ニキビ改善剤およびニキビ改善用皮膚外用剤
【課題】ニキビ菌抗菌剤等の薬剤を組み合わせ配合する必要がなく、皮膚に対して温和で、ニキビ治療の目的が良好に達成されるニキビ改善剤を提供する。
【解決手段】(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩とからなるニキビ改善剤とする。また、このニキビ改善剤を配合したニキビ改善用皮膚外用剤とする。
【解決手段】(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩とからなるニキビ改善剤とする。また、このニキビ改善剤を配合したニキビ改善用皮膚外用剤とする。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明はニキビ改善剤およびニキビ改善用皮膚外用剤に関わり、さらに詳しくは、ニキビ等の皮膚疾患を予防、防止するニキビ改善剤およびそれを配合したニキビ改善用皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【0002】
ニキビは主として思春期に発現する皮膚疾患で、その正式な病名を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺系を中心に毛孔に起こる慢性の炎症性変化”と定義されている。その発症病理はいまだ不明な点が多いが、一般には皮脂分泌過剰,毛嚢角化,毛嚢内細菌が重要な役割を果たしつつ、種々の要因が複雑に絡み合っている皮膚疾患であると考えられている。従って、ニキビ治療用の外用剤としては、上記の各要因に対応して、皮脂分泌抑制成分、角質溶解成分、消炎成分及び/又は抗菌物質を配合したクリームや軟膏が一般に多く用いられている。
【0003】
しかし、上記の各種成分を配合した既存のニキビ治療薬においては、種々の欠点が報告されている。例えば、皮脂分泌抑制成分である女性ホルモンは、表皮の成長を抑制し皮脂の分泌を減少させるが、この種のホルモンがひきおこす副作用は、特に思春期の男女には好ましいものではない。また、皮脂抑制作用を有する塩酸ピリドキシンやシャクヤクエキス,ゴボウエキスといった生薬類は単独でクリームや軟膏等に配合しても十分な皮脂抑制効果はみられず、ニキビ治療の効果は必ずしも十分なものではなかった。さらに、角質溶解成分の代表例である硫黄や二硫化セレン等の硫黄化合物は、上記の女性ホルモンのような副作用は認められないが、連用することにより皮膚刺激や皮膚のかさつき等を起こす場合が多い。
【0004】
一方、本発明で用いられる植物生薬のフユベゴニア抽出物は抗老化剤や美白剤として用いられることが知られている(特許文献1,2参照)。また近年では、リパーゼ阻害剤やニキビ菌抗菌剤と組み合わせたニキビ用の皮膚外用剤が知られている(特許文献3参照)。
しかしこのニキビ用の皮膚外用剤では、リパーゼ阻害剤やニキビ菌抗菌剤などの薬剤と組み合わせて用いることで効果が発揮されるものであり、かかる薬剤との併用が不可欠である。
【0005】
【特許文献1】特開平11−335229号公報
【特許文献2】特開2004−315491号公報
【特許文献3】特開2006−241059号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
本発明の目的は、かかる事情に鑑み、ホルモン様の副作用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ治療効果に優れたニキビ改善剤およびニキビ改善用皮膚外用剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明者らは、上記事情に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、フユベゴニア抽出物に特定の成分を組み合わせて配合したならば、ホルモン様の副作用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ菌抗菌剤等の薬剤を組み合わせ配合する必要がなく、ニキビ治療の目的が良好に達成されるニキビ改善剤が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0008】
本発明は、(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩と、からなることを特徴とするニキビ改善剤である。
【0009】
本発明は、(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩とを含有することを特徴とするニキビ改善用皮膚外用剤である。
【発明の効果】
【0010】
本発明のニキビ改善剤は、ニキビの形成に対して予防、改善効果を有し、安全性にも優れたものである。
本発明のニキビ改善用皮膚外用剤によれば、ホルモン様の副作用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ菌抗菌剤等の薬剤を組み合わせ配合する必要がなく、ニキビ治療の目的が良好に達成される。
【発明を実施するための最良の形態】
【0011】
以下に、本発明の最良の実施の形態について説明する。
本発明に用いられるフユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)は、ユキノシタ科ベルゲニア属に属する常緑多年草で、カシミア、ブータン、ネパール、インドなどに分布する。
【0012】
