Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】魚介類、家禽、家畜又は鯨から得られるエキス類を原料としてイミダゾールジペプチドを含有する組成物を得る方法において、より効率的にイミダゾールジペプチドの精製度を高めることができる技術を提供する。
【解決手段】魚介類、家禽、家畜又は鯨から得られたエキス類を強酸性イオン交換樹脂に接触させ前記エキス類に含まれるイミダゾールジペプチドを前記強酸性イオン交換樹脂に吸着させた後、塩基性の第一溶出溶媒で該第一溶出溶媒による溶出液のｐＨが４．５〜７．５になるようにして該溶出液に溶出する成分を除去し、更に、塩基性の第二溶出溶媒で該第二溶出溶媒による溶出液のｐＨが７．５以上になるようにして、溶出するイミダゾールジペプチドを回収することによりイミダゾールジペプチド含有組成物を得る。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、一般式(Ｉ)の新規なイミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｘ及びＹは、可変である）に関する。該物質は、抗増殖活性を有している。それらは、異常な細胞増殖と関係する病理的状態及び疾患、例えば癌の治療に特に有用である。本発明は又、該物質を含む治療用組成物及び薬物の製造のためのそれらの利用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を包含する：：
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】眼球瘢痕化を抑制するための形質転換成長因子−β受容体阻害剤の使用を提供する。
【解決手段】ＡＬＫ−５阻害剤の有効量を含む、ＧＦＳ後に生じ得る結膜下瘢痕化の予防に有用な医薬組成物。同様に開示されるものは、眼科手術又は外傷後に発現し得る角膜の濁り及びＰＶＲを含む他の眼球瘢痕化又は線維症の障害又は病気の治療方法であって、ＡＬＫ−５阻害剤を含む医薬組成物のある量を術後又は外傷部位へ適用することを含む方法である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)の新規なイミダゾリジン−２，４−ジオン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＸは、可変である）に関する。これらの生成物は、抗増殖活性を有している。それらは、異常な細胞増殖と関係する病理的状態及び疾患、例えば癌の治療に特に有利である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び医薬の製造のためのそれらの利用にも関する。
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本発明は、式(I)：


（ここで、R¹はイミダゾリル、ピリジニルまたはピリミジニルであり、これらのいずれもがC_1-3アルキルおよびC_1-3アルコキシから独立して選択される１つの基により任意に置換されていてもよい）
の化合物またはその塩によるα7ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）のモジュレーションに関する。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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本発明は、明細書に記載の新規な式(I)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。

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本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（ＩＩ）によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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【課題】光安定性に優れたイミダフェナシン含有口腔内速崩壊錠の提供。
【解決手段】イミダフェナシンを三二酸化鉄及び帯電防止剤により乾式コーティングした粒子を直接打錠することを特徴とする口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

ルリコナゾール等の化合物及び／又はその塩を５質量％以上含有する外用医薬組成物において、アセトン、ポリオキシエチレンアルキル（炭素数８〜３０）エーテル及び／又はポリオキシエチレンアルケニル（炭素数８〜３０）エーテルとを含有させる。本発明により、クロタミトン、炭酸プロピレン及びＮ−メチル−２−ピロリドン以外の溶媒を可溶化・立体安定化の為の溶媒として用いた製剤であって、次の性状を有する製剤を提供する。１）一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩が立体異性体を有する場合、６０℃３週間の保存条件において、生成する該化合物及び／又はその塩の立体異性体の量は、保存当初の当該化合物及び／又はその塩の全質量に対して１質量％以下である。
２）製造直後２０℃に恒温にした場合に透明な液状を呈する。
３）製造後５℃に２週間保存した場合に結晶を析出しない。 （もっと読む）

本発明は、明細書に記載の新規な式(I)の化合物および該新規化合物を含有する組成物に関する。これらの化合物は、とりわけC型肝炎ウイルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能の阻害において有用な、抗ウイルス薬である。従って、本発明はまた、これらの新規化合物もしくは該新規化合物を含有する組成物を用いることによってHCV関連疾患もしくは症状を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物が、本明細書に記載される。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物の使用方法が、本明細書に記載される。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】CCR３アンタゴニストとしての置換ピペリジンを提供する。
【解決手段】 本発明の対象は式１
【化１】


（1）
（式中、Ａ、R^１、R^２、R^３ 及びR^４ は明細書に定義されたとおりである）
の新規置換化合物を提供する。本発明の別の対象はCCR３のアンタゴニストを提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の少なくとも一種の化合物又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。 （もっと読む）

【課題】過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】


一般式(1)で表される新規ベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の過剰増殖性障害処置のための使用。 （もっと読む）

【課題】光安定性に優れたイミダフェナシン含有口腔内速崩壊錠を提供する。
【解決手段】イミダフェナシン含有顆粒を圧縮成型する製剤において、顆粒中のイミダフェナシンの濃度が０．００１〜３質量％であり、かつ錠剤中に三二酸化鉄を０．０５質量％以上含有することを特徴とする口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物および方法に関する。また、該化合物を含有する医薬組成物、およびHCV感染症の処置においてこれら化合物を用いるための方法も提示する。 （もっと読む）