【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

基Ｒ１〜Ｒ５、Ｘ、Ｚ及びＲ７ａ、Ｒ７ｂ及びＲ７ｃが、請求項１におけるように定義される、一般式（Ｉ）のＤ−キシロピラノシル置換フェニルは、ナトリウム依存性グルコース−共輸送体ＳＧＬＴに抑制効果を示す。本発明は、また、代謝性疾患を治療するための薬剤に関する。
【化１】

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本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヒドロキサム酸およびアミド化合物（それらの化合物の塩類を含む）、より詳細にはアリール−およびヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。これらの化合物の構造は一般に式(I)に対応する；式中：A¹、A²、A³、E¹、E²、E³、およびE⁴は本明細書において定義したものである。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、およびMMP活性および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
【化１】

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Ｃａチャネルアンタゴニストとして作用する複素環誘導体。これらの組成物は、Ｃａチャネル介在症状の処置または軽減に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の新規のフェニル置換された［１，２］−オキサジン−３，５−ジオンとジヒドロピロン誘導体に関し、ここでＡ、Ｂ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは上述の意味を有する。本発明はまた、これらの製造のためのいくつかの方法、および殺菌剤および／または殺虫剤および／または除草剤としてのこれらの使用に関する。

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本発明は、下記一般式(I)：
【化１】


（式中、基R¹〜R⁵、X、Z及びR^7a、R^7b、R^7cは、請求項１で挙げる意味を有する）のD-キシロピラノシル置換フェニルに関し、前記フェニルは、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する阻害効果を有する。本発明は代謝障害を治療するための薬物にも関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物(式中、可変の基は明細書中にて定義したとおりである)、前記化合物の医薬として許容されうる塩、前記化合物の医薬として許容されうる溶媒和物、このような塩の溶媒和物、および前記化合物のプロドラッグ、ならびに高脂質血症を処置するためのコレステロール吸収阻害薬としての前記物質の使用が説明されている。前記物質の製造法および前記物質を含有する医薬組成物についても説明されている。
【化１】

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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物


（式中、Ｑ、Ｘ、Ｅ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは本明細書で定義の通りである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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ケモカイン受容体活性モジュレーターであり、所定の炎症性及び免疫調節障害及び疾患、アレルギー性疾患、アトピー性症状（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎、及び喘息を含む）と自己免疫疾患（例えば関節リウマチやアテローム性動脈硬化症）の予防又は治療に有用な式Ｉ：


（式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｙ及びＺは明細書中に定義する通りである）の化合物。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ケモカイン受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は活性医薬成分の非晶質形態を調製する方法を供する。 （もっと読む）

本明細書では、生体適合性ポリマー及びヘパリンを含む、その上にコーティングを含む医療用具が提供される。ヘパリン分子の結合部位を結合タンパクによって到達可能にする配置を有するスペーサーを介して、ヘパリンが生体適合性ポリマーにカップリングされる。アテローム性硬化症、血栓症、再狭窄、出血、血管の切開又は穿孔、動脈瘤、不安定プラーク、慢性全閉塞、間欠性跛行、静脈及び人工移植片の吻合部の増殖、胆管閉塞、尿管閉塞、腫瘍閉塞及びこれらの組み合わせのような疾病を治療するために、該医療用具は、ヒトに埋め込まれることができる。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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(a)プレバイオティクスおよび
(b)ポリフェノールまたはポリフェノールが豊富な植物抽出物を含む新たな、有益な経口および／または局所用組成物が示唆される。 （もっと読む）

本発明は、メクイノールと少なくとも１種の色素脱失剤とを生理学的に許容可能な媒体中に含む医薬組成物または化粧品用組成物に関する。本発明は、これらの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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この分野においては、より有益なホスホリパーゼ阻害薬組成とその使用方法、および治療方法が、依然として必要とされている。本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法と製薬組成を提示する。特に、本発明は、被験動物のインスリン関連疾患や体重関連疾患、コレステロール関連疾患を治療する方法を提示する。方法は全般に、消化器官管腔に集中して留まる、非吸収性または排出性ホスホリパーゼA2阻害薬の投与が関与する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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緑内障を治療し、眼圧を制御し、小柱網を維持し、眼の神経変性に対して保護し、及び／又は緑内障性網膜症に対して保護するための、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤の使用が記載される。０．２〜０．７のRI値を有するスタチン（プラバスタチンなど）である好ましいHMG-CoAレダクターゼ阻害剤が、患者の罹患した眼に局所適用を介して投与される。
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【課題】
【解決手段】
新規の３，６−二置換ピラン類であって、選択的に４位にもう一つの置換基を有するピラン類は、抗鬱剤の活性プロフィールを有するモノアミン再吸収阻害剤である。 （もっと読む）