本発明のニキビ改善剤には、上記植物の葉、茎、花、根のいずれか、またはその混合物を、抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得ることができる。抽出溶媒としては、通常抽出に用いられる溶媒であれば任意に用いることができ、例えば、メタノール、エタノール等のアルコール類、含水アルコール、アセトン、酢酸エチルエステル、1,3−ブチレングリコール等の有機溶媒を、単独あるいは組み合わせて用いることができる。また、抽出物を上記の溶媒を用い、分配あるいは吸着クロマトグラフィーのごとき精製等の処理を加えて得られたものを用いることもできる。
【0013】
本発明のニキビ改善剤は、上記(a)フユベゴニアの溶媒抽出物と共に、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩を含むものである。
【0014】
(b)アスコルビン酸誘導体としては、例えばL−アスコルビン酸 モノステアレート、L−アスコルビン酸 モノパルミテート、L−アスコルビン酸 モノオレート等のL−アスコルビン酸 モノアルキルエステル類、L−アスコルビン酸 モノリン酸エステル、L−アスコルビン酸 −2−硫酸エステルなどのL−アスコルビン酸 モノエステル類;L−アスコルビン酸 ジステアレート、L−アスコルビン酸 ジパルミテート、L−アスコルビン酸 ジオレートなどのL−アスコルビン酸 ジアルキルエステル類;L−アスコルビン酸 ジリン酸エステルなどのL−アスコルビン酸 ジエステル類;L−アスコルビン酸 トリステアレート、L−アスコルビン酸 トリパルミテート、L−アスコルビン酸 トリオレートなどのL−アスコルビン酸 トリアルキルエステル類;L−アスコルビン酸 2−グルコシドなどのL−アスコルビン酸 グルコシド類などがあげられ、そのうちL−アスコルビン酸グルコシドまたはそれらの塩が好ましく用いられる。アスコルビン酸誘導体は、1種または2種以上を用いることができる。
【0015】
(c)グリチルリチン酸塩は、甘草からの抽出、あるいは公知の方法で合成することができる。グリチルリチン酸塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、アンモニウム塩、塩基性アミノ酸またはアルカノールアミン塩等が挙げられ、具体的にはグリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸トリナトリウム等が例示される。これらグリチルリチン酸塩は、一種又は二種以上を組み合わせて用いることができる。このうち特にグリチルリチン酸ジカリウムが好適に用いられる。
【0016】
本発明のニキビ改善剤は、好ましくは上記(a)フユベゴニアの溶媒抽出物、(b)アスコルビン酸誘導体、および(c)グリチルリチン酸塩からなるものであるが、他の成分を含んでいてもよい。
【0017】
本発明のニキビ改善剤の(a)フユベゴニアの溶媒抽出物(乾燥残分)、(b)アスコルビン酸誘導体、および(c)グリチルリチン酸塩の配合割合は、質量比で(0.01〜0.5):(5〜40):1で配合されるのが好ましく、より好ましくは、(0.01〜0.02):(30〜40):1である。この範囲内で3成分を配合することで、ニキビ改善作用は最も効果的に奏される。
【0018】
本発明のニキビ改善剤を用いてニキビ改善用皮膚外用剤とする場合には、上記の(a)フユベゴニアの溶媒抽出物を外用剤全量中乾燥物として0.0005〜0.02質量%配合するのが好ましく、0.001〜0.02質量%配合するのがより好ましい。(b)アスコルビン酸誘導体については、0.5〜4質量%配合するのが好ましく、0.5〜2質量%配合するのがより好ましい。(c)グリチルリチン酸塩については、0.025〜0.1質量%配合するのが好ましく、0.05〜0.1質量%配合するのがより好ましい。かかる範囲内で、ニキビ改善作用は最も効果的に奏される。
【0019】
本発明においては、上記必須成分に加えて、さらに(d)ビタミンB6またはその誘導体を配合することが好ましい。ビタミンB6誘導体としては、例えばビタミンB6塩酸塩等が挙げられる。ビタミンB6またはその誘導体を配合することで、ニキビ改善効果は更に高められる。
【0020】
本発明のニキビ改善用皮膚外用剤には、上記必須成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば水性成分、油性成分、粉末成分、アルコール類、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、美白剤、防腐剤、酸化防止剤、界面活性剤、香料、色剤、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
【0021】
本発明のニキビ改善用皮膚外用剤の性状は、例えばクリーム、ローション、軟膏、乳液、パック、浴用剤等、従来皮膚外用剤に適用できるものであればいずれでも良く、剤型は特に問わない。
【実施例】
【0022】
次に試験例および実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれにより限定されるものではない。また、配合量は特に断わらない限り、皮膚外用剤全体に対する質量%である。まず、本発明のニキビ用皮膚外用剤の評価をするために用いた試験法・基準を記載する。
【0023】
試験法・基準
(1) 使用薬剤
後述する各々の皮膚外用剤の処方に基づき、常法によって製造した皮膚外用剤のニキビ抑制効果およびニキビ跡改善効果を後述する試験方法で測定した。
なお、フユベゴニアの溶媒抽出物は、次の方法で調製した。
【0024】
〔試料の調製〕
