糖尿病、特に２型糖尿病、その合併症、様々な形態のインスリン抵抗性、および高脂血症の予防および治療のための医薬の調製のための式(I)のα-フェニルチオカルボン酸およびα-フェニルオキシカルボン酸の誘導体の使用が記載される:
【化１】


（式中、置換基は明細書中に記載の意味である）。
（もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
（もっと読む）

ニトロン化合物およびこのような化合物を含有する薬学的組成物が開示される。このニトロン化合物は、ニトロン官能基とニトロンアリール環との間を結合する１つ〜６つの付加的な炭素を有する。この開示される組成物は、関節炎のような哺乳類における炎症に関与する状態および無痛覚症、ならびに外傷性の脳創傷および急性脊髄傷害のような神経障害性疼痛および外傷のための治療剤として有用である。本発明は、記載される処置のためのこの化合物および組成物の使用、そして適切な場合、そのような処置のための薬学的組成物の調製のための化合物の使用に及ぶ。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］
【化１】


［式中、
【化２】


【化３】


−Ｘ−は
【化４】


（式中、−Ｙ−、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ明細書の記述中に定義の通りである。）など、
Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシなど、
Ｒ^２は水素、低級アルキルまたはヒドロキシ（低級）アルキル、
Ｒ^３は水素またはアミノ保護基、
Ｒ^７は水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、低級アルケニル、−Ｚ−Ｒ^９または
【化５】


（式中、−Ｚ−は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−、
各々のＲ^９は、個別に水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキルなどである。）、
Ｒ^８は−Ｄ−Ｅ−Ｒ^１０（式中、−Ｄ−は−ＣＯＮＨＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＨＣＯ−、
Ｅは結合または低級アルキレン、
Ｒ^１０はハロゲン、シアノ、カルボキシなどである。）、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはそのプロドラッグまたはその塩である。
本発明の化合物［Ｉ］および医薬として許容されるその塩は、潰瘍、過活動膀胱などの予防および／または治療に有用である。
（もっと読む）

式(I)：


で示される化合物。上記化合物を単独または他の治療薬と併用する糖尿病および関連疾患を治療する方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
（もっと読む）

【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

（もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

副鼻腔炎及び種々の他の疾患を治療または診断するために被験者または被験動物の体内の所定箇所に薬物及び他の物質を送達するための埋め込み型装置及び方法に関する。本発明は、リザーバと、物質が該リザーバから排出される速度を制御する障壁とを備える埋め込み型物質送達装置を含む。該送達装置は、ガイドワイヤ、カテーテル、口、導入器、及び他の接近装置を使用して該体内に進められてよい。いくつかの実施形態では、該送達装置は、１つまたは複数の所望される物質を、それらの該体内への導入の前に装入されてよい。他の実施形態では、該送達装置は、該送達装置が該体内に導入された後に所望される物質を装入及び／または再装入される。
（もっと読む）

本発明は、式（４）の化合物、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を提供し、これらは、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ポリメラーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたＨＣＶに感染した哺乳動物におけるＨＣＶ感染の処置にも有用である。本発明はまた、式（４）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩及び溶媒和物を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、式（４）の化合物の製造において有用な中間体化合物及び方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、アルコールフリーの化粧剤または医薬用フォーム担体であって、水、疎水性溶媒、フォーム補助剤、界面活性剤および水ゲル化剤を含む担体に関する。この化粧剤または医薬用フォーム担体は脂肪族アルコールを含有せず、したがって無刺激性かつ不乾性である。このアルコールフリーのフォーム担体は、水溶性および油溶性、両方の医薬および化粧剤物質を包含するのに適している。 （もっと読む）

２−置換アクリル酸誘導体のエナンチオ選択性水素化を含む化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、良好な水溶性を有しマトリックスメタロプロテイナーゼの阻害活性を有する式（Ｉ）に示すアリールスルフォンアミド置換ヒドロキサム酸の誘導体について開示する。この誘導体は、病的活性、及び／又はメタロプロテイナーゼの過剰発現に関連した疾病の処置のための医薬組成物の調製、並びに特に毛髪や皮膚の老化防止特性を有する美容製剤の調製に有用である。
（もっと読む）

一般式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグもしくは立体異性体であって、(式中、Rで定義した置換基はそれぞれ独立に、H、SiR'₃、SOR'、SO₂X、C(=O)R'、C(=O)OR'、C(=O)NR'、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはアラルキルからなる群から選択され;基R'は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、アミノアルキル、アリール、アラルキルおよび複素環基から選択され;基R"は、H、OH、OR'、OCOR'、SH、SR'、SOR'、SO₂R'、NO₂、NH₂、NHR'、N(R')₂、NHCOR'、N(COR')₂、NHSO₂R'、CN、ハロゲン、C(=O)H、C(=O)R'、CO₂H、CO₂R'、CH₂OR、置換または非置換アルキル、置換または非置換ハロアルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキリデン、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキルおよび置換または非置換複素芳香族からなる群から選択される)米国特許第5514708号の化合物1、3または4ではない化合物を提供する。この化合物は抗腫瘍活性を有する。合成経路も提供する。
（もっと読む）

【課題】 高純度プラバスタチンナトリウム、およびプラバスタチンナトリウムを精製するための新規な方法の提供。
【解決手段】 プラバスタチンラクトン及びエピプラバの随伴が少ない高純度プラバスタチンナトリウム、および酸処理と塩基処理による、プラバスタチンナトリウムの単離及び精製方法。 （もっと読む）

ヒトのまたは獣医学的使用のための天然物質の組成物であって、オトギリソウの油性抽出物と混合したニーム油を含み、治癒効果、抗菌性、抗炎症性、鎮痛作用等を蝿蛆症病原性の双翅目または非蝿蛆症病原性の双翅目に対する忌避効果と兼ね備える組成物を提供する。この組成物は、あらゆる種類の外傷および拡張した外傷の処置および治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 皮膚のシミ・ソバカス、肌荒れの原因としては不明な点も多いが、メラニン生成などによる色素沈着もその要因の１つとして挙げられている。美肌効果、シミ・ソバカスの防止効果、肌荒れ防止効果を有する物質として種々用いられているが、着色や有効性などに問題があった。本発明は、着色の問題がほとんどなく、また哺乳動物、特にヒトに対する毒性がほとんどなく、メラニン生成抑制効果または美白効果の高いメラニン生成抑制剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 特定の化合物を含有することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式のD-グルコピラノシルフェニル置換環状体に関する：
【化１】


（式中、R¹〜R⁶、Z、Cy並びにR^7a、R^7b、R^7cおよびR^7dは、請求項１において定義している)。
本発明の化合物は、ナトリウム依存性グルコース共輸送体SGLTに対する抑制作用を有する。また、本発明は、代謝疾患の治療用医薬品にも関する。
に関連する。
（もっと読む）