もっと読む）

【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却をおこなう化合物に関する。特に、本発明は、本明細書に記載される通りのある種のN-アルキルカルボニル-アミノ酸エステルおよびN-アルキルカルボニル-アミノラクトン化合物；前記化合物を含む組成物および物品；および治療方法、たとえば、皮膚ならびに口腔および上気道の内膜における刺激、かゆみ、および痛みの不快を緩和する方法、たとえば咳および／または喘息の治療方法に関する。
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）（式中、Ａは、Ｉ、ｉｉ、ｉｉｉ、またはｉｖであり、Ｂは、Ｗは、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｘ）−Ｒ_１、Ｈｅｔ、または−Ｙ−ＨＥＴであり、Ｈｅｔまたは−Ｙ−ＨＥＴは、＝Ｓまたは＝Ｏで置換されていてもよい）を有する抗菌剤または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。
【化１】

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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

【課題】空気中又は水中で容易に酸化される植物由来の水溶性成分を安定的に含有する植物成分含有エマルション製剤及びその製造方法を提供するもので、特に、カテキン類を代表とする茶葉中の諸々の有効成分を総合的に利用することが可能で、茶葉の用途を大きく広げることが可能な、植物成分を油相中に安定的に含有する茶葉成分含有エマルション製剤を提供する。
【解決手段】空気中又は水中で容易に酸化される植物由来の水溶性成分が油相に分散し、該油相が水相中に分散していることを特徴とする植物成分含有エマルション製剤であり、特に、植物由来の水溶性成分が茶葉成分としてのカテキン類であり、このカテキン類が油相に分散し、該油相が水相中に分散した植物成分含有エマルション製剤である。 （もっと読む）

本発明は、片頭痛の治療のための組成物および方法を提供する。特には、本発明は、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と組み合わせて５−ＨＴ_{１Ｂ／１Ｄ}アゴニストを対象に投与することを含む、片頭痛の治療のための併用療法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、該化合物の薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されており、これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物も開示されている。本発明は、カンナビノイド（ｃａｎｎａｂｉｎｏｉｄ）レセプターリガンドに関し、より詳細には、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプターに結合する化合物に関する。本発明の化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不全により特徴付けされる状態を治療するのに有用であり得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、環Ａ、環Ｂおよび環Ｄはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい環状基を表わし、Ｗは主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｘは主鎖の原子数１〜２のスペーサーを表わし、Ｙは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｚは酸性基を表わす。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有しており、糖・脂質代謝異常疾患（糖尿病、高脂血症動脈硬化症、心血管疾患、肥満症、メタボリックシンドローム等）、高血圧、循環器系疾患、皮膚炎症性疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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天然外部開口を有する流体含有器官、例えば乳汁産生動物の乳房、あるいは耳における炎症状態の治療のための方法が提供される。本方法は、外部開口を介して器官に、抗炎症薬、そして水分散性およびエタノール不溶性である両親媒性油、微晶質蝋、ならびに製薬上許容可能な非水性担体を含むビヒクルを含む製剤組成物を投与することを包含する。組成物は、流体含有器官の流体中に易分散性である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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【課 題】 痛みを有効に軽減または除去でき、さらに安全でかつ服用や摂取が容易な鎮痛用組成物、および該鎮痛作用に優れた医薬品および飲食品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
【化１】


で表されるウィスキーラクトンを有効成分として含有することを特徴とする鎮痛用組成物。 （もっと読む）

本発明は、Akt1プロテインキナーゼの酵素活性を阻害する活性について化合物をスクリーニングする改良方法を記載する。ここで、Akt1プロテインキナーゼはプロテインキナーゼＢとしても知られ、アポトーシスの抑制において、そして従って癌及び神経変性疾患を含む他の症状の病因において、重要な役割を果たすと考えられている酵素である。概して、本発明の方法は（１）Akt1キナーゼ阻害活性を有すると推測される複数の化合物を準備し；（２）該複数の化合物のそれぞれと、Akt1、非加水分解性ATPアナログ、及び生理的なAKT基質由来のペプチド基質を含む三元複合体の結晶構造から得た標的結合部位とのドッキングをモデリングすることにより、非加水分解性ATPアナログから規定距離内にあるそれらの残基を含むものとしてタンパク質活性部位を規定し；（３）該ドッキングした化合物を適合度により順位付けし；（４）ドッキングの適合度により上位に順位付けされた化合物の中から、１以上のスクリーニング基準を用いることにより化合物をさらに選択し；（５）任意により、ステップ(４）で選択した化合物の構造を視覚的に分析して、有望でないドッキング形状を有する任意の化合物を排除し；さらに（６）ステップ（４）又はステップ（５）を行う場合はステップ（５）で選択した化合物を実験的に試験して、Akt1に対する該化合物の阻害活性を測定することによりAkt1阻害活性を有する化合物を選択することを含む。本発明は、本スクリーニング方法によりAkt1に対する阻害活性が見出された化合物を含む医薬組成物だけでなく、癌及び他の症状を治療する医薬組成物の使用方法も包含する。 （もっと読む）

ここに新規サーチュイン調節化合物及びその使用の方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を延ばし、種々様々な疾患及び障害、例えば、老化又はストレスに関連した疾患又は障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、及び／又は潮紅並びに高められたミトコンドリア活性から恩恵を受けるであろう疾患又は障害を治療及び／又は予防するのに使用し得る。また、サーチュイン調節化合物を別の治療剤と組み合わせて含有してなる組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
【化１】
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【課題】優れたＰＰＡＲα／γアゴニスト作用を有し、医薬品として望ましい性質を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるペルオキシソーム増殖薬活性化受容体α／γアゴニスト。
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本発明は、ラセミ混合物（もしくは立体異性体混合物）または個々の光学異性体の形態で具体化される、Ｓ−置換Ｎ−１−［（ヘテロ）アリール］アルキル−Ｎ−１−［（ヘテロ）アリール］アルキルイソチオ−カルバミド、ならびにその生理学的に活性な塩およびその塩基に関する。上記化合物の特異的な生理学的活性は、これらを分子ツールの形態で使用することを可能にさせる。本発明はまた、上記の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々の疾患（例えば、アルツハイマー病（ＡＤ）のような神経変性疾患を含む）を予防および治療するための方法に関する。この化合物の薬理学的効果は、組み合わされたその認知刺激作用およびその神経保護作用に基づき、これは、化学制御されたニューロン膜のカルシウムチャンネル（特に、中枢神経系（ＣＮＳ）のグルタメートレセプターによって調節されるニューロン）に作用することによって産生される。 （もっと読む）

【課題】水溶性薬剤の味を隠蔽したマイクロカプセル組成物の提供。
【解決手段】水溶性薬剤（例えば、Ｈ２アンタゴニストであるラニチジン）及びエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、酢酸酪酸セルロース、ポリメタクリレート、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロースとカルボキシメチルエチルセルロースとポリ乳酸とこれらの組合せとからなる群より選ばれる１つ以上の重合材料との組成物であり、重合材料は組成物の３０〜６５重量％からなる水溶性薬剤の味隠蔽マイクロカプセル組成物。
【効果】有効な味隠蔽を行うことができ、薬剤は口を通り過ぎるとすぐに解放される。 （もっと読む）

本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）