本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した疾患の診断および治療に有用な結合体を提供する。その結合体は、選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分を担体に化学的に連結するリンカーとを含む。金属配位部分に配位している金属は、常磁性金属または放射性同位元素から選択される。本発明は、結合体と放射性同位元素溶液とを含むキットも包含する。本発明は、ＣＯＸ−２の過剰発現に関連した癌または他の疾患の診断または治療のための方法をさらに対象とする。この方法は、結合体をＣＯＸ−２を発現する生物組織または臓器に標的化するための選択的ＣＯＸ−２標的担体と、金属配位部分と、金属配位部分によって錯体形成されている放射性または常磁性金属と、上記金属配位部分を上記担体に化学的に連結するリンカーとを含む結合体を対象に投与するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

CXCR4阻害性組成物を含む眼科疾患を処置する組成物および方法。
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【課題】 前駆体または幹細胞あるいはその両方のその動員を必要とする被験者の血流内への動員。
【解決手段】 少なくとも一つのCXCR4阻害剤、少なくとも一つのCXCR2作動薬、およびG-CSFの有効量を使用する。 （もっと読む）

【課題】 前駆体または幹細胞あるいはその両方の被験者の血流内への動員。
【解決手段】 少なくとも一つのVLA-4阻害剤の有効量と組み合わせた場合の少なくとも一つのCXCR4阻害剤の有効量を使用する。 （もっと読む）

本発明は、化粧品および／または皮膚用製剤のサンケア指数を高める方法、かかる製剤のサンケア指数を高めるためのUV-Aフィルターの使用、ならびに特定の日焼け止め化粧品および／または皮膚用製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、全般的に化学および放射性核種画像の分野に関する。より具体的には、本発明は、Ｎ４化合物および誘導体を含む組成物、キット、ならびに画像化法および療法に関する。本化合物は、金属原子にキレート化することができる。前記金属原子は、放射性ではない。前記金属原子は、銅、コバルト、白金、鉄、ヒ素、レニウム、またはゲルマニウムであってよい。前記化合物は、放射性核種にキレート化することができる。前記放射性核種は、特定の実施形態では、^６８Ｇａ、^９０Ｙ、^９９ｍＴｃ、^６８Ｇａ、または^１８８Ｒｅからなる群から選択される。前記放射性核種は^９９ｍＴｃであってよい。本化合物は、医薬組成物に含まれ得る。 （もっと読む）

ケモカイン受容体ＣＸＣＲ４に結合する化合物を使用した、血流の増加および組織再生またはそのいずれかのための方法が開示されている。こうした化合物の好ましい実施態様は、次式の通りである。
Ｚ−リンカー−Ｚ’ （１）
ここで、Ｚは、９〜３２員環の環状ポリアミンで、そのうち２〜８個は窒素原子で、その窒素原子は相互に少なくとも２個の炭素原子で分離され、またここでこの複素環は、窒素以外に任意に追加のヘテロ原子を持つことや、追加の環系と縮合していることもある。
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本発明は、種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物、それらの医薬的に許容される塩誘導体、およびそれらの使用方法に関する。１つの態様では、本発明は、医薬的に許容される形態の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む哺乳動物における疾患の処置および予防のための方法および組成物に関する。特に、本発明は、種々の新規置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物および医薬的に許容される塩誘導体を含む医薬、およびマラリア疾患の処置および予防のための哺乳動物への投与のための方法に関する。本発明の化合物は所望により少なくとも１つの医薬的に許容される賦形剤、別の生物学的活性薬剤またはその組み合わせとともに投与され得る。 （もっと読む）

