本発明は、オロパタジンおよび式（Ｉ）のＰＤＥ４インヒビター化合物：


を含む液剤組成物を提供する。本発明はまた、アレルギー性疾患および炎症性疾患を処置する方法を提供する。より具体的には、本発明は、オロパタジンの処方物、ならびに眼、鼻、皮膚、および耳のアレルギー性障害もしくは炎症性障害の処置および／もしくは予防のためのその使用に関する。一局面において、上記オロパタジンの濃度は、少なくとも０．１７％ ｗ／ｖであり、上記式ＩのＰＤＥ４インヒビター化合物の濃度は、上記液剤組成物中、少なくとも０．０５％ ｗ／ｖである。
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【課題】本発明の目的は、苦味を呈する薬物を含有する散剤や顆粒剤、口腔内崩壊錠等において、口腔内で苦味を抑制する(口腔内での溶出量を抑える)ことと、胃内において溶出性を優れたものとすることを両立した散剤や顆粒剤および口腔内崩壊錠等を提供することにある。
【解決手段】(a)苦味を呈する薬物を含有するコア粒子および(b)該コア粒子を被覆するマスキング皮膜を含んでなる薬物含有顆粒であって、
該マスキング皮膜が、メタクリル酸コポリマーS、メタクリル酸コポリマーL、メタクリル酸アクリル酸エチルコポリマー、アクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー等、ならびに
D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤を含有するマスキング皮膜であることを特徴とする、薬物含有顆粒、ならびに該薬物含有顆粒を含む口腔内崩壊錠等を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＤＮＡ合成酵素阻害作用を有する化合物を見出すと共に、同化合物を利用した新たな医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤、抗癌剤及び抗炎症剤）を提供する。
【解決手段】一般式（１）若しくは（２）で表される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩、これらを有効成分として含有する医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤、抗癌剤、抗炎症剤等）に関する。


（式中、ＲはＨ又はアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】塩酸オロパタジンの目刺激感を十分緩和した眼科用組成物を提供する。
【解決手段】（Ａ）塩酸オロパタジン及び（Ｂ）テルペノイド化合物を含有し、（Ａ）：（Ｂ）で表される質量比が、２００：１〜１：１の範囲であることを特徴とする眼科用組成物。 （もっと読む）

【課題】オロパタジン製剤の良好な溶出性を維持したまま、安定性を向上させる新規な技術を提供すること。
【解決手段】本発明では、オロパタジン、糖類、崩壊剤を含み、結晶セルロースを含まない、オロパタジン固形製剤を提供する。また、本発明では、オロパタジン、糖類、崩壊剤を含み、結晶セルロースを含まない原料粉末混合体を、直接打錠する工程を少なくとも行うオロパタジン錠剤の製造方法を提供する。本発明に係るオロパタジン固形製剤は、優れた溶出性を維持したまま、優れた硬度、光安定性などを有することを特徴とする。 （もっと読む）

小児における鼻のアレルギー性又は炎症性障害の治療のためにオロパタジン局所製剤を投与する方法を開示する。さらに、この方法を実施するための眼用製品を提供する。本発明の製剤は、約０．６％オロパタジンを含む水溶液であり、鼻のアレルギー性又は炎症性障害の治療用製品として有効である。本発明の方法によれば、第１の量のオロパタジンが第１の期間中に小児の鼻孔に投与され、次いで、第２の量のオロパタジンが第２の期間中に小児の鼻孔に投与される。 （もっと読む）

【課題】特定のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体（化合物(I)）またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤の提供。
【解決手段】(i)特定のジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体（化合物(I)）またはその薬学的に許容される塩、(ii)酸化鉄、ならびに(iii)糖、デンプン、デンプン誘導体、セルロース、セルロース誘導体および糖アルコールから選ばれる1以上を含有する薬物含有顆粒を含有し、該薬物含有顆粒内で(i)〜(iii)が混ざり合っている、固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、改良型の中間体から出発するオロパタジン塩酸塩の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】治療剤生成物の効能に対して有害効果を有さず、そしてモノ電子移動剤ホスフェート誘導体の皮膚浸透および／または効能を高める有益性をもたらすことになる相乗効果を奏する組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）少なくとも１種のモノ電子移動剤ホスフェート誘導体、（ｂ）少なくとも１種のジ電子移動剤ホスフェート誘導体（モノ電子移動剤ホスフェート誘導体の量が、ジ電子移動剤ホスフェートの量と等モル以上である）、および（ｃ）適当な担体を含む、治療投与用のエマルション組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、オロパタジンの製造方法に関し、より詳細には、式（III）：


