本発明は、ＰＥＧ化誘導体、薬物結合体、および特定のイオンチャネル調節化合物の同位体誘導体に関する。薬学的組成物および使用方法もまた、開示される。１つの局面において、本発明は、イオンチャネル調節化合物に結合された１つまたは複数のＰＥＧ部分を含むイオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体に関する。別の局面において、本発明は、本発明のＰＥＧ化誘導体および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は、不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、ここで、上記方法は、治療有効量の本発明のＰＥＧ化誘導体、または本発明のＰＥＧ化誘導体を含む薬学的組成物を被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は独立して、水素、ＯＲ^４、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、−Ｎ−（ＡＡ）は、アミノ酸またはペプチドのＮ−末端の上で結合されたアミノ酸またはペプチドの残基を表わし、このペプチドは、２〜６個（すなわち、２、３、４、５、または６個を意味する）のアミノ酸から構成され、このアミノ酸またはペプチドのＣ−末端は場合により、Ｃ_１〜Ｃ_１６炭化水素部分でエステル化され、ｎは１〜５の整数である）の新規化合物を提供する。これらの化合物は、化粧品用途に特に有用である。
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Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１で示した意味を有する、式（Ｉ）で表される新規化合物は、凝固第Ｘａ因子の阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療、および腫瘍の治療に用いることができる。
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本発明は、式Ｉ：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、アルツハイマー病などの認知障害を治療又は予防する際に使用されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミドを提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は、明細書中と同様に記載される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、さらに式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含む認識障害を治療する方法を包含する。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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式（Ｉ）で表される（Ｒ）−２−［４−（トリフルオロメタンスルホニルオキシ）フェニル］プロピオンアミド誘導体（但し、変数は特許請求の範囲に定義した通り）およびこのような化合物を含有する医薬組成物は、インターロイキン−８（ＩＬ−８）とＣＸＣＲ１およびＣＸＣＲ２膜受容体との相互作用によって誘導される好中球（ＰＭＮ白血球）の走化性活性化を阻害するのに有用である。当該化合物を、前記活性化に由来する病理の予防および治療に使用する。とりわけ、これらの代謝産物は、シクロ−オキシゲナーゼ阻害活性が無く、好中球に依存する病理、例えば、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、糸球体腎炎の治療、並びに虚血および再潅流によって引き起こされる損傷の予防および治療に特に有用である。

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本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および／またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリンレセプターアンタゴニスト活性または抗コリン作用活性を有する新規ジフェニルメチル誘導体である式Ｉの化合物を提供する：


ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｅ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、ならびにこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

とりわけ、（ａ）医薬的有効投薬量の、α−グルコシダーゼインヒビター、スルホニルウレア、メグリチニド、チアゾリジンジオン、ビグアナイド、インスリン、デュアルＰＰＡＲα／γアゴニスト、ＰＰＡＲγアゴニストまたはインスリン分泌促進物質から選択される、１種または複数のグルコースレベル制御生物活性剤；および（ｂ）医薬的有効投薬量の、（ｉ）ＡＣＥインヒビター、カルシウムチャネルブロッカー、βブロッカー、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニストまたは利尿剤から選択される、１種または複数の抗高血圧生物活性剤、または（ｉｉ）ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、胆汁酸捕捉剤、フィブリン酸誘導体、ステロール、コレステロール吸収インヒビター、ＭＴＰインヒビターまたはニコチン酸誘導体から選択される、１種または複数の抗異脂肪血症生物活性剤、を含む混合製剤またはキットが提供され、ここで、（ｉ）メトホルミンであるグループ（ａ）の第一の生物活性剤の、グループ（ｂ）の第二の生物活性剤との併用、または（ｉｉ）チアゾリジンジオンもしくはデュアルＰＰＡＲα／γアゴニストであるグループ（ａ）の第一の生物活性剤の、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニストとの併用の場合、（Ｉ）第一の生物活性剤または第二の生物活性剤のうち一方が持続放出のために製剤化され、他方は即時放出のために製剤化され、各々が一日一回の投薬のために製剤化されること；または（ＩＩ）混合製剤またはキットが、（Ａ）ビグアナイドおよびチアゾリジンジオンならびに（Ｂ）１種または複数のグループ（ｂ）の生物活性剤を含むことのうち１つまたは複数が適用される。 （もっと読む）

下記一般式（１）で示される優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロ誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［Ｎ−（４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）を提供する。
【化１】
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本発明は、シクレソニドとグリコピロニウムの製剤学的に認容性の塩との組合せ物、及びかかる医薬組成物を医学において、特に呼吸器疾患の予防及び治療において用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効な量の化合物の組み合わせを哺乳動物に投与することによる哺乳動物におけるＨＩＶ感染の治療方法に関する。本発明はまた、ＨＩＶプロテアーゼ酵素阻害剤として有用な所定の化合物、および、少なくとも１種の追加の治療剤を含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤、その製造法、それらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関与する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ロフルミラストとグリコピロニウムの製剤学的に認容性の塩との組合せ物、及びかかる医薬組成物を医学において、特に呼吸器疾患の予防及び治療において用いる使用に関する。 （もっと読む）

アミノメチルピリジルオキシメチル／ベンゾイソオキサゾール置換アザビシクロ化合物、その医薬組成物、ならびに統合失調症およびうつ病などの障害の同時治療を含む１つもしくは複数のＣＮＳまたは他の障害を治療する方法。 （もっと読む）