【課題】本発明は、膣のｐＨを低下させ、かつ、自己感知される膣の臭気を減少させるための無水組成物と方法とに関する。そのような組成物は、膣領域に施用して、膣のｐＨを低下させ、そのようなｐＨを一定期間に渡って維持するのに役立たせることができる。
【解決手段】酸−酸緩衝系を含有する水性組成物において、前記組成物が無水物である、組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、筋ジストロフィーの予防および/または治療のための医用製剤の調製を目的とする、下記式(I)の化合物または薬学的に許容される付加塩の使用に関する。

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【課題】市販の化合物を出発原料として使用し、抗アレルギー剤として有用なジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体を工業的有利に製造する方法を提供するとともに、その製造の新規中間体を提供すること。
【解決手段】化合物（Ｉ）を下記４工程の反応に付し、ジベンズ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体（VII）を得る方法を提供するとともに、第一工程により得られる化合物（III）を新規中間体として提供する。
【化１】


（式中、Ｘ及びＹはハロゲン原子を示し、Ｒは低級アルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】ｉｎ ｖｉｖｏでミスフォールディングされたタンパク質を修正することによってタンパク質形態障害を治療若しくは予防する際に有用な組成物及び方法、並びに真核生物細胞中で組換えタンパク質の発現を強化する方法であって、当該組換えタンパク質が生化学的に機能的な形態において発現される方法の提供。
【解決手段】１１−シス−レチナール、９−シス−レチナール又は７環ロックされた１１−シス−レチナールの異性体と共に、プロテアソーム阻害剤、オートファジー阻害剤、リソソーム阻害剤、ＥＲ（小胞体）からゴルジ体へのタンパク質輸送の阻害剤、Ｈｓｐ９０シャペロン阻害剤、熱ショック応答活性化剤、グリコシダーゼ阻害剤及びヒストンデアセチラーゼ阻害剤からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を投与することを含んでなる方法。 （もっと読む）

本発明はアレルギー性眼疾患を予防又は治療するための、有効成分としてオロパタジン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を提供する。加えて、本発明はオロパタジン又はその塩を含む経皮吸収型製剤を眼瞼の皮膚表面を含む皮膚表面に適用することを含む、アレルギー性眼疾患を予防又は治療するための方法であって、それによって治療有効量のオロパタジン又はその塩を全身血流ではなく眼瞼の皮膚を通して製剤から前眼部へと移行させる、方法を提供する。本製剤は点眼剤等の従来の製剤に比して、１回の適用によって長時間にわたる薬理効果を発揮できる。 （もっと読む）

【課題】 MU（４−メチルウンベリフェロン）に代表される4-アルキルウンベリフェロンの新規医薬用途を提供する。
【解決手段】 4-アルキルウンベリフェロンの新規医薬用途として、ヒアルロン酸合成酵素2（HAS2）遺伝子発現抑制剤、ヒアルロン酸分解酵素HYAL1遺伝子発現抑制剤、マトリックスメタロプロテアーゼ9（MMP-9）遺伝子発現抑制剤が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｘは、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_１−４）アルキル、ＣＯまたはＣＨＯＨであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
ＡおよびＢはそれぞれ水素であるか、または一体となって、それらが結合している炭素原子間のもう１つの結合を形成しており、
Ｒ_１は、水素または（Ｃ_１−４）アルキルであり、
Ｒ_２は、所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、
Ｒ_３は、ＣＨ（Ｒ_ｅ）ＣＯＮＲ_ａＲ_ｂまたは（ＣＨ_２）_ｎＮＲ_ｃＲ_ｄであり、
ｎは、０、１または２であり、
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、独立して、水素であるかまたは所望により置換されていてよい（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、１−アザ−（Ｃ_７−９）ビシクロアルキル、アリール、アリール（Ｃ_１−４）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_１−４）アルキルもしくはヘテロシクリルであるか、または
Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、Ｒ_ｃおよびＲ_ｄは、それらが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてよいピロリジニル基、ピペリジノ基、モルホリノ基またはピペラジニル基を形成しており、
Ｒ_ｅは、（Ｃ_１−８）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_３−７）シクロアルキルまたは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキルであり、および
Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８およびＲ_９は、独立して、水素、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、（Ｃ_１−４）アルキル−ＳＯ_２、シアノ、ニトロまたはハロゲンである］
で示される化合物；式Ｉのかかる化合物の製造方法、とりわけベータ−アミロイド生成および／または凝集に関係する神経障害および血管障害の処置における、医薬としてのそれらの使用、および式Ｉのかかる化合物を含む医薬組成物および組合せに関する。

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本発明は、細胞ホスホジエステラーゼで毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxinsを検出するための方法及びこの活性化の治療的な使用に関する。yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）の活性化である。ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができる。バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。プレート蛍光によって蛍光誘導体のアントラニロイル−ｃＡＭＰの分解率の変化を決定する。ＰＤＥｓがこの分子を分解する割合がＹＴＸの存在で増加する。ＹＴＸはラットのマスト細胞の免疫学的活性を抑制し、ヒト肝細胞癌細胞の細胞毒性を誘発する。これは抗アレルギー及び抗腫瘍の化合物としてＹＴＸｓの２つの治療的な使用を示唆する。 （もっと読む）

