鼻に噴霧を配送する方法。オロパタジン(olopatadine)を含む配合物を有する噴霧器が提供される。配合物の噴霧は主体の鼻へ配送される。噴霧は、２０−４５ｍｍの長軸、１４−２０ｍｍの短軸、および１−１８の長円率を有する噴霧パターンを含む噴霧特性を有してよい。噴霧は、更に、１５−３０μｍのＤ１０、３０−６０μｍのＤ５０、５０−１５０μｍのＤ９０、３よりも大きくないスパン（ＳＰＡＮ）、および４％未満である容量％＜１０μｍを有する小滴寸法分布を含む噴霧特性を有してよい。
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【課題】生体レベルにおける強い効果があり、安定性、安全性ともに問題を有さない新たなメラニン生成抑制剤を天然物に求め、シミ、ソバカス、くすみ又は紫外線曝露に起因する皮膚黒色化等の皮膚の色素沈着を効果的に抑制及び改善といった美白効果を有する成分とその応用を提供する。
【解決手段】特定のジアリールヘプタノイド誘導体から選ばれる少なくとも１種以上を含有することを特徴とするメラニン生成抑制剤、及びそれを含有する皮膚外用剤、飲食品。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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【課題】ＨＴＳによるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などに有用な、天然化合物の誘導体を合成する方法、天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリーの作製方法、及び天然化合物の誘導体を含む化合物ライブラリー、並びに、化合物ライブラリーを用いたスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】有機化合物を生産する微生物を所定の培養液で培養し、培養により得られた有機化合物と、前記有機化合物の誘導体を合成するための反応試薬とを、前記培養液中で反応させることにより、前記有機化合物の誘導体を合成することができる。このようにして得られた有機化合物の誘導体をライブラリー化することにより、ＨＴＳ（ハイスループット）によるランダムスクリーニング、医薬品又は農薬品の探索、及び医薬品又は農薬品のリード化合物の探索などが可能になる。 （もっと読む）

抗アレルギー剤およびステロイドの所定の組み合わせを用いて、アレルギー性鼻炎を処置するための組成物および方法を開示する。本発明は、哺乳動物におけるアレルギー性鼻炎を処置する方法に関し、この方法は薬学的に有効な量の組成物を投与する工程を含み、この組成物はエメダスチンおよびオロパタジンからなる群から選択される抗アレルギー剤、ならびにフルチカゾン、モメタゾン、ブデソニド、およびベクロメタゾンからなる群から選択されるステロイドを含む。この組成物中の抗アレルギー剤の量は０．０１〜０．８％（重量／体積）であり、この組成物中のステロイドの量は０．０１〜１．０％（重量／体積）である。 （もっと読む）

オロパタジン及び抗コリン薬を配合することを特徴とする医薬組成物であり、アレルギー性鼻炎による鼻水の抑制に優れた効果を有する医薬組成物である。
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本発明はカビや酵母などいわゆる真菌類の感染による真菌症に対する薬剤であり、ストレプトミセス属に属し、Ｋ９９−５２７８Ａ物質、Ｋ９９−５２７８Ｂ物質、Ｋ９９−５２７８Ｃ物質を生産する能力を有する微生物を培地に培養し、その培養物中にＫ９９−５２７８Ａ物質、Ｋ９９−５２７８Ｂ物質、Ｋ９９−５２７８Ｃ物質を蓄積せしめ、該培養物からＫ９９−５２７８Ａ物質、Ｋ９９−５２７８Ｂ物質、Ｋ９９−５２７８Ｃ物質を採取する。得られた物質は新しい抗真菌剤として期待される。 （もっと読む）

本発明は、外科手術洗浄溶液および外科手術方法に関し、特に眼科学的手順中の使用のための洗浄溶液に関する。眼科的処置中の連続洗浄による手術時の眼内適用のための溶液が、提供される。これらの溶液は、炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために機能する複数の薬剤を包含し、ここで複数の薬剤は、複数の異なる生理機能を達成するために複数の分子標的を標的とするように選択され、平衡塩溶液担体中に希釈濃度で含有される。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）で表される第四級塩化合物またはこれらの薬学的に受け入れられる形態物はＣＣＲ２アンタゴニストであり、ＣＣＲ２媒介型炎症症候群、疾患または病気の予防、治療または改善を必要としている被験体におけるそれを実施する時に用いるに有用である。
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本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、及び糖尿病の治療に使用できる、式（Ｉ）［式中、ｎは０、１又は２を表わし；ラジカルＲは同じでも異なっていてもよく、アルキル又はアルコキシ基、あるいはハロゲン原子である。］のベンゾキセピンの新規な準安定誘導体に関する。
【化１】