ネパール産のフユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の根茎を80%エタノールにて加熱抽出したのち、ろ過して得られた抽出液を濃縮乾固した。この固形物を50%1,3−ブチレングリコールに溶解し、1%溶液を作製した。
【0025】
処方例1(化粧水)
(処方) 質量%
(A相)
混合組成物A 1.5
(ジプロピレングリコール、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ジイソステアリン酸ポリグリセリルの混合物)
香料 適量
(B相)
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.2
苛性カリ 0.4
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
エチルパラベン 適量
イオン交換水 残余
【0026】
(製法)
A相を均一に加熱溶解した後、適量のイオン交換水を加え、B相に添加し均一に溶解する。
【0027】
処方例2(美容液)
(処方) 質量%
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
ポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテル 0.5
カルボキシビニルポリマー 0.2
苛性カリ 0.5
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.001
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
ビタミンB6塩酸塩 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0028】
(製法)
イオン交換水にカルボキシビニルポリマーを均一に溶解し、一方、95%エタノールにポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分を加えた後苛性カリで中和させ増粘する。
【0029】
処方例3(乳液)
(処方) 質量%
ステアリン酸 2.5
セチルアルコール 1.5
ワセリン 5.0
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 2.0
ポリエチレングリコール1500 3.0
苛性カリ 1.0
カルボキシビニルポリマー 0.05
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0030】
(製法)
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解する(A相)。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール1500と苛性カリを加え、加熱溶解した後に70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0031】
(2) 試験方法
22才から39才までのニキビに悩む女性40名を対象に、自宅にて毎日、洗顔後に顔面に処方例1(化粧水)、処方例2(美容液)、処方例3(乳液)に示す各々の皮膚外用剤を、1日に2〜3回、化粧水→美容液→乳液(1回ごと)の順に塗布し、8週間後に観察を行った。
使用前に比較して使用薬剤により改善された(a)、不変または悪化した(b)の2段階に分け、以下の評価基準に従って判定した。またニキビ及びニキビ跡の数を専門家によって実測し、ニキビ改善効果について実測評価を行った。これらの結果を表1に示す。
【0032】
〔ニキビ改善効果判定基準〕
<アンケート評価>
(有用性評価基準)
◎:全般改善度で40名中(a)が28名以上。
○:全般改善度で40名中(a)が20〜27名。
△:全般改善度で40名中(a)が15〜24名。
×:全般改善度で40名中(a)が14名以下。
【0033】
<ニキビ及びニキビ跡の数の実測評価>
専門家4名にてニキビ及びニキビ跡の数を実測評価し、その評価数を平均した。(ニキビ数については赤ニキビ〜コメドを全てカウントした全体の数とした。)
【0034】
(有用性評価基準)
○:40名のニキビ及びニキビ跡の数の合計が15個未満。
△:40名のニキビ及びニキビ跡の数の合計が15〜25個未満。
×:40名のニキビ及びニキビ跡の数の合計が25個以上。
【0035】
【表1】
【0036】
表1から判るように、本発明品の皮膚外用剤には、優れたニキビ抑制効果、及びニキビ跡改善効果が認められた。
【0037】
次に本発明によるニキビ改善用皮膚外用剤の配合例を挙げる。
実施例1 美容液
(処方) 質量%
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
ポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテル 0.5
カルボキシビニルポリマー 0.2
苛性カリ 0.5
フユベゴニア95%エタノール抽出物(乾燥残分) 0.001
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
ビタミンB6塩酸塩 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0038】
(製法)
イオン交換水にカルボキシビニルポリマーを均一に溶解し、一方、95%エタノールにポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分を加えた後苛性カリで中和させ増粘する。
【0039】
実施例2 化粧水
(処方) 質量%
(A相)
混合組成物A 1.5
