過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体
【課題】過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の提供。
【解決手段】
一般式(1)で表される新規ベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の過剰増殖性障害処置のための使用。
【解決手段】
一般式(1)で表される新規ベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体の過剰増殖性障害処置のための使用。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
｛式中、
ＸはＯおよびＳから選択され、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびベンゾイルから選択され、
Ｒ２は、
ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＲＡおよびＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＯＲＢからそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基でそれぞれ場合により置換されたフェニルおよびナフチル、
それぞれの複素環がＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＲＡおよびＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＯＲＢからそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で場合により置換された６員複素環、５員複素環および縮合２環式複素環から選択される複素環、
から選択され、
ＲＡは各々の場合において、独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＲＢＲＢもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここで前記アルキルは場合によりＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびＮＲＢＲＢで置換されており、
ＲＢは各々の場合において独立に、Ｈ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここで前記アルキルは場合によりＯＨ、＝Ｏ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２およびＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されており、
そしてここでＲＢがＮ原子に結合されている時、各々の場合においてＲＢは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、その場合２つの（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基が一緒に、それらが結合しているＮ原子と一緒になって飽和環を形成することができ、そして
ここでＲＢとＲＢはそれらが結合しているＮと一緒に、場合により、利用可能なＮ原子上で（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されたピペラジニル環もしくはモルホリニル環を形成することができ、ここで前記アルキルはＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルもしくはＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で場合により置換されており、
そしてただし、ＲＢがＳ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）２に結合されている時は、それはＨであることはできず、
Ｒ３はＨ、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、
ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択され、
Ｒ４は、
ピペロニル、
Ｙ［ここでＹは、＝Ｏ、Ｎ−オキシド、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（前記アルコキシはＯＨ、ＮＲＢＲＢおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されている）、ＮＲＣＲＣ（ここでＲＣはＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢおよびＳ（Ｏ）２ＲＢから選択される）、Ｃ（Ｏ）ＲＤ［ここでＲＤはＲＡ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＺおよびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは各々の場合において、ＣＮ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｎ−オキシド、ＮＯ２、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合により独立に置換された複素環であり、ここで前記アルキルはＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびＮＲＢＲＢで場合により置換されている］、ＮＲＢＲＥ［ここでＲＥはＣ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢおよびＣ（Ｏ）［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは場合により前記のとおりに置換されている］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル［ここで前記アルキルはＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＢＲＢ、ＮＲＣＲｃ、ＮＲＢＲＥ，Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｚ、Ｃ（Ｏ）ＺおよびＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚで場合により置換されており、ここでＺは各々の場合において、独立に場合により前記のように置換されている］、
からそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で場合により置換された複素環である］、
ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、Ｚ、Ｃ（Ｏ）Ｚ（ここでＺは各々の場合において、場合により前記のとおりに置換されている）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（ここで前記アルコキシはＯＨ、ＮＲＢＲＢおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されている）、ＮＲＣＲＣ（ここでＲＣはＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢおよびＳ（Ｏ）２ＲＢから選択される）、Ｃ（Ｏ）ＲＤ［ここでＲＤはＲＡ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは場合により前記のとおりに置換されている］、ＮＲＢＲＥ［ここでＲＥはＣ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢおよびＣ（Ｏ）［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは場合により前記のとおりに置換されている］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル［ここで前記アルキルはＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＥ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢＣ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｚ、Ｃ（Ｏ）ＺおよびＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚで場合により置換されており、ここでＺは各々の場合において、場合により独立に前記のとおりに置換されている］、からそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基でそれぞれ場合により置換されたフェニルおよびナフチル、から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される｝
の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステル。
【請求項２】
ＸがＯである請求項１の化合物。
【請求項３】
ＸがＳである請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がそれぞれ、場合により置換されているフェニル、６員複素環および５員複素環から選択される、請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がそれぞれ場合により置換されているＹおよびフェニルから選択される請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がフェニルおよびＹから選択され、ここでＹは５員複素環およびピリジンから選択され、ここで各環状部分が場合により置換されている請求項５の化合物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ４がそれぞれ独立に場合により１もしくは２個の置換基で置換され、かつＲ３、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立にＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３から選択される請求項６の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＨおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されているフェニル、６員複素環および５員複素環から選択される請求項３の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項３の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がそれぞれ場合に置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項３の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、環部分がそれぞれ場合により置換された、フェニルおよびＹから選択され、ここでＹが５員複素環およびピリジンから選択される請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ４がそれぞれ独立に場合により１もしくは２個の置換基で置換され、かつＲ３、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立にＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３から選択される請求項１２の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＨおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される請求項１４の化合物。
【請求項１６】
（３−アミノ−６−フェニル−ベンゾフラン−２−イル）−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
（３−アミノ−６−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−イル）−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−アミノ−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−フェニル｝−アセトアミド、
［３−アミノ−６−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
５−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ニコチンアミド、
３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
（３−アミノ−５−フルオロ−６−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−イル）−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
｛３−アミノ−６−［３−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−フェニル］−ベンゾフラン−２−イル｝−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
［３−アミノ−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
３−［３−アミノ−２−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンズアミド、
２−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−フェニル｝−アセトアミド、
［３−アミノ−６−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンジル｝−アセトアミド、
［３−アミノ−６−（２−メチル−オキサゾール−４−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−フルオロ−５−ニトロ−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、および
［３−アミノ−６−（２−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
から選択される化合物。
【請求項１７】
式Ｉの化合物を含んで成る組成物。
【請求項１８】
ＸがＯである請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
ＸがＳである請求項１７記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項１８記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項１９記載の組成物。
【請求項２２】
過剰増殖性障害の処置若しくは予防を要する患者に対する有効量の式Ｉの化合物の投与を含んで成る、過剰増殖性障害を処置もしくは予防する方法。
【請求項２３】
ＸがＯである請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
ＸがＳである請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項２４記載の組成物。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
｛式中、
ＸはＯおよびＳから選択され、
Ｒ１はＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ６）アルキルおよびベンゾイルから選択され、
Ｒ２は、
ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＲＡおよびＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＯＲＢからそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基でそれぞれ場合により置換されたフェニルおよびナフチル、
それぞれの複素環がＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、ＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＲＡおよびＮＨ［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］０−１Ｃ（Ｏ）ＯＲＢからそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で場合により置換された６員複素環、５員複素環および縮合２環式複素環から選択される複素環、
から選択され、
ＲＡは各々の場合において、独立にＨ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＲＢＲＢもしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここで前記アルキルは場合によりＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびＮＲＢＲＢで置換されており、
ＲＢは各々の場合において独立に、Ｈ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルであり、ここで前記アルキルは場合によりＯＨ、＝Ｏ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２およびＮＣ（Ｏ）（Ｃ１−Ｃ３）アルキルで置換されており、
そしてここでＲＢがＮ原子に結合されている時、各々の場合においてＲＢは（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり、その場合２つの（Ｃ１−Ｃ４）アルキル基が一緒に、それらが結合しているＮ原子と一緒になって飽和環を形成することができ、そして
ここでＲＢとＲＢはそれらが結合しているＮと一緒に、場合により、利用可能なＮ原子上で（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで置換されたピペラジニル環もしくはモルホリニル環を形成することができ、ここで前記アルキルはＯＨ、＝Ｏ、ＮＨ２、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ＮＨ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルもしくはＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］２で場合により置換されており、
そしてただし、ＲＢがＳ（Ｏ）もしくはＳ（Ｏ）２に結合されている時は、それはＨであることはできず、
Ｒ３はＨ、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、
ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択され、
Ｒ４は、
ピペロニル、
Ｙ［ここでＹは、＝Ｏ、Ｎ−オキシド、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ＯＨ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（前記アルコキシはＯＨ、ＮＲＢＲＢおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されている）、ＮＲＣＲＣ（ここでＲＣはＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢおよびＳ（Ｏ）２ＲＢから選択される）、Ｃ（Ｏ）ＲＤ［ここでＲＤはＲＡ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、ＺおよびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは各々の場合において、ＣＮ、＝Ｏ、ＯＨ、Ｎ−オキシド、ＮＯ２、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＡおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルで場合により独立に置換された複素環であり、ここで前記アルキルはＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシおよびＮＲＢＲＢで場合により置換されている］、ＮＲＢＲＥ［ここでＲＥはＣ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢおよびＣ（Ｏ）［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは場合により前記のとおりに置換されている］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル［ここで前記アルキルはＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＢＲＢ、ＮＲＣＲｃ、ＮＲＢＲＥ，Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｚ、Ｃ（Ｏ）ＺおよびＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚで場合により置換されており、ここでＺは各々の場合において、独立に場合により前記のように置換されている］、
からそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基で場合により置換された複素環である］、
ＯＨ、ＣＮ、ＮＯ２、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、Ｚ、Ｃ（Ｏ）Ｚ（ここでＺは各々の場合において、場合により前記のとおりに置換されている）、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ（ここで前記アルコキシはＯＨ、ＮＲＢＲＢおよび（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される１もしくは２個の置換基で場合により置換されている）、ＮＲＣＲＣ（ここでＲＣはＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢおよびＳ（Ｏ）２ＲＢから選択される）、Ｃ（Ｏ）ＲＤ［ここでＲＤはＲＡ、（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルおよびＮ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは場合により前記のとおりに置換されている］、ＮＲＢＲＥ［ここでＲＥはＣ（Ｏ）ＲＡ、Ｃ（Ｏ）ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢおよびＣ（Ｏ）［（Ｃ１−Ｃ６）アルキル］Ｚから選択され、ここでＺは場合により前記のとおりに置換されている］、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル［ここで前記アルキルはＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、ハロ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＲＡ、ＮＲＢＲＢ、ＮＲＢＲＥ、Ｃ（ＮＨ）ＮＲＢＲＢ、Ｓ（Ｏ）０−２ＲＢ、Ｓ（Ｏ）２ＮＲＢＲＢ、Ｃ（Ｏ）ＲＢＣ（Ｏ）ＯＲＢ、Ｚ、Ｃ（Ｏ）ＺおよびＣ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ１−Ｃ３）アルキル］Ｚで場合により置換されており、ここでＺは各々の場合において、場合により独立に前記のとおりに置換されている］、からそれぞれ独立に選択される１、２もしくは３個の置換基でそれぞれ場合により置換されたフェニルおよびナフチル、から選択され、
Ｒ５およびＲ６はそれぞれ独立に、Ｈ、ＯＨ、ＣＮ、（Ｃ１−Ｃ３）アルキル、（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシ、ハロ、ハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルキルおよびハロ（Ｃ１−Ｃ３）アルコキシから選択される｝
の化合物または医薬として許容できるその塩もしくはエステル。
【請求項２】
ＸがＯである請求項１の化合物。
【請求項３】
ＸがＳである請求項１の化合物。
【請求項４】
Ｒ２がそれぞれ、場合により置換されているフェニル、６員複素環および５員複素環から選択される、請求項２の化合物。
【請求項５】
Ｒ４がそれぞれ場合により置換されているＹおよびフェニルから選択される請求項２の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項２の化合物。
【請求項７】
Ｒ４がフェニルおよびＹから選択され、ここでＹは５員複素環およびピリジンから選択され、ここで各環状部分が場合により置換されている請求項５の化合物。
【請求項８】
Ｒ２およびＲ４がそれぞれ独立に場合により１もしくは２個の置換基で置換され、かつＲ３、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立にＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３から選択される請求項６の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がＨおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されているフェニル、６員複素環および５員複素環から選択される請求項３の化合物。
【請求項１１】
Ｒ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項３の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２がそれぞれ場合に置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項３の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、環部分がそれぞれ場合により置換された、フェニルおよびＹから選択され、ここでＹが５員複素環およびピリジンから選択される請求項１１の化合物。
【請求項１４】
Ｒ２およびＲ４がそれぞれ独立に場合により１もしくは２個の置換基で置換され、かつＲ３、Ｒ５およびＲ６がそれぞれ独立にＨ、ＯＨ、Ｃｌ、Ｆ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３およびＯＣＦ３から選択される請求項１２の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がＨおよび（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択される請求項１４の化合物。
【請求項１６】
（３−アミノ−６−フェニル−ベンゾフラン−２−イル）−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
（３−アミノ−６−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−イル）−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−ニトロ−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−アミノ−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンゾニトリル、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−フェニル｝−メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−フェニル｝−アセトアミド、
［３−アミノ−６−（２−メチル−ピリジン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
５−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ニコチンアミド、
３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンゼンスルホンアミド、
（３−アミノ−５−フルオロ−６−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−イル）−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
｛３−アミノ−６−［３−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシ−プロピルアミノ）−フェニル］−ベンゾフラン−２−イル｝−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
［３−アミノ−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
３−［３−アミノ−２−（２−クロロ−４−フルオロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンズアミド、
２−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−フェニル｝−アセトアミド、
［３−アミノ−６−（２−メチル−チアゾール−４−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンジル｝−メタンスルホンアミド、
Ｎ−｛３−［３−アミノ−２−（２，４−ジクロロ−ベンゾイル）−ベンゾフラン−６−イル］−ベンジル｝−アセトアミド、
［３−アミノ−６−（２−メチル−オキサゾール−４−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２−メトキシ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−フルオロ−５−ニトロ−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（３−メタンスルホニル−フェニル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
［３−アミノ−６−（２−フルオロ−ピリジン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、および
［３−アミノ−６−（２−メチルアミノ−ピリジン−３−イル）−ベンゾフラン−２−イル］−（２，４−ジクロロ−フェニル）−メタノン、
から選択される化合物。
【請求項１７】
式Ｉの化合物を含んで成る組成物。
【請求項１８】
ＸがＯである請求項１７記載の組成物。
【請求項１９】
ＸがＳである請求項１７記載の組成物。
【請求項２０】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項１８記載の組成物。
【請求項２１】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項１９記載の組成物。
【請求項２２】
過剰増殖性障害の処置若しくは予防を要する患者に対する有効量の式Ｉの化合物の投与を含んで成る、過剰増殖性障害を処置もしくは予防する方法。
【請求項２３】
ＸがＯである請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
ＸがＳである請求項２２記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項２３記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ２がそれぞれ場合により置換されたフェニル、６員複素環および５員複素環から選択され、かつＲ４がそれぞれ場合により置換されたＹおよびフェニルから選択される請求項２４記載の組成物。
【公開番号】特開２０１０−２２９１５２（Ｐ２０１０−２２９１５２Ａ）
【公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１３８４３７（Ｐ２０１０−１３８４３７）
【出願日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【分割の表示】特願２００３−５７１２６７（Ｐ２００３−５７１２６７）の分割
【原出願日】平成１５年２月２１日（２００３．２．２１）
【出願人】（５０９１３５７５１）ニツポネツクス・インコーポレーテツド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月１７日（２０１０．６．１７）
【分割の表示】特願２００３−５７１２６７（Ｐ２００３−５７１２６７）の分割
【原出願日】平成１５年２月２１日（２００３．２．２１）
【出願人】（５０９１３５７５１）ニツポネツクス・インコーポレーテツド (3)
【Ｆターム（参考）】
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