【化１】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式（Ｉ）の化合物；そのＮ−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり；但し、化合物は式（Ｂ）又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がＧＨＳ１Ａ−ｒ受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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【課題】 新規な渦鞭毛藻ならびに新規な抗ガン剤となり得るマクロライド化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、渦鞭毛藻アンフィジニウム（Ａｍｐｈｉｄｉｎｉｕｍ ｓｐ．）ＨＹＡ０２４株で表される渦鞭毛藻が産生するマクロライド化合物に関する。本発明のマクロライド化合物はヒトの腫瘍細胞に対して優れた増殖抑制効果を有しており、新規な抗ガン剤として利用可能である。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】ヒアルロン酸の異常分解が伴う疾患及びヒアルロン酸分解が生理的に正常時より亢進している歯肉炎、乾皮症、荒れ肌、乾燥肌等に対し予防・治療効果が期待でき、しかも直接線維芽細胞に作用する医薬組成物、ヒアルロン酸分解阻害剤、及び荒れ肌又は乾燥肌防止剤並びに化粧料を提供する。
【解決手段】ケショウシメジ抽出物、又はケショウシメジに含まれる特定の化合物を含有することを特徴とする医薬組成物、ヒアルロン酸分解阻害剤、荒れ肌又は乾燥肌防止剤並びに化粧料。 （もっと読む）

【課題】ニキビ菌抗菌剤等の薬剤を組み合わせ配合する必要がなく、皮膚に対して温和で、ニキビ治療の目的が良好に達成されるニキビ改善剤を提供する。
【解決手段】（ａ）フユベゴニア（Bergenia ciliata Sternb.）の溶媒抽出物と、（ｂ）アスコルビン酸誘導体と、（ｃ）グリチルリチン酸塩とからなるニキビ改善剤とする。また、このニキビ改善剤を配合したニキビ改善用皮膚外用剤とする。 （もっと読む）

新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】目および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害の処置のためのオロパタジンの局所処方物が、開示される。
【解決手段】本発明の水溶性処方物は、約０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）のオロパタジンと、その処方物の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンまたはポリスチレンスルホン酸とを含有する。眼および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害を処置するための局所的に投与可能な溶液組成物が開示され、この組成物は、０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）オロパタジンおよびその溶液の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンあるいはポリスチレンスルホン酸から本質的になるポリマーの物理的安定性増強成分を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ゼアラレノンアナログ化合物が被験者におけるがんを処置する能力を予測する方法、ゼアラレノンアナログ化合物が被験者におけるがんの増殖を阻害する能力を予測する方法、およびゼアラレノンアナログ化合物が被験者におけるがんのアポトーシスの活性化を促進する能力を予測する方法を提供する。被験者におけるがんを処置する方法もまた提供される。本発明は、被験者におけるがんがゼアラレノンアナログ化合物を用いる処置に対し感受性であるか否かをを決定する方法にもまた関連する。
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【課題】より有効な細胞周期阻害活性、抗腫瘍活性を有する新規生理活性物質、及びその製造方法を提供することを目的とする。また、その物質を有効成分とする細胞周期阻害剤及び抗腫瘍剤を提供することを目的とする。
【解決手段】以下の一般式（Ｉ）で表される生理活性物質ＲＫＧＳ−Ａ２２１５Ａを提供する。この物質は、ストレプトマイセス属に属する放線菌ストレプトマイセス・エスピー（Streptomyces sp.）Ａ２２１５ ＦＥＲＭ Ｐ−２１２９３株を用いて生産することができる。
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固体の薬物コア挿入体は、治療薬剤およびマトリックス前駆体を含む液体混合物をシース本体中に注入することによって製造することができる。注入は、周囲温度より低い温度において実施することができる。混合物を硬化させて、固体の薬物−マトリックスのコアを形成する。治療薬剤は、室温付近では、マトリックス材料中で液滴の分散系を形成する液体であってよい。固体の薬物コアの表面を、例えば、チューブを切断することによって暴露させ、固体の薬物コアの暴露表面は、患者内に埋め込まれた場合に、治療薬剤の治療分量を放出する。いくつかの実施形態では、挿入体本体は、治療薬剤の放出を、例えば、治療薬剤に対して実質的に不浸透性の材料を用いて抑制し、その結果、治療分量が暴露表面を通して放出され、それによって、治療薬剤の非標的組織への放出が回避される。 （もっと読む）