(ジプロピレングリコール、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ジイソステアリン酸ポリグリセリルの混合物)
香料 適量
(B相)
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.2
苛性カリ 0.4
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸硫酸2Na 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
エチルパラベン 適量
イオン交換水 残余
【0040】
(製法)
A相を均一に加熱溶解した後、適量のイオン交換水を加え、B相に添加し均一に溶解する。
【0041】
実施例3 乳液
(処方) 質量%
ステアリン酸 2.5
セチルアルコール 1.5
ワセリン 5.0
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 2.0
ポリエチレングリコール1500 3.0
苛性カリ 1.0
カルボキシビニルポリマー 0.05
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸モノアンモニウム 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0042】
(製法)
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解する(A相)。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール1500と苛性カリを加え、加熱溶解した後に70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0043】
実施例4 クリーム
(処方) 質量%
ステアリン酸 2.0
ステアリルアルコール 7.0
水添ラノリン 2.0
スクワラン 5.0
2−オクチルドデシルアルコール 6.0
ポリオキシエチレン(25モル)セチルアルコールエーテル 3.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
プロピレングリコール 5.0
フユベゴニア50%エタノール抽出物(乾燥残分) 0.005
アスコルビン酸リン酸マグネシウム 0.5
グリチルリチン酸モノアンモニウム 0.1
4−メトキシサリチル酸カリウム塩 1.0
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0044】
(製法)
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0045】
実施例5 クリーム
(処方) 質量%
固形パラフィン 5.0
ミツロウ 10.0
ワセリン 15.0
流動パラフィン 41.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノラウリル酸エステル 2.0
石けん粉末 0.1
硼砂 0.2
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.01
アスコルビン酸硫酸2Na 1.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 0.7
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0046】
(製法)
イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行なう。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0047】
実施例6 乳液
(処方) 質量%
マイクロクリスタリンワックス 1.0
ミツロウ 2.0
ラノリン 20.0
流動パラフィン 10.0
スクワラン 5.0
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
プロピレングリコール 7.0
フユベゴニア30%エタノール抽出物(乾燥残分) 0.02
アスコルビン酸グルコシド 0.5
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
トラネキサム酸 2.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.01
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0048】
(製法)
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。油相をかきまぜながら水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【技術分野】
【0001】
本発明はニキビ改善剤およびニキビ改善用皮膚外用剤に関わり、さらに詳しくは、ニキビ等の皮膚疾患を予防、防止するニキビ改善剤およびそれを配合したニキビ改善用皮膚外用剤に関する。
【背景技術】
【0002】
ニキビは主として思春期に発現する皮膚疾患で、その正式な病名を尋常性座瘡といい、臨床的には“毛嚢脂腺系を中心に毛孔に起こる慢性の炎症性変化”と定義されている。その発症病理はいまだ不明な点が多いが、一般には皮脂分泌過剰,毛嚢角化,毛嚢内細菌が重要な役割を果たしつつ、種々の要因が複雑に絡み合っている皮膚疾患であると考えられている。従って、ニキビ治療用の外用剤としては、上記の各要因に対応して、皮脂分泌抑制成分、角質溶解成分、消炎成分及び/又は抗菌物質を配合したクリームや軟膏が一般に多く用いられている。