【課題】 優れた血流改善効果を有することに加え、安全性及び実用性が高い飲食品、飼料、医薬部外品、医薬品等に幅広く使用可能な血流改善用組成物を提供すること。
【解決手段】 エラエオカルプシン、ケブラグ酸、ゲラニイン及びコリラギンからなる群から選択される少なくとも１つを、有効成分として含有することを特徴とする血流改善用組成物。これらの成分は、アムラーなどの長期にわたり人間に摂取されてきた実績のある天然植物に由来するものであって、仮に大量に摂取したとしても強い副作用を誘発するおそれがなく、安全性が高い。そのため、当該組成物は、実用性が高く、飲食品、飼料、医薬部外品、医薬品等に幅広く使用することができる。 （もっと読む）

Ｒ^Ａ、Ｒ^Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｒ^Ｄ、Ｒ^Ｅ、およびＲ^Ｆが、本明細書で定義されている通りである式（Ｉ）による構造を有する化合物は、運動促進剤として有用である。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物に関し、式中Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，ＸおよびＹは明細書中に示した意味を有する。
【化１】


これらの化合物は免疫調節効果と、そしてＩＬ−１βおよびＴＮＦ−αの放出を阻害する効果を有する。それ故それらは免疫系の障害に関連する病気の処置に使用することができる。
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脳セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩が提供される。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｙ、ｍ、ｎおよびＡｒの各々は本明細書のクラスまたはサブクラスで定義する通りである。かかる化合物およびその組成物は、統合失調症などの種々の中枢神経系障害を治療するのに有用である。


（Ｉ）
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、ヒトの皮膚を美容美白する方法、皮膚美白効果を有する化合物および香料組成物、並びにかかる皮膚美白化合物および香料組成物を含有する、ヒトの皮膚に適用するためのパーソナルケア製品に関する。以前には皮膚美白効果を有することが知られていなかった多数の化合物を同定した。これらの皮膚美白化合物は、調香師にさらに多数の芳香特徴種類を提供し、皮膚美白香料組成物および皮膚美白パーソナルケア製品において所望の芳香調和を創造するより高い可能性を提供する。本発明による皮膚美白香料組成物および皮膚美白パーソナルケア製品は、少なくとも１種の同定された芳香皮膚美白化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、感覚過程に作用して爽快感を与え、鎮静および冷却をおこなう化合物に関する。特に、本発明は、本明細書に記載される通りのある種のN-アルキルカルボニル-アミノ酸エステルおよびN-アルキルカルボニル-アミノラクトン化合物；前記化合物を含む組成物および物品；および治療方法、たとえば、皮膚ならびに口腔および上気道の内膜における刺激、かゆみ、および痛みの不快を緩和する方法、たとえば咳および／または喘息の治療方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の構造を有する化合物を提供し、さらに、その合成法、その組成物、および種々の疾患（癌、転移を含む）および障害（増加した脈管形成を含む）の処置においてそれを使用するための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_ａ〜Ｒ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎは明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、細胞移動の阻害剤として有用であり、抗脈管形成活性を示し、そして／または抗増殖性効果を有する。従って、これらの化合物は、例えば、種々の障害（悪性腫瘍および脈管形成の増加に関連する障害を含む）の処置に有用である。
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一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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【課題】 アラキドン酸代謝異常による症状を軽減し、もしくは予防できる新規なアラキドン酸代謝抑制剤を提供。
【解決手段】デカン酸、５−デセン酸、６−デセン酸、ジオスフェノール、７−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾジオキセピン−３−オン、４−（２，３，６−トリメチルフェニル）−３−ブテン−２−オン、下記式


で表されるアンゲリカ酸およびそのエステル、下記式


で表されるベンゼン誘導体から選ばれる少なくとも１つの化合物またはフェンネル果実、ナツメグ種子、ブチュ葉およびエストラゴンから選ばれる少なくとも１つの植物抽出物を有効成分として含有するアラキドン酸代謝抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、眼の変性疾患の処置のための１０−アミノアリファチル−ジベンズ［ｂ，ｆ］オキセピンの新規の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新しい神経細胞退化等起因疾病治療剤及びその有効成分、その有効成分調整法等これに必要な物質と技術を提供すること。
【解決手段】サルビアノール酸B及びその光学又は幾何異性体でサルビアノール酸Bと同様の作用を有するもの及びそれらのプロドラッグ、ならびに上記化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容することのできるそれらの塩ならびにそれらの水和物から選ばれる化合物に、神経幹細胞及びその分化細胞を保護しつつ、神経幹細胞を増殖及び／又は分化する作用を見つけ、これらを有効成分とすることを特徴とする神経系細胞作用剤、当該作用剤による神経系細胞作用法、当該作用法による神経系細胞含有液調整法、当該調整法による神経系細胞含有液、当該作用剤及び／又は当該神経系細胞含有液を有効成分とする神経細胞退化等起因疾病治療剤を開発した。 （もっと読む）