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三環系化合物を使用して、眼、耳または鼻のアレルギー性疾患を局所処置するための方法が開示される。この方法は眼、耳または鼻に処方物を局所投与する工程に特徴を有し、この処方物は、治療有効量の式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの三環系化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む。式Ｉ、式ＩＩおよび式ＩＩＩの化合物は、抗ヒスタミン活性とマスト細胞安定化活性とを有する。好ましい実施形態において、本発明の化合物は、アレルギー性結膜炎、春季結膜炎、春季カタルおよび巨大乳頭性結膜炎からなる群より選択されるアレルギー性眼疾患を処置するために使用される。 （もっと読む）

一つの局面において、本発明は、被験体における結腸癌および／または卵巣癌を処置するするか、または予防するための方法を提供する。この方法は、結腸癌および／または卵巣癌の処置または予防の必要がある被験体に、一般式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する。ここで、Ｒ１〜Ｒ６、Ｒ、−Ｒ、Ｑ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは、本明細書中で定義される通りである。この化合物は、結腸癌および／または卵巣癌の腫瘍転移を阻害するのに有効な量で存在する。

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抗腫瘍剤などの医薬品として有用な一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子または−Ｎ（Ｒ^５）−を表し、ａは−（ＣＲ^ａ１Ｒ^ａ２）_ｍ−、−ＣＨＲ^ａ３ＣＲ^ａ４Ｒ^ａ５−または−ＣＨＲ^ａ６Ｙ−を表し、ｂは−（ＣＲ^ｂ１Ｒ^ｂ２）_ｎ−を表し、ｃは−（ＣＨＲ^ｃ１ＣＨＲ^ｃ２）_ｐ−または−ＣＨＲ^ｃ３Ｚ−を表し、ｄは−ＣＲ^ｄ１Ｒ^ｄ２−または−ＮＲ^ｄ４（Ｃ＝Ｏ）−を表し、ｅは−ＣＲ^ｅ１Ｒ^ｅ２−または−ＣＨＲ^ｅ３ＣＨＲ^ｅ４−を表し、ｆは−（ＣＲ^ｆ１Ｒ^ｆ２）_ｑ−を表し、ｇは−ＣＲ^ｇ１Ｒ^ｇ２−を表す］で表される環状安息香酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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下記式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子または低級アルキルを表し、ｍおよびｎは同一または異なって１〜４の整数を表す）で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する慢性副鼻腔炎の予防および／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、水溶性活性成分を含有するシームレスカプセルであって、該水溶性活性成分の不安定化が防止された該シームレスカプセルおよびその製造方法を提供することを目的として、水溶性活性成分および油性物質を含有する内容物、該内容物を被覆する被膜、ならびに該内容物と該被膜との間に介在する、該水溶性活性成分を溶解または混和せず、水に溶解または混和せず、かつ１０〜６５℃の間の融点を有し、その製造過程において融点以下の温度では該内容物に溶解または混和しない油性物質を含有する中間層を含有するシームレスカプセル、順次増大する直径を有する３重以上のノズルを備えたシームレスカプセルの製造装置を用いる水溶性活性成分を含有するシームレスカプセルの製造方法等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂は請求項１に記載の通りである。式（Ｉ）の化合物は、３，３−ジメチル−５−ホルミル−２，３−ジヒドロベンゾオキセピン誘導体の調製に特に有用である。
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本発明は、下記式（Ｉ）［式中、Ａは、単結合、−ＣＨ＝ＣＨ−または（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜３の整数を表す）を表し、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素または低級アルキルを表すか、または隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する］で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤等を提供することを目的に、下記式（Ｉ）で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有する素製剤と、素製剤１００重量部に対して０．６重量部以上の遮光剤を含有する皮膜またはカプセルを含む固形製剤等を提供する。
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肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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本発明は、心臓−脳における血管の病気に対する伝統的な中国薬剤の調合剤を開示しており、それは、ダンシェンとノトギンセンとを苛性アルカリ溶液により抽出し、アルコールで沈殿し、濃縮し、その他の薬剤または医薬品添加物を加えることにより調製される。その後、ＨＡＰＬＹ−ＭＳおよびＨＡＰＬＹのフィンガープリント図を用いて、その物理的および化学的性質を完全に特徴付ける。本発明のフィンガープリント図分析法を用いることにより、生物学的に活性のある成分の構造と比較含有量とを知ることができる。この方法により、特徴付けられた伝統的中国医学の調合剤のダンシェンとノトギンセンとの物理的および化学的性質は、先行技術のその他の方法よりも良好である。
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