種々の新規な置換ジペプチド由来窒素含有複素環化合物（Ｉ）およびそれらの医薬的に許容される塩誘導体の合成のための方法が提供される。本発明の化合物が請求され、そしてそれらは哺乳動物、例えばヒトにおける疾患の処置および予防のための医薬として有用である。特に、該化合物は、免疫治療剤および抗菌薬物またはワクチンとして有用である。これらの複素環誘導体は、医薬ならびに診断用途における活性薬剤として使用できる。
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本発明は、様々な新規な置換ジペプチド誘導性窒素含有複素環式化合物、その薬学的に許容され得る塩誘導体、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、未修飾親化合物と実質的に同程度の治療活性を保持しながら、未修飾親化合物に比べて低減された毒性を有するポリマー及び薬物の修飾ポリマー結合体を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ホスフェートの結合に関連して、例えば、水の精製及び腎臓透析システムにおいて有用な合成リセプター、生成物及び方法に関する。 （もっと読む）

ＣＸＣＲ４受容体とそのリガンドとの相互作用に対するアンタゴニストは、骨髄性又は造血系悪性腫瘍に罹患した患者における化学療法の有効性を強化する。 （もっと読む）

化学式Ｉの化合物（Ｉ）、或いはその立体異性体、互変異性体、又は薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物、並びに化学式Ｉの化合物を含む薬学的組成物が開示され、式中、Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｒ^３’）（Ｒ^４’）−であり；Ｘは、−Ｎ（Ｒ^１）−又は−Ｃ（Ｒ^６）（Ｒ^７）−であり；Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＰＯ（ＯＲ^９）、又は−Ｃ（Ｒ^６’Ｒ^７’）−であり；Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^３’、Ｒ^４’、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７及びＲ^７’は、本明細書に定義される通りである。又、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、具体的には、心臓血管疾患、認知症、及び神経変性疾患を処置する方法、並びにヒト免疫不全ウイルス、プラスメプシン、カテプシンＤ、及び原虫酵素を阻害する方法も開示される。

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ケモカインレセプターＣＸＣＲ４に結合する化合物を使用して、動物被験体において前駆細胞および幹細胞の数を増大するための方法が、開示される。このような化合物の好ましい実施形態は、式（１）：Ｚ−リンカー−Ｚ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩であり、ここで、Ｚは、式（Ａ）


であり、ここでＡは、少なくとも１個のＮを含む単環式または二環式の縮合環系を含み、Ｂは、Ｈまたは１〜２０個の原子の有機部分であり、Ｚ’は、式（Ｉ）：−Ａｒ（Ｙ）_ｊであり；ここで、Ａｒは、芳香族部分または複素芳香族部分であり、各Ｙは、独立に非妨害性置換基であり、ｊは、０〜３であり；そして「リンカー」は、結合、アルキレン（１−６Ｃ）を示すか、あるいはアルキレン鎖に含まれるアリール、縮合アリール、酸素原子を含み得るか、あるいはケト基または窒素原子もしくはイオウ原子を含み得る。
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本発明は、炎症性疾患または免疫疾患、発達障害または変性疾患、あるいは組織損傷を治療する方法に関する。本方法は、有効量の1種または複数の次式の化合物を、それを必要としている対象に投与することを含む。この式の各変数は本明細書に定義する。

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【課題】ＮＭＤＡ受容体の機能を抑制し、興奮性神経伝達の異常により引き起こされる各種疾患の治療や予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


式（１）中、Ｒ⁶は１，４，７，１０−テトラアザシクロドデカンにより例示されるアザシクロアルカンである化合物又はその塩若しくはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、多重特異性ターゲッティングタンパク質とハプテン‐酵素共有結合体を含む非共有結合複合体を投与することを含んでなる、被験体において標的細胞、組織もしくは病原体を治療するための方法に関する。本発明はさらに、該複合体を製造するための非共有結合複合体または成分を含むキットに関する。 （もっと読む）

ケモカインレセプターＣＸＣＲ４に結合する化合物を、ＣＸＣＲ２ケモカインＧＲＯβの修飾型を含むＣＸＣＲ２ケモカインＧＲＯβと組み合わせて用いて動物被検体における前駆／幹細胞数を増加させる方法が開示される。 （もっと読む）