【0003】
しかし、上記の各種成分を配合した既存のニキビ治療薬においては、種々の欠点が報告されている。例えば、皮脂分泌抑制成分である女性ホルモンは、表皮の成長を抑制し皮脂の分泌を減少させるが、この種のホルモンがひきおこす副作用は、特に思春期の男女には好ましいものではない。また、皮脂抑制作用を有する塩酸ピリドキシンやシャクヤクエキス,ゴボウエキスといった生薬類は単独でクリームや軟膏等に配合しても十分な皮脂抑制効果はみられず、ニキビ治療の効果は必ずしも十分なものではなかった。さらに、角質溶解成分の代表例である硫黄や二硫化セレン等の硫黄化合物は、上記の女性ホルモンのような副作用は認められないが、連用することにより皮膚刺激や皮膚のかさつき等を起こす場合が多い。
【0004】
一方、本発明で用いられる植物生薬のフユベゴニア抽出物は抗老化剤や美白剤として用いられることが知られている(特許文献1,2参照)。また近年では、リパーゼ阻害剤やニキビ菌抗菌剤と組み合わせたニキビ用の皮膚外用剤が知られている(特許文献3参照)。
しかしこのニキビ用の皮膚外用剤では、リパーゼ阻害剤やニキビ菌抗菌剤などの薬剤と組み合わせて用いることで効果が発揮されるものであり、かかる薬剤との併用が不可欠である。
【0005】
【特許文献1】特開平11−335229号公報
【特許文献2】特開2004−315491号公報
【特許文献3】特開2006−241059号公報
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【0006】
本発明の目的は、かかる事情に鑑み、ホルモン様の副作用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ治療効果に優れたニキビ改善剤およびニキビ改善用皮膚外用剤を提供することにある。
【課題を解決するための手段】
【0007】
本発明者らは、上記事情に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、フユベゴニア抽出物に特定の成分を組み合わせて配合したならば、ホルモン様の副作用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ菌抗菌剤等の薬剤を組み合わせ配合する必要がなく、ニキビ治療の目的が良好に達成されるニキビ改善剤が得られることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0008】
本発明は、(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩と、からなることを特徴とするニキビ改善剤である。
【0009】
本発明は、(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩とを含有することを特徴とするニキビ改善用皮膚外用剤である。
【発明の効果】
【0010】
本発明のニキビ改善剤は、ニキビの形成に対して予防、改善効果を有し、安全性にも優れたものである。
本発明のニキビ改善用皮膚外用剤によれば、ホルモン様の副作用を有さず、皮膚に対して温和で、かつニキビ菌抗菌剤等の薬剤を組み合わせ配合する必要がなく、ニキビ治療の目的が良好に達成される。
【発明を実施するための最良の形態】
【0011】
以下に、本発明の最良の実施の形態について説明する。
本発明に用いられるフユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)は、ユキノシタ科ベルゲニア属に属する常緑多年草で、カシミア、ブータン、ネパール、インドなどに分布する。
【0012】
本発明のニキビ改善剤には、上記植物の葉、茎、花、根のいずれか、またはその混合物を、抽出溶媒と共に浸漬または加熱還流した後、濾過し、濃縮して得ることができる。抽出溶媒としては、通常抽出に用いられる溶媒であれば任意に用いることができ、例えば、メタノール、エタノール等のアルコール類、含水アルコール、アセトン、酢酸エチルエステル、1,3−ブチレングリコール等の有機溶媒を、単独あるいは組み合わせて用いることができる。また、抽出物を上記の溶媒を用い、分配あるいは吸着クロマトグラフィーのごとき精製等の処理を加えて得られたものを用いることもできる。
【0013】
本発明のニキビ改善剤は、上記(a)フユベゴニアの溶媒抽出物と共に、(b)アスコルビン酸誘導体と、(c)グリチルリチン酸塩を含むものである。
【0014】
(b)アスコルビン酸誘導体としては、例えばL−アスコルビン酸 モノステアレート、L−アスコルビン酸 モノパルミテート、L−アスコルビン酸 モノオレート等のL−アスコルビン酸 モノアルキルエステル類、L−アスコルビン酸 モノリン酸エステル、L−アスコルビン酸 −2−硫酸エステルなどのL−アスコルビン酸 モノエステル類;L−アスコルビン酸 ジステアレート、L−アスコルビン酸 ジパルミテート、L−アスコルビン酸 ジオレートなどのL−アスコルビン酸 ジアルキルエステル類;L−アスコルビン酸 ジリン酸エステルなどのL−アスコルビン酸 ジエステル類;L−アスコルビン酸 トリステアレート、L−アスコルビン酸 トリパルミテート、L−アスコルビン酸 トリオレートなどのL−アスコルビン酸 トリアルキルエステル類;L−アスコルビン酸 2−グルコシドなどのL−アスコルビン酸 グルコシド類などがあげられ、そのうちL−アスコルビン酸グルコシドまたはそれらの塩が好ましく用いられる。アスコルビン酸誘導体は、1種または2種以上を用いることができる。
