本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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【課題】アレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は特定の置換基あるいは整数を表す。〕の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用であり、該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明において、新規のアリール、ヘテロアリール、および非芳香族複素環置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物を作製する方法も説明される。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中：Ｒ_２は水素原子もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍおよびｐは１の値を有し；ｎおよびｏは０または１である同じ値を有し；Ａは共有結合またはＣ_１−８−アルキレン基であり；Ｒ_１は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基もしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は場合により置換される５員複素環化合物であり；これらの化合物は塩基または酸付加塩の状態であり得る。本発明は治療において用いることができる。

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本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメ
チル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよ
びｐは、独立して、０から３の数であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、その一方でアルキレン基である末端は二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）の化合物であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に記載のとおりである］で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式：


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 （もっと読む）

この発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ及びＲ^１からＲ