Fターム[4C086BC07]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に1個の窒素原子のみを含む (18,410) | 1個の窒素原子のみを含む5員環 (5,248) | ピロリジン (1,720)
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プロリニルアリールアセトアミド
式(I)
式中、R、R1、R2、R3、X、X’およびYは、請求項1に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であり、血栓塞栓症の予防および/または治療に対し、ならびに腫瘍の処置に対し、用いることができる。
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N−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−W−A1−W1−A2であり、Wは、−(CH2)m−X−(CH2)n−であり、式中、W1は、−(CH2)m1−X1−(CH2)n1−であり、m、m1、n及びn1は、同一又は異なって、それぞれ0〜6であり;X及びX1は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X及びX1は、単結合などであり、A1は、置換されていてもよいC3−14の炭化水素環基などであり、及びA2は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり、R2は、−(CH2)r−CO−R8などであり、式中rは、0〜6であり、及びR8はC1−6アルコキシ基などであり;R3及びR4は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、C1−6アルキル基などであり;及びR5は、−CO2R21などであり;R30及びR31は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである)のN−置換−N−スルホニルアミノシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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CHP−ゲムシタビン複合剤および抗腫瘍薬、特に抗転移薬としてのその使用
本発明は、シス−ヒドロキシプロリン(CHP)およびゲムシタビンを含む複合剤および腫瘍の予防および治療での同剤の使用に関する。 (もっと読む)
グルタチオンSトランスフェラーゼおよびコラーゲンIVの阻害剤としてのCHPの使用
本発明は、グルタチオンSトランスフェラーゼおよび/またはコラーゲンIVを阻害するためのシス−ヒドロキシプロリンの使用、さらにインビトロまたはインビボでグルタチオンSトランスフェラーゼおよび/またはコラーゲンIVの濃度を低下させるために使用される方法、さらに抗コラーゲンIV/コラーゲンIV低下剤またはグルタチオンSトランスフェラーゼ剤/グルタチオンSトランスフェラーゼ低下剤に関する。 (もっと読む)
カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 (もっと読む)
ICE阻害剤を使用する感染性疾患の処置
本発明は、ICE阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ICE阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 (もっと読む)
プロテアーゼの阻害剤として有用な化合物の製造方法
本発明は、HIVプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用な式(I)の化合物の製造法に関する。本発明は、また、式(I)の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化1】
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有機化合物
記載されているのは、レニン阻害特性を有する式(I)
【化1】
のδ−アミノ−γ−ヒドロキシ−ω−アリール−アルカン酸アミド化合物、およびその塩である。また記載されているのは、これらの化合物を含む医薬組成物および、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓疾患、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病由来の合併症、冠血管の疾患、血管形成術後の再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置のためにこれらを投与する方法である。
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DPP−IV阻害剤および抗肥満剤または食欲調節剤の組合せ剤
本発明は、DPP−IV阻害剤またはその薬学的に許容される塩、および抗肥満剤または食欲調節剤もしくはその薬学的に許容される塩をそれぞれ含む、合わせた製剤または医薬組成物などの組合せ剤に関する。本発明はさらに、高血圧、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病、とりわけ2型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、X症候群、月経前症候群、冠動脈心疾患、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、抗インスリン血症抗インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、グルコース代謝異常、耐糖能異常の状態、空腹時血糖異常の状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織障害、足の壊疽および潰瘍性大腸炎、血管内皮機能障害ならびに血管コンプライアンスの低下からなる群から選択される疾患および障害の予防、進行の遅延または処置のための、かかる組合せ剤の使用に関する。 (もっと読む)
ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤の使用
心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 (もっと読む)
神経障害治療に有用な組合せ
【課題】
本発明は、ヒトなどの哺乳動物の神経障害を治療する方法を提供する。
【解決手段】
該方法は、それを必要とする哺乳動物に、効果的な、無毒な、及び医薬として許容し得る量の少なくとも1つのQC-インヒビターを、任意に、PEP-インヒビター, DP IV/DP IV-様酵素のインヒビター, NPY-レセプターリガンド, NPY アゴニスト, NPY アンタゴニスト, ACE-インヒビター, PIMT エンハンサー, ベータセクレターゼのインヒビター, ガンマセクレターゼのインヒビター, 及び中性エンドペプチダーゼのインヒビターからなる群から選択された少なくとも1つの薬剤と組み合わせて投与することを含む。
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ビス−陽イオン化合物およびそれらの使用
本発明は、四級アンモニウム基および/または四級ホスホニウム基を含むビス-陽イオン化合物に関する。本発明はまた、ホスホリパーゼB阻害剤としてのビス-陽イオン化合物の使用および微生物感染症の治療または予防のためのビス陽イオン化合物の使用に関する。 (もっと読む)
IL−18をモニターするための方法
本発明は、IL−18のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ICEインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のIL−18を測定するための方法を提供する。これらの方法は、IL−18を調節する化合物の発見、または開発において有用である。IL−18レベルをモニターすることは、IL−18介在性疾患の経過およびIL−1β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。
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神経障害の治療における選択的オピエート受容体調節物質の使用
本発明は、神経障害およびこの障害に伴う臨床像および症状の診断、予防および/または治療用薬剤の製造における選択的オピエート受容体調節物質として有効な化合物の使用、および1つ以上の前記調節化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
代謝性疾患の処置に有用な11−β−HSD1阻害剤としてのN−アシル化−3−(ベンゾイル)−ピロリジン
式(I):
[式中の可変基は本明細書において定義されたとおりである]の化合物の、11βHSD1の阻害において使用するための医薬の製造における使用、それらの製造方法、式(I)の定義に含まれる特定の化合物およびそれらを含む医薬組成物が記載される。
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分極した酸素原子を有するポリマーを含むマトリクスからの正に荷電した薬理学的活性分子の徐放
即時放出系、延長放出(extended release)系または遅延放出(delayed release)系のために用いられ得る、1つ以上の正に荷電した高水溶性薬学的活性剤(例えば、塩化トロスピウム)及び1つ以上の分極した酸素原子を含むポリマーを含み、これによって活性剤(単数または複数)がポリマーとのイオン−双極子相互作用を形成する、経口医薬組成物。
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メラノコルチン受容体のアゴニスト
本発明はメラノコルチン受容体のアゴニストとして優れた式(1)の化合物、 薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または異性体、及びこれを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関する。 (もっと読む)
5HT2Cアゴニストとしてのジヒドロベンゾフラニルアルカンアミン誘導体
本発明は、脳内セロトニン受容体の2Cサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式1:
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。該化合物および該化合物を含む組成物は、種々の中枢神経系障害、例えば統合失調症の治療に用いることができる。
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糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤としての縮合フェニルアラニン誘導体
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素の阻害剤(「DP−IV阻害剤」)であり、糖尿病、特に2型糖尿病などジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である縮合フェニルアラニン誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−IV酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用も対象とする。 (もっと読む)
細胞接着のモジュレーター
本発明は、式(I)(式中、R1−R4、n、p、A、B、D、E、LおよびAR1は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。
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