【0015】
(c)グリチルリチン酸塩は、甘草からの抽出、あるいは公知の方法で合成することができる。グリチルリチン酸塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩、アンモニウム塩、塩基性アミノ酸またはアルカノールアミン塩等が挙げられ、具体的にはグリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸トリナトリウム等が例示される。これらグリチルリチン酸塩は、一種又は二種以上を組み合わせて用いることができる。このうち特にグリチルリチン酸ジカリウムが好適に用いられる。
【0016】
本発明のニキビ改善剤は、好ましくは上記(a)フユベゴニアの溶媒抽出物、(b)アスコルビン酸誘導体、および(c)グリチルリチン酸塩からなるものであるが、他の成分を含んでいてもよい。
【0017】
本発明のニキビ改善剤の(a)フユベゴニアの溶媒抽出物(乾燥残分)、(b)アスコルビン酸誘導体、および(c)グリチルリチン酸塩の配合割合は、質量比で(0.01〜0.5):(5〜40):1で配合されるのが好ましく、より好ましくは、(0.01〜0.02):(30〜40):1である。この範囲内で3成分を配合することで、ニキビ改善作用は最も効果的に奏される。
【0018】
本発明のニキビ改善剤を用いてニキビ改善用皮膚外用剤とする場合には、上記の(a)フユベゴニアの溶媒抽出物を外用剤全量中乾燥物として0.0005〜0.02質量%配合するのが好ましく、0.001〜0.02質量%配合するのがより好ましい。(b)アスコルビン酸誘導体については、0.5〜4質量%配合するのが好ましく、0.5〜2質量%配合するのがより好ましい。(c)グリチルリチン酸塩については、0.025〜0.1質量%配合するのが好ましく、0.05〜0.1質量%配合するのがより好ましい。かかる範囲内で、ニキビ改善作用は最も効果的に奏される。
【0019】
本発明においては、上記必須成分に加えて、さらに(d)ビタミンB6またはその誘導体を配合することが好ましい。ビタミンB6誘導体としては、例えばビタミンB6塩酸塩等が挙げられる。ビタミンB6またはその誘導体を配合することで、ニキビ改善効果は更に高められる。
【0020】
本発明のニキビ改善用皮膚外用剤には、上記必須成分以外に、通常化粧品や医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば水性成分、油性成分、粉末成分、アルコール類、保湿剤、増粘剤、紫外線吸収剤、美白剤、防腐剤、酸化防止剤、界面活性剤、香料、色剤、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
【0021】
本発明のニキビ改善用皮膚外用剤の性状は、例えばクリーム、ローション、軟膏、乳液、パック、浴用剤等、従来皮膚外用剤に適用できるものであればいずれでも良く、剤型は特に問わない。
【実施例】
【0022】
次に試験例および実施例をあげて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれにより限定されるものではない。また、配合量は特に断わらない限り、皮膚外用剤全体に対する質量%である。まず、本発明のニキビ用皮膚外用剤の評価をするために用いた試験法・基準を記載する。
【0023】
試験法・基準
(1) 使用薬剤
後述する各々の皮膚外用剤の処方に基づき、常法によって製造した皮膚外用剤のニキビ抑制効果およびニキビ跡改善効果を後述する試験方法で測定した。
なお、フユベゴニアの溶媒抽出物は、次の方法で調製した。
【0024】
〔試料の調製〕
ネパール産のフユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の根茎を80%エタノールにて加熱抽出したのち、ろ過して得られた抽出液を濃縮乾固した。この固形物を50%1,3−ブチレングリコールに溶解し、1%溶液を作製した。
【0025】
処方例1(化粧水)
(処方) 質量%
(A相)
混合組成物A 1.5
(ジプロピレングリコール、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ジイソステアリン酸ポリグリセリルの混合物)
香料 適量
(B相)
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.2
苛性カリ 0.4
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
エチルパラベン 適量
イオン交換水 残余
【0026】
(製法)
A相を均一に加熱溶解した後、適量のイオン交換水を加え、B相に添加し均一に溶解する。
【0027】
処方例2(美容液)
(処方) 質量%
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
ポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテル 0.5
カルボキシビニルポリマー 0.2
苛性カリ 0.5
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.001
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
ビタミンB6塩酸塩 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0028】
(製法)
