Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病等の疾患の予防および/または治療薬として有用な11βHSD1阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）：


(Ｒ_Ａはアルキル基等、Ｒ_Ｂはハロゲン原子等、Ｒ_Ｃは水酸基等、Ｒ_Ｄは式（２）：


で表される基、環ＡはＣ２−７、Ｎからなる環、Ｒ_Ｑは、アルキル基等、ｎは０〜３、Ｒｗは単結合等、Ｒｘは−ＮＲ¹ＣＯ−等、Ｒｙは単結合等、Ｒｚはアリール基等、Ｒ¹は水素原子等を表す。)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

結核及び他の関連疾患を治療、予防、及び管理する方法を開示する。本方法は、PDE4モジュレーター、又はそれらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、包接化合物、立体異性体、若しくはプロドラッグを、任意に第2活性剤及び/又は他の従来療法と組合せて、投与することを含む。また、そのような方法における使用に適した医薬組成物、単一単位剤形、及びキットを開示する。 （もっと読む）

【課題】ＨＧＦＲ阻害物質が被験体に作用しているか否かを検定する方法の提供。
【解決手段】ＨＧＦＲ阻害物質の被験体に対する作用を検定する方法であって、（ａ）被験体にＨＧＦＲ阻害物質を投与する前後におけるｍＲＮＡの発現量を測定する工程と、（ｂ）（ａ）で測定された発現量をもとに、ＨＧＦＲ阻害物質を投与する前のｍＲＮＡの発現量と、それを投与した後のｍＲＮＡの発現量とを比較し、投与後のｍＲＮＡの発現量が変動している場合に、ＨＧＦＲ阻害物質がその被験体に対して作用していると判断する工程とを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


を有するイソオキサゾール−５−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−５−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
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一側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む肺がんの治療方法を提供する。別の側面において、本発明は、少なくとも１つの成長因子阻害剤と組み合わせて少なくとも１つのＰＡＲＰ阻害剤を対象に投与することを含む非小細胞肺がんの治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態である、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ_２は、水素またはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ、ＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは独立して、０、１、２または３に等しい整数であり；Ａは、共有結合またはＣ_１−8−アルキレン基であり；Ｒ_１は、任意に置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素またはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基またはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、任意に置換されている５員の複素環式化合物である。］の化合物に関する。本発明はまた、この治療的使用に関する。
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【課題】治療または予防を必要とする患者におけるクラミジア属菌または類似の感受性微生物による感染症と関連のある状態の治療または予防のための方法および薬学的組成物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン、マクロライド系抗生物質、キノロン、クロラムフェニコール、リファマイシン、スルホンアミド薬、コトリモキサゾールおよびオキサゾリジノンからなる群より選択される、少なくとも２種類の異なる抗生物質または抗菌薬の有効量を患者に投与することを含む治療または予防のための方法および薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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本発明は、一般式Ｉ


を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
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【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（２）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又は窒素原子を表し、G¹はベンゼン環等を表し、G²は-C(W)N(R²)R¹等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、シアノ、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、R^3aはハロゲン原子等を表し、R^3b及びR^3cは水素原子等を表し、mは１〜３等の整数を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、以下を包含する：（１）一連の新規レフルノミド類似体を合成する工程；（２）インビボでの研究を行い、この類似体の効力を評価すること；および（３）慢性関節リウマチを処置するために使用され得るレフルノミド類似体を選択する工程。
【解決手段】新規レフルノミド類似体を合成し、インビボで評価した。このインビボでの研究に基づくと、これらの類似体は、慢性関節リウマチを処置するのに驚くほど効果がある。本発明は、慢性関節リウマチを処置するための一連の新規レフルノミド類似体の合成を包含する。発明者らの知識の限りでは、これらの類似体は、他の当業者により開示されていない。インビボでの動物実験から、これらのレフルノミド類似体は、レフルノミドよりも並はずれて効果があることが示される。 （もっと読む）

式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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【課題】現在治療が利用可能でない、心臓抑制、心機能障害、熱傷関連の罹患率および心臓保護のための治療を提供する。
【解決手段】本発明の１実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＣＤ７４抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＴＮＦＲ抗体と；治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、ＣＲＴｈ２受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びＣＯＰＤを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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