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PAI−1産生抑制作用を有する3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体
【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患(肺線維症、腎線維症など)、虚血性心疾患(心筋梗塞、狭心症)、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患(脳梗塞、脳出血)、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および/又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(I)
【化1】
で表される3−アニリノ−2−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−1に媒介される病状又は症状の予防および/又は治療に有用である医薬を提供する。
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抗血栓作用を有するマロンアミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
の化合物に関する。式Iの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Iの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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眼の疾患及び障害を治療するアルキニルフェニル誘導体化合物
アルキニルフェニル誘導体化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
インフルエンザ予防剤
【課題】シアリダーゼ阻害活性を有する化合物の薬理上許容されるエステル誘導体を有効成分として含有するインフルエンザ予防剤を提供する。
【解決手段】
シアリダーゼ阻害活性を有する化合物の薬理上許容されるエステル誘導体を有効成分として含有し、受容者の呼吸器へ投与されることを特徴とするインフルエンザの予防剤。
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S1P受容体モジュレーターとして有用なベンズアミド
本発明は、遊離形または塩形の式
〔式中、すべての記号は本明細書に定義のとおりである〕
で示される新規芳香族化合物、その製造、薬物としてのその使用およびそれを含む薬物に関する。
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シアリダーゼ阻害剤
【課題】インフルエンザウイルスなどに存在するシアリダーゼの活性を阻害する新規シアリダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】2−デオキシ−2,3−デヒドロ−N−アセチルノイラミン酸(DANA)の9位に芳香環を有する置換基を導入した誘導体(下式、Rは、芳香環を有する置換基を表す。)又はその薬学上許容される塩から成るシアリダーゼ阻害剤である。
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バイオフィルム中の細菌細胞における生理学的分散応答の誘導
本発明の一つの局面は、組成物に関する。組成物は、式中、===が一重または二重の炭素間結合であり、mが1または2であり、nが2〜15であり、かつRがカルボン酸、塩、エステル、またはアミドであり、ここでエステルまたはアミドはカルボン酸のアイソスターまたはバイオスターであるH3C-(CH2)n-CHm===CHmRを含む分散誘導剤を含む。組成物は、殺生物剤、界面活性物質、抗生物質、防腐剤、界面活性剤、キレート化剤、毒性因子阻害剤、ゲル、ポリマー、ペースト、食用製造物、および咀嚼可能製造物からなる群のうちの一つまたは複数より選択される付加的な成分をさらに含有している。組成物は、表面上の、マトリックスおよび微生物を含む、微生物により産生されたバイオフィルムと接触した際に、分散誘導剤が微生物に選択的に作用し、バイオフィルムを分散させるためにマトリックスに対する直接の効果を必要とすることなく適当な生物学的応答を有するよう製剤化される。本発明は、この化合物を使用する方法にも関する。
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SGLT2阻害剤の結晶構造およびその製造方法
本発明は、H−1型、H−2型またはS−PG型である、式(I):
の化合物の物理的な結晶構造、化合物Iの構造を含む医薬組成物および化合物Iを用いた疾患の治療方法に関する。
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経口投与用チプラナビルの自己乳化型製剤
経口投与用チプラナビルの自己乳化型製剤。 (もっと読む)
ポリヒドロキシ・ジエニル・ラクトンおよびその模倣体の合成技術および中間体
【課題】ディスコデルモリドなどのポリヒドロキシ・ジエニル・ラクトン調製のための改良合成法が必要であり、更に同様の化学的および/または生物学的活性をもつ化合物が必要である。
【解決手段】ディスコデルモリドなどのラクトン−含有化合物の合成法を提供し、その化学的および/または生物学的活性を模倣した化合物、およびその製造に有用な方法および中間体を提供する。
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新規化合物
【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式I:
(式中、環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分X−(糖)および部分−Y−(環B)は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH2)n−(ここで、nは1または2である)である)で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。
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ノイラミン酸誘導体の製造方法
ノイラミン酸誘導体の製造方法、ノイラミン酸誘導体の合成中間体およびその製造方法、ならびに、高純度のノイラミン酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式(7)
【化118】
[式中、R3は、アルキルを示し;R4およびR5は、それぞれH、アルキル、フェニルを示すか、あるいは一緒となってテトラメチレン、ペンタメチレン、オキソを示す]で示される合成中間体化合物。
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スルホンアミドおよびその医薬組成物
本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式(I)の構造を有する化合物の群を対象とする。本発明はまた、式(I)の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化1】
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ベンジルグルコシド誘導体およびその用途
本発明は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTの阻害効果について示す。また、SGLT阻害により治療できる疾患または病態のための医薬組成物、それらの化合物の製造方法、合成中間体、および、独立してまたは他の併用剤と併用して使用する方法を示す。
【図1】
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ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物を含む医薬製剤
経口使用するためのカプセル剤または錠剤の形態であり、ダパグリフロジンプロピレングリコール水和物、式(Ia):
または式(Ib):
Ib
並びにそのための医薬的に許容される担体を含み、即時放出するように設計されていることを特徴とする医薬製剤が提供される。該製剤は、糖尿病および関連疾患の治療に用いられる。
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すい臓β細胞インスリン分泌能促進剤および体内組織細胞グルコース取り込み能促進剤
【課題】本発明の課題は、膵β細胞のインスリン分泌を促進する物質および体内組織細胞によるグルコースの取込みを促進する物質を見出し、糖尿病に代表されるメタボリックシンドロームの予防に有効な成分を提供することである。
【解決手段】非発酵型ルイボス茶の特異な成分であるアスパラチンに膵β細胞インスリン分泌促進作用および骨格筋細胞グルコース取込み促進作用を認め、本発明を完成した。
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オレキシンアンタゴニストとしてのマロンアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1及びAr2は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1/R2は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−ヘテロシクロアルキル、(CH2)p−アリール、(CH2)p−ヘテロアリール(ここで、環は、Rにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR1とR2は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく(ここで、環は、Rにより置換されていてもよい);Rは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり;R3は、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Iの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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新規化合物、若しくはその塩、及び抗腫瘍剤、並びに新規化合物の生産方法
【課題】抗がん活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記の式で表される化合物、若しくはその塩、該化合物、若しくはその塩は、TCF−b-catenin間結合阻害作用を有し、がん細胞に対し細胞死を誘導し、抗がん活性を示す。
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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グルコピラノシル置換フェニル誘導体、該化合物を含有する医薬品及びその使用と製造方法
【課題】新規なピラノシルオキシ置換ベンゼン誘導体、とりわけナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLT、特にSGLT2に対して活性を有する誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明により、下記式Iで表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体(式中、R1〜R6及びR7a、R7b、R7cは、請求項1記載のとおりである。)、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物を提供する。
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