イオン交換水にカルボキシビニルポリマーを均一に溶解し、一方、95%エタノールにポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分を加えた後苛性カリで中和させ増粘する。
【0029】
処方例3(乳液)
(処方) 質量%
ステアリン酸 2.5
セチルアルコール 1.5
ワセリン 5.0
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 2.0
ポリエチレングリコール1500 3.0
苛性カリ 1.0
カルボキシビニルポリマー 0.05
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0030】
(製法)
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解する(A相)。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール1500と苛性カリを加え、加熱溶解した後に70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0031】
(2) 試験方法
22才から39才までのニキビに悩む女性40名を対象に、自宅にて毎日、洗顔後に顔面に処方例1(化粧水)、処方例2(美容液)、処方例3(乳液)に示す各々の皮膚外用剤を、1日に2〜3回、化粧水→美容液→乳液(1回ごと)の順に塗布し、8週間後に観察を行った。
使用前に比較して使用薬剤により改善された(a)、不変または悪化した(b)の2段階に分け、以下の評価基準に従って判定した。またニキビ及びニキビ跡の数を専門家によって実測し、ニキビ改善効果について実測評価を行った。これらの結果を表1に示す。
【0032】
〔ニキビ改善効果判定基準〕
<アンケート評価>
(有用性評価基準)
◎:全般改善度で40名中(a)が28名以上。
○:全般改善度で40名中(a)が20〜27名。
△:全般改善度で40名中(a)が15〜24名。
×:全般改善度で40名中(a)が14名以下。
【0033】
<ニキビ及びニキビ跡の数の実測評価>
専門家4名にてニキビ及びニキビ跡の数を実測評価し、その評価数を平均した。(ニキビ数については赤ニキビ〜コメドを全てカウントした全体の数とした。)
【0034】
(有用性評価基準)
○:40名のニキビ及びニキビ跡の数の合計が15個未満。
△:40名のニキビ及びニキビ跡の数の合計が15〜25個未満。
×:40名のニキビ及びニキビ跡の数の合計が25個以上。
【0035】
【表1】
【0036】
表1から判るように、本発明品の皮膚外用剤には、優れたニキビ抑制効果、及びニキビ跡改善効果が認められた。
【0037】
次に本発明によるニキビ改善用皮膚外用剤の配合例を挙げる。
実施例1 美容液
(処方) 質量%
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
ポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテル 0.5
カルボキシビニルポリマー 0.2
苛性カリ 0.5
フユベゴニア95%エタノール抽出物(乾燥残分) 0.001
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
ビタミンB6塩酸塩 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0038】
(製法)
イオン交換水にカルボキシビニルポリマーを均一に溶解し、一方、95%エタノールにポリオキシエチレン(50モル)オレイルアルコールエーテルを溶解し、水相に添加する。次いで、その他の成分を加えた後苛性カリで中和させ増粘する。
【0039】
実施例2 化粧水
(処方) 質量%
(A相)
混合組成物A 1.5
(ジプロピレングリコール、トリ2−エチルヘキサン酸グリセリル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ジイソステアリン酸ポリグリセリルの混合物)
香料 適量
(B相)
95%エチルアルコール 10.0
グリセリン 5.0
クエン酸 0.05
クエン酸ナトリウム 0.2
苛性カリ 0.4
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸硫酸2Na 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
エチルパラベン 適量
イオン交換水 残余
【0040】
(製法)
A相を均一に加熱溶解した後、適量のイオン交換水を加え、B相に添加し均一に溶解する。
【0041】
実施例3 乳液
(処方) 質量%
ステアリン酸 2.5
セチルアルコール 1.5
ワセリン 5.0
流動パラフィン 10.0
ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 2.0
ポリエチレングリコール1500 3.0
苛性カリ 1.0
カルボキシビニルポリマー 0.05
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.0005
アスコルビン酸グルコシド 2.0
グリチルリチン酸モノアンモニウム 0.05
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0042】
(製法)
少量のイオン交換水にカルボキシビニルポリマーを溶解する(A相)。残りのイオン交換水にポリエチレングリコール1500と苛性カリを加え、加熱溶解した後に70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、A相を加えホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0043】