【課題】マスト細胞の脱顆粒を有意に抑制するセラミドキナーゼ阻害作用を有する新規化合物、およびその医薬用途を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ａ）で示される４環性化合物またはその塩：


（式中、Ｒ_１は水酸基、炭素数１〜４の低級アルコキシ基またはアミノ酸基；Ｒ_３は炭素数１〜４の低級アルキル基；Ｒ_９は水素原子；並びに、Ｒ_２、Ｒ_４〜Ｒ_８およびＲ_１０〜Ｒ_１１は、同一または異なってよい。）。 （もっと読む）

本発明は、特定の癌を処置するための化合物、薬学的組成物および方法を提供する。このような組成物は、一般に、Ｒ_１〜Ｒ_３が本明細書中で定義されるとおりである式（Ｉ）：


の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくはエステル；および薬学的に受容可能なキャリアを含有し得る。いくつかの局面において、本発明は、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌の処置を必要とする被験体において、ＳｒｃＴＫ／ＭＥＫに関連する癌を処置する方法を提供する。
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本発明は、コルチコステロイドを含む水溶液の製剤を鼻および眼の組織に送達することによる、コルチコステロイド療法に治療的に応答する鼻および／または眼の疾患、症状または障害の治療方法を対象とする。また本発明は、コルチコステロイドおよび抗ヒスタミン剤を含む水溶液の製剤を、鼻、および、眼の組織、涙目に送達するための方法、システム、装置および組成物も対象とする。 （もっと読む）

【課題】本発明は、自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

【課題】Ｆ１５２の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式（Ｉ）：


を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害（炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む）の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_１１、Ｘ、Ｙ、Ｚであり、そして、ｎは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷（例えば、血管形成術およびステント設置）に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。 （もっと読む）

【課題】使用感が良い殺菌消毒用の低刺激性透明半固形外用剤を提供すること。
【解決手段】固体薬物、１，３−ブチレングリコール並びに、ヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる１種のみのヒドロキシアルキルセルロース誘導体を含有し、油性成分及び低級アルコールを含有しない低刺激性透明半固形外用剤。該固体薬物としては、四級アンモニウム塩である殺菌消毒剤（特に、塩化ベンゼトニウム）、アラントイン及び抗ヒスタミン剤（特に、マレイン酸クロルフェニラミン）であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、自然な睡眠を誘導し、睡眠潜時を短くし、深い睡眠を増加させ、睡眠の維持に優れ、および適切な睡眠時間を獲得できる睡眠障害の予防・治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】鎮静性抗うつ薬および抗ヒスタミン剤からなる群から選択される１種以上の薬剤と（Ｓ）−Ｎ−［２−（１，６，７，８−テトラヒドロ−２Ｈ−インデノ［５，４−ｂ］フラン−８−イル）エチル］プロピオンアミドとを組み合わせてなる睡眠障害の予防または治療剤。 （もっと読む）

【課題】ジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する子宮内膜症の予防および／または治療剤等を提供すること。
【解決手段】 式（I）


（式中、R¹、R²およびR³は同一または異なって水素原子または低級アルキルを表し、mおよびnは同一または異なって1〜4の整数を表す）で表されるジベンゾ[b,e]オキセピン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する子宮内膜症の予防および／または治療剤。 （もっと読む）

鼻のアレルギー性または炎症性障害の治療のためのオロパタジンの局所製剤が開示される。水性製剤は、オロパタジン約０．６％（ｗ／ｖ）を含有する。一つの実施形態において、本発明は、鼻のアレルギー性または炎症性障害の治療のための生成物として有効な局所用オロパタジン製剤を提供する。本発明の製剤は、オロパタジン約０．６％を含む水溶液である。該製剤は、製剤のｐＨを３．５〜３．９５の範囲に維持することができ、かつ塩化ナトリウムの存在下でオロパタジン薬物を可溶化する一助にもなるリン酸塩を含有する。 （もっと読む）

【課題】温血動物における血管損傷作用の生成に用いられる化合物又は医薬的に許容できるそれらの塩、及びそれらを含む、癌（とくに固形腫瘍）、黄斑変性症、及び増殖性網膜症のようなある範囲の疾病の治療のための薬剤を提供する。
【解決手段】式中、置換基は本願明細書中で定義されたとおりの式（Ｉ）の化合物が記載され、該化合物は、温血動物における血管損傷作用の生成の使用が意図される。
【化１】
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