で表されるジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−１１−オン誘導体と好適な試薬をウィッティヒ条件下で反応させることを含むオロパタジンの製造方法に関する。 （もっと読む）

フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】目および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害の処置のためのオロパタジンの局所処方物が、開示される。
【解決手段】本発明の水溶性処方物は、約０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）のオロパタジンと、その処方物の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンまたはポリスチレンスルホン酸とを含有する。眼および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害を処置するための局所的に投与可能な溶液組成物が開示され、この組成物は、０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）オロパタジンおよびその溶液の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンあるいはポリスチレンスルホン酸から本質的になるポリマーの物理的安定性増強成分を含有する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高血糖を処置するために有用である新規なＳＧＬＴ阻害剤、および糖尿病およびそれに関連する合併症の治療に有用である、当該ＳＧＬＴ阻害剤を含む医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明により、式（Ｉ）：


［式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１およびＱは、本明細書に定義したとおりである］
で表される化合物、または医薬として許容なその塩もしくは溶媒和物を含む、ＳＧＬＴ阻害剤；ならびに当該阻害剤を含む医薬組成物、食品および飲料が提供される。 （もっと読む）

本発明は、５−（７−メトキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾオキセピン−５−イル）−３−メチル−ペンタ−２，４−ジエン酸、ならびに組成物、特に、局所組成物、化粧品および／またはパーソナルケア組成物におけるその使用、ならびに該化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）

オロパタジンを、６，１１−ジヒドロ−１１−オキソジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン−２−酢酸のエステルまたはアミドを適切なウィッティヒ試薬を用いて、塩基の存在下、有機溶媒を含んでなる反応媒体中で、反応させる工程を有する方法によって得られる、一般式（ＩＩ）（Ｙは、ＯＲ_１（Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、Ｃ_３〜Ｃ_７シクロアルキル基、アリール基、アリールアルキル基若しくはヘテロ環を示す）またはＮＲ_２Ｒ_３（Ｒ_２およびＲ_３はそれぞれ独立してＣ_１〜Ｃ_７アルキル基、アリール基若しくはアリールアルキル基を示し、あるいはＲ_２およびＲ_３はそれらが結合している窒素原子とともに３〜７員のヘテロ環を形成する）を示す）で表される化合物を加水分解する工程を有する方法によって得る。
【化１】

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抗アレルギー剤を含有する眼用装置、及び抗アレルギー剤を含有する眼用装置の調製方法が本明細書において開示される。
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本発明は、皮膚炎疾患、たとえば、皮膚炎、アトピー性皮膚炎、白斑、円形脱毛症、アクネ、乾癬およびそう痒のようなものの処置のために、皮膚科の製薬上の組成物に関する。本発明は、ベース抗炎症剤、たとえば、インドメタシンのようなもの；少なくともコルチコイドおよび抗生物質の中から選択的に選ばれる一つまたはそれよりも多くの随意の活性成分；および抗炎症性効果を強化するために、局所的な抗酸化剤で、緑茶、リポ酸、クルクミン、アスコルビルパルミタート、コエンザイムQ10、レスベラトロール、ピクノジェノール（Pycnogenol^TM）、L-カモシン（camosine）、タウリン、ビタミンE、ビタミンC、パパイア抽出物、イソフラボン、マンガン、リコピンおよびケルセチンの中から選ばれるものの組合せを含む。局所的な抗酸化剤の少なくとも1種は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ（PPAR-γ）アクチベーターである。本発明はまた、ケラチノサイト（keratonocytes）に対する抗増殖性効果を有する少なくとも1種の抗酸化剤物質、例は、マンガン、および腫瘍壊死因子アルファ（TNF-α）または炎症反応の急性相を誘発する他のサイトカインをブロックし、また、抗増殖性効果を有する少なくとも1種の物質、例は、ペントキシフィリンを含む。 （もっと読む）

【課題】新たな悪性腫瘍治療薬の提供。
【解決手段】エポキシアザジラジオン、ゲデュニン、１７−エピ−１７−ヒドロキシアザジラジオン及び７−Ｏ−ベンゾイルニンボシノールから選ばれる化合物を有効成分とする悪性腫瘍治療薬。 （もっと読む）