実施例4 クリーム
(処方) 質量%
ステアリン酸 2.0
ステアリルアルコール 7.0
水添ラノリン 2.0
スクワラン 5.0
2−オクチルドデシルアルコール 6.0
ポリオキシエチレン(25モル)セチルアルコールエーテル 3.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
プロピレングリコール 5.0
フユベゴニア50%エタノール抽出物(乾燥残分) 0.005
アスコルビン酸リン酸マグネシウム 0.5
グリチルリチン酸モノアンモニウム 0.1
4−メトキシサリチル酸カリウム塩 1.0
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0044】
(製法)
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0045】
実施例5 クリーム
(処方) 質量%
固形パラフィン 5.0
ミツロウ 10.0
ワセリン 15.0
流動パラフィン 41.0
グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0
ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノラウリル酸エステル 2.0
石けん粉末 0.1
硼砂 0.2
フユベゴニア50%1,3−ブチレングリコール抽出物(乾燥残分) 0.01
アスコルビン酸硫酸2Na 1.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
トラネキサム酸メチルアミド塩酸塩 0.7
亜硫酸水素ナトリウム 0.03
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0046】
(製法)
イオン交換水に石けん粉末と硼砂を加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行なう。その後、ホモミキサーで均一に乳化し、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【0047】
実施例6 乳液
(処方) 質量%
マイクロクリスタリンワックス 1.0
ミツロウ 2.0
ラノリン 20.0
流動パラフィン 10.0
スクワラン 5.0
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0
ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0
プロピレングリコール 7.0
フユベゴニア30%エタノール抽出物(乾燥残分) 0.02
アスコルビン酸グルコシド 0.5
グリチルリチン酸ジカリウム 0.05
トラネキサム酸 2.0
亜硫酸水素ナトリウム 0.01
エチルパラベン 適量
香料 適量
イオン交換水 残余
【0048】
(製法)
イオン交換水にプロピレングリコールを加え、加熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。油相をかきまぜながら水相を徐々に加え、ホモミキサーで均一に乳化した後、よくかきまぜながら30℃まで冷却する。
【特許請求の範囲】
【請求項1】
(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、
(b)アスコルビン酸誘導体と、
(c)グリチルリチン酸塩と、
からなることを特徴とするニキビ改善剤。
【請求項2】
(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、
(b)アスコルビン酸誘導体と、
(c)グリチルリチン酸塩
とを含有することを特徴とするニキビ改善用皮膚外用剤。
【請求項3】
(d)ビタミンB6またはその誘導体を更に含むことを特徴とする請求項2に記載のニキビ改善用皮膚外用剤。
【請求項1】
(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、
(b)アスコルビン酸誘導体と、
(c)グリチルリチン酸塩と、
からなることを特徴とするニキビ改善剤。
【請求項2】
(a)フユベゴニア(Bergenia ciliata Sternb.)の溶媒抽出物と、
(b)アスコルビン酸誘導体と、
(c)グリチルリチン酸塩
とを含有することを特徴とするニキビ改善用皮膚外用剤。
【請求項3】
(d)ビタミンB6またはその誘導体を更に含むことを特徴とする請求項2に記載のニキビ改善用皮膚外用剤。
【公開番号】特開2009−155222(P2009−155222A)
【公開日】平成21年7月16日(2009.7.16)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−331919(P2007−331919)
【出願日】平成19年12月25日(2007.12.25)
【出願人】(000001959)株式会社資生堂 (1,748)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成21年7月16日(2009.7.16)
【国際特許分類】
【出願日】平成19年12月25日(2007.12.25)
【出願人】(000001959)株式会社資生堂 (1,748)
【Fターム(参考)】
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