フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
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本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は単環式の５員又は６員のヘテロアリールであり、Ｒ^４はフェニル、又は単環式の５員若しくは６員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである）を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

式Ｉ：


の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ｒ^８およびＲ^１０は明細書で与えられた意味を持つ）は、プロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なＤＰ２受容体阻害剤である。式Ｉの化合物は、Ｔｈ２ Ｔ細胞がＩＬ−４、ＩＬ−５および／またはＩＬ−１３を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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本発明は、式(I)の置換アミジン化合物、その鏡像異性体、ジアステレオマー及び塩、並びにそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、有害動物を駆除するための置換アミジン化合物、それらの塩、又はそれらを含む組成物の使用にも関する。さらに、本発明は、そのような置換アミジン化合物を適用する方法にも関する。本発明の置換アミジン化合物は、式(I)によって定義され、式(I)において、A¹〜A⁴、B¹〜B³、R¹〜R³、(R⁴)_p、(R⁵)_q、X及びYは、明細書の通りに定義される。
【化１】
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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本発明は、無脊椎動物害虫、特に節足動物害虫および線虫を駆除または防除するのに有用なイミン化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を使用することにより無脊椎動物害虫を防除する方法、および前記化合物を含む植物増殖材料、ならびに前記化合物を含む農業用および獣医学用組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬活性剤を含有する速溶解性口腔消耗性フィルム、具体的には油医薬活性剤を含有するフィルムを提供する。
【解決手段】種々の態様において、本発明は、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）を含む自己免疫疾患を治療するための方法、組成物、投薬、及び投与スケジュールを提供し、このような治療を必要とする患者にアタシセプトなどのＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子を投与することを含む。一態様では、ＴＡＣＩ−Ｉｇ融合分子は、ＢＬｙＳ及びＡＰＲＩＬの増殖を誘導する機能を遅くし、抑制し、又は阻害するのに十分な量で投与し、特に、治療過程全体にわたって、相対的に低い投薬量で融合分子の複数回投与の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、殺真菌活性を有する式（Ｉ）のイソキサゾール化合物、これを含む農薬組成物、並びに植物の微生物有害生物、特に真菌有害生物の防除のための、農業における該化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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本発明は、遊離形態及び塩形態の式（Ｉ）


（式中、変数は特許請求の範囲に示されている意味を有する）を有する新規なイソオキサゾリン化合物、及び場合によりそのエナンチオマー及び幾何異性体に関する。式（Ｉ）を有する化合物は、温血動物の中及び上に集っている寄生虫（特に、外部寄生虫）の防除において有用である。

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式（Ｉ）［式中、Ｘ^１およびＸ^２は、各々同時にＮまたはＣＨであり；Ｘ^３は、ＣＨ−Ｒ^２またはＮ−ＳＯ_２Ｒ（式中、Ｒは低級アルキルである）であり；Ｒ^１は、０〜３個の低級アルキル基で置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、式（II）（式中、Ｒ^３は、Ｈ、低級アシル、またはアミノ酸である）である］で示される化合物、またはその薬学的に許容しうる塩は、ＪＮＫを調節する。

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【課題】リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体におけるリン酸塩輸送を阻害するための医薬を提供する。
【解決手段】具体例を示すと、以下の構造式で示される、メチル5-ブロモ-2-[(4'-トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノベンゾエートである。
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本開示は、ｐ３８マイトジェン活性化タンパク質キナーゼ酵素、とりわけそれらのαおよびγキナーゼサブタイプの阻害剤である式（Ｉ）の化合物、ならびに、製薬学的組合せ中を包含する治療、とりわけＣＯＰＤのような肺の炎症性疾患を包含する炎症性疾患の処置でのそれらの使用に関する。
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本発明は、化学式１で表される新規インダゾール誘導体またはこれらの薬学的に許容可能な塩及びその製造方法、並びにこれを有効成分として含有する異常細胞増殖疾患の予防及び治療用の薬学的組成物に関する。異常細胞増殖疾患を誘発する多様な蛋白質キナーゼ、例えば、ｂ−ｒａｆ、ＫＤＲ、Ｆｍｓ、Ｔｉｅ２、ＳＡＰＫ２ａ、Ｒｅｔなどに対して優れた抑制効果を奏するので、異常細胞増殖疾患の予防及び治療に有用に用いられる。
【化１】

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ＣＹＰ１７酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも１種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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