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本発明は、一般的には、リガーゼ活性のモジュレーションに有用な化合物および組成物に関する。本発明はさらに、癌、新生物障害、急性もしくは慢性腎不全、炎症障害、免疫障害、心臓血管疾患、老化作用、または感染症を治療または予防する本発明の化合物、その組成物、および方法(有効量の本発明の化合物を投与することを含む)に関する。本発明はさらに、細胞、血液、組織、もしくは器官の保存剤としての、または幹細胞をモジュレートする作用剤としての、本発明の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】皮膚の老化の徴候を防止し、及び/または軽減させる美容方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1種の米タンパク質加水分解物およびグリコサミノグリカン合成を増大させる少なくとも1種の薬剤を含む組成物を顔の皮膚に施用することにより、特に、顔を再構築し、及び/または顔の加齢に伴うくぼみを抑制する美容方法に関する。
本発明はまた、生理的に許容される媒体中に、少なくとも1種の米タンパク質加水分解物、ならびにラミナリアオクロロイカ(Laminaria ochroleuca)抽出物と、C-β-D-キシロピラノシド-2-ヒドロキシプロパン、およびその塩および光学異性体および幾何異性体から選択される、グリコサミノグリカン合成を増大させる少なくとも1種の薬剤を含む美容組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、筋肉の健康を保持または回復するための式(1)に従う化合物を含んでなる組成物の使用について説明する:式(1)[式中:RはH、OHまたはCHOであり得;RはH、(CHORであり得、ここで:nは1、2もしくは3であり、RはH、COCHまたは式(2)であり、ここで、mは1、2もしくは3であり、但し、RおよびRは同時にHではない]。本発明は、さらに、筋肉の健康を保持または回復し、それによって、例えば、運動による筋損傷を防止および/または処置するための組成物の製造における式(1)に従う化合物の使用に関する。より具体的には、そのような組成物は、食物、飲料、補助食品および飼料を含む。
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一般式(I)


(式中、RはH、アルキル;mは2、3;nは0〜2の整数;Rはフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン;Qは−CH−O−Cyc1、−CH−Cyc2、−L−Cyc3;R3aとR3bはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはR3aとR3bが一緒になってテトラヒドロ−2H−ピランを表わす。)で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式(I)で示される化合物はPGE受容体、とりわけそのサブタイプであるEP受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および/または治療に有用である。
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【課題】 月経開始の前後にかかわらず月経に関連する身体的および精神的な症状全般を簡便かつ有効に緩和する組成物を提供する。
【解決手段】 西洋で用いられている月見草油および大豆イソフラボンに加えて、漢方の生薬として知られるショウガエキスおよび人参エキスを含有する組成物を服用することによって、下腹部痛、腰痛、頭痛、乳房のはりのごとき身体的症状およびイライラ感のごとき精神的症状を含む月経に関連する症状全般を有効に緩和し、さらに、月経痛を感じる期間も短縮する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)〔式中、R〜R10、X、及びYは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子VIIa及び組織因子により誘発される凝固因子Xa、IXa、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】 抗真菌活性を有する新規な経口活性を有するアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】 次式Iで示される化合物:


式中、XはCHまたはNであり、Arはハロゲンおよび/またはトリフルオロメチルで置換されたフェニルであり、Zは−C(=O)−、または−SO−であり、RはCN、COH、COまたはCHYであり、且つ、Rは水素原子である。 (もっと読む)


本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および/または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


【化11】


DDAHによってその症状が影響を受ける疾患の治療に使用される薬剤の製造における、式(I)の化合物または医薬的に許容されるその塩が、DDAHの阻害剤として有効であることが見出された。
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【課題】天然物由来のアポトーシス誘発作用等の生理機能を有する安全性の高い物質、その製造方法およびその用途を提供すること。
【解決手段】式(I)


(式中、XおよびYは、HまたはCHOH、ただし、XがCHOHのとき、YはH、XがHのとき、YはCHOHである。)で表される化合物、及びその塩から選択される化合物を有効成分として含有するアポトーシス誘発を要する疾患等の治療剤または予防剤、飲食品、抗酸化剤、鮮度保持剤、化粧料、及び3,6−アンヒドロガラクトース類からの製造方法。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)(A、X、R1〜R6の定義は下記)を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


11βHSD1の阻害に使用する式(I)の化合物(式中、可変基は本明細書に記載のとおりである)が記載される。
【化1】

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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、R27、R28、R29、R30、R31、X、m、nおよび点線は本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化507】

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本発明は、アンドロゲン受容体として作用することのできる化合物、アンタゴニスト、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法に関する。このような使用としては、限定されるものではないが、特に、結腸癌、皮膚癌および前立腺癌などの癌の治療のための抗腫瘍剤としての使用、ならびにアンドロゲンに関連する病気に罹患している被検体においてアンドロゲン受容体アンタゴニスト活性を誘導することが挙げられる。アンドロゲンに関連する病気の例としては、限定されるものではないが、脱毛症、多毛症、行動障害、座瘡、および精子形成の抑制が望まれる場合の抑制されない精子形成が挙げられる。
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本発明は、下記の式(I)


[式中、Tは、単結合、置換基を有していてもよいC1−C4アルキレン基等を示し;


式(I−1)は、単結合または二重結合を示し;Aは、単結合、置換基を有していてもよい二価の5〜14員ヘテロ環式基等を示し;Yは、単結合等を示し;Zはメチレン基等を示し;環Gは、ヘテロ原子を有していてもよい5〜6員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し;RおよびRは、同一または相異なって水素原子等を示し;Wは、単結合等を示し;R’は、1〜4個のそれぞれ独立した水素原子等を示し;R’’は、1〜4個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。]で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、少なくとも1つのコレステロール低下カロブ材料、特に水に不溶性のカロブ繊維、少なくとも1つのn-3 脂肪酸および少なくとも1つのコレステロール低下活性物質を含む、コレステロールレベルを低下させるための活性物質配合物に関する。本発明はまた、この型の活性物質配合物の製造方法、およびその使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】
組織におけるI型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害(例えば、X症候群)、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のC反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 (もっと読む)


糖尿病、特に2型糖尿病、その合併症、様々な形態のインスリン抵抗性、および高脂血症の予防および治療のための医薬の調製のための式(I)のα-フェニルチオカルボン酸およびα-フェニルオキシカルボン酸の誘導体の使用が記載される:
【化1】


(式中、置換基は明細書中に記載の意味である)。
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