本発明は、ＬＸＲ介在疾患の治療または阻害にて有用である、式（Ｉ）の化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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本発明のプランルカスト水和物を有効成分として含有する月経困難症の予防および／または治療剤は、有効性や安全性に優れ、月経困難症の症状である疼痛、下腹部症状、腰部症状、消化器症状、血管神経症状、精神症状、全身症状、めまい、悪心、顔面紅潮、発汗、唾液分泌亢進等を予防および／または治療できる。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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ヌクレオシド含有オキセタン、特に非還元プシコヌクレオシドオキセタンを開示している。細胞増殖や感染症などの疾患のようなヌクレオシド類似体に関連した疾患の処置に関し、これらオキセタンの治療上の用途もまた開示している。
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（課題）
強力かつ優れた蛋白修飾物生成抑制効果を有し、さらに血圧降下を伴わない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
（解決手段）
テトラゾール環にメチレンを介して各種の置換基を有する化合物、特に次の式で示される化合物（Ｉ）または（ＩＩ）：
[化１]


[化２]


[式中Ｒ１およびＲ２は、同一または異なった１価の有機基を表わす。]
を有効成分と使用することにより、上記課題を解決することが出来た。この蛋白修飾物生成抑制剤は、ＡＧＥｓやＡＬＥｓに関連する疾患の予防や治療に有用であって、具体的には腎組織保護剤として単独でまたは腹膜または血液透析液に配合して使用される。 （もっと読む）

本発明は、心血管性事象のリスクを減少させるために、非糖尿病のヒト個人の尿細管性蛋白尿および／またはα₁−ミクログロブリンを減少させる医薬組成物の製造におけるＡＣＥ阻害剤またはアンギオテンシン受容体アンタゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、1α,25ジヒドロキシビタミンD3より少ない高カルシウム血症性となるように活性調節するビタミンＤ受容体（VDR）を有する、新規的な、非セコステロイド性フェニルベンゾフラン化合物に関する。これらの化合物は、骨疾患や乾せん症を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は、(ｉ)ＡＴ_１−受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、および(ii)利尿剤アミロライドまたはトリアメテリンまたはそれらの薬学的に許容される塩、および(iii)さらなる利尿剤またはその薬学的に許容される塩を各々含む、組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明はカンナビノイド受容体ＣＢ_１の拮抗性化合物の、異脂肪血症並びに異脂肪血症および／または肥満に関連する疾患、例えば、メタボリック・シンドローム、心血管性の危険性および肝疾患の予防および治療のための医薬品の調製への使用に関し、該化合物はピラゾールから誘導され、単独で、または他の活性成分と一体に用いられる。
マーからなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹およびＲ²は、記載中に定義されたとおり）で示される化合物、および薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、更に、そのような化合物を含有する医薬組成物、その製造、ならびにＡＣＣβインヒビターによって調整される疾患の治療および／または予防のためのその使用にも関する。
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本発明は式Ｉ(式中A、B、P、Q、W、R₁およびR₂は明細書に記載のとおりである)で示される新規化合物に関する。本発明の化合物は中枢神経系の障害およびmGluR5による調節を受ける他の障害の予防または治療に有用である。
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式（Ｉ）の、新しいクラスのホスホイノシチド依存性キナーゼ−１（ＰＤＫ−１）インヒビター；ここで、Ｘはアルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され；Ａｒはフェニル、ビフェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、およびフルオレニルからなる群より選択されるアリールラジカルであり；そしてここで、Ａｒはハロ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、アジド、Ｃ_１〜Ｃ_４アジドアルキル、アリール、アキルアリール、ハロアリール、ハロアルキルアリール、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される１個以上のラジカルで必要に応じて置換され；そしてＲはニトリル、アセトニトリル、エチルニトリル、プロピルニトリル、カルボキサミド、アミジン、テトラゾール、オキシム、ヒドラゾン、アセトアミジン、アミノアセタミド、グアニジン、および尿素からなる群より選択される。

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本発明は、式（Ｉ）の特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。さらに、本発明によってはまた、α−グルコシダーゼ阻害因子、アルドースレダクターゼ阻害因子、ビグアニド、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害因子、スクアレン合成の阻害因子、フィブレート、ＬＤＬ異化代謝のエンハンサー、アンギオテンシン転換酵素（ＡＣＥ）阻害因子、インスリン分泌エンハンサーなどのクラスに属する物質のような他の活性物質と組み合わせた、本発明の化合物の使用も提供される。

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改良型トロンボポエチン模倣物である、２−（３，４−ジメチルフェニル）−４−｛［２−ヒドロキシ−３’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−３−イル］−ヒドラゾノ｝−５−メチル−２，４−ジヒドロピラゾール−３−オンのコリン塩。 （もっと読む）

可溶化剤が同調放出する薬学的組成物および薬学的組成物に関連する種々の方法を開示および記載する。より詳細には、薬物の水溶解度を、可溶化剤の同調放出によって増大させる。本出願は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含み、その薬物およびその可溶化剤の放出が同調している。本出願はまた、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含む、経口投薬形態も提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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