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本発明は、式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、VR1受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】

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【課題】皮膚に存在する内在性カロテノイド類の分解を阻害するための370〜500nmの範囲の波長の光線を遮蔽する薬剤及びそれを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】フラボノイドポリフェノール類、カロテノイド類、クロロフィル類、メラニン類、特定のアミノアリールビニル−s−トリアジン化合物、具体的には、2,4,6−トリス(2−エチルヘキシル−4’−イルアミノ−α−シアノシンナマート)−s−トリアミン等が遮蔽する薬剤として用いられる。
【効果】370−500nmの光線(青色光線に相当)を遮蔽し、皮膚内在性のカロテノイド類の蓄積を保ち、天然の肌色を保持することができる。 (もっと読む)


薬理学的に有効な量のトリプタンまたは麦角、あるいは製薬上許容し得るそれらの塩;薬理学的に有効な量の抗嘔吐作用化合物、あるいは製薬上許容し得るそれらの塩;生物学的付着及び/または粘膜付着促進剤;並びにキャリア粒子;を含み、ここでは、前記活性成分は、前記キャリア粒子の表面上に粒子状形態で提供され、前記キャリア粒子は前記活性成分の粒子より大きいサイズであり;並びに前記生物学的付着及び/または粘膜付着促進剤は、少なくとも部分的に、前記キャリア粒子の表面上に提供される、偏頭痛の治療のための製薬組成物を提供する。 (もっと読む)


この開示は、アルファ2−アドレナリン受容体拮抗薬、またはその薬学的に許容可能な塩またはエステルを用いたてんかんの進行を抑制する方法に関する。 (もっと読む)


11β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素1型(11β HSD1)の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、11βHSD1の活性の調節物質であり、より具体的には、11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び/又は予防において有用であり得る。 (もっと読む)


【課題】外傷部位への成分混合物の注入による股関節またはひざ関節の置換手術、外科的切開または創傷の閉鎖前の組織のねじれ/引き延ばしといった整形外科処置による疼痛の低減のための方法を提供する。
【解決手段】混合物は、局所麻酔剤、エピネフリン、モルヒネ、およびコルチコステロイドで構成される。 (もっと読む)


本発明は、代謝症候群の予防及び/または処置のための、アンギオテンシンIIタイプ1受容体アンタゴニストの単独での使用、または代謝的に中性な抗高血圧物質との組み合わせでの使用、に関する。アンギオテンシンIIタイプ1受容体アンタゴニストの例は式(I)の化合物であり、代謝的に中性な抗高血圧物質の例はカルシウムアンタゴニストである。

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式Iで表される化合物ならびにその塩および溶媒和物であって、X、R、R、R、およびRが、請求項1に記載の意味を有するものは、5−HT受容体のリガンドとして好適である。

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本発明は、式Iの1−ベンジルインドール−2−カルボキサミド誘導体又は医薬として許容されるその塩若しくは溶媒和物に関する。本発明は、前記1−ベンジルインドール−2−カルボキサミド誘導体を含む医薬組成物及び治療、特に肥満又はニコチン依存の治療におけるそれらの使用に関する。

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式(I)R−Z−Rを有する化合物が提供される。1つの局面では、本発明は、(i)上に定義される式Iを有する化合物を含み、(ii)薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。1つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Iを有する化合物を提供する。1つの局面では、本発明は、11β−HSDに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な11β−HSDレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。 (もっと読む)


式(I):


(式中、A、B、R11、R12、W、X、Y及びZは本明細書に定義する通りである)のイミダゾール化合物であり、イミダゾールがi)ヘテロアリールの結合点に隣接するNを含むヘテロアリール部分とii)別のヘテロアリール又はアリール環で直接又は架橋により置換されており、環の少なくとも1個が別の環で更に置換されており、例えば精神分裂症、不安症、鬱病、双極性障害及びパニック等の精神気分障害の治療や、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズム障害及び睡眠障害(例えば交代勤務性睡眠障害や時差ぼけ)、薬物常用、薬物乱用、薬物離脱、肥満症並びに他の疾患の治療に有用なMgluR5モジュレーターである化合物と、これらの疾患の治療用医薬組成物及び方法。
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本発明は、シクロオキシゲナーゼ‐2媒介疾患に伴う状態の処置に役立つ方法および化合物に関する。とりわけ興味のある化合物は式(1)に定義されたベンゾピラン類とその類似体である。式中、Z、X、R1、R2、R3は本明細書に定義のとおりである。

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【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作動薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
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式(I)


式中、X、R、R、R、RおよびRは、請求項1において示した意味を有する、
で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物は、5HTレセプターのリガンドとして適する。
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置換アリールおよびヘテロアリール誘導体が開示される。化合物は2型糖尿病および関連症状の治療に有用である。薬剤組成物および治療法も含まれる。 (もっと読む)


置換基が請求項1および15に定義されるものである式Iおよび式IIIのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、LDL−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなHDLコレステロールの低濃度および/またはLDL−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化1】

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本発明は、式(I):


〔式中、a、b、c、m、n、q、r、W、Z、Ar、Z、Y、R、RおよびRは明細書中に定義されるとおりである〕の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。式Iの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、この化合物を含有する薬学的組成物、この化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、および肺障害を処置するためにこの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、裸のヒト化、キメラおよびヒト抗CEA抗体と治療薬とを含んでなり、CEAを発現する癌および他の疾患の治療に有用な組成物、およびこの組成物を用いる治療における使用方法を提供する。
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本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、a、b、c、d、f、W、Q、Y、R、R、およびRは、本明細書中で定義されるとおりである。式Iの化合物は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するためにそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、ムスカリン性レセプターアンタゴニストであるかまたは抗コリン作用性活性を有する新規ビフェニル化合物を提供する。本発明の化合物は、とりわけ吸入によって投与された場合に強い効力を有し、全身性の副作用が少なく、長期間作用すると考えられる。

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本発明は活性成分としてヒスタミン、免疫グロブリン及びアレルゲンを含む薬学的組成物を提供する。本発明は前記活性成分を含むアレルギー疾患治療用キットを提供する。本発明はさらに、アレルギー疾患治療用医薬の製造の為の前記組成物の用途を提供する。追加して本発明は哺乳動物に前記薬学的組成物を投与することを含むアレルギー疾患の治療方法を提供する。本発明の薬学的組成物、そのアレルギー疾患治療用用途、それを利用する治療方法によれば、標準的な薬物治療のみではアレルギー疾患の症状が十分に調節されないアレルギー疾患を有する患者等からもアレルギー疾患を効果的に治療することができる。 (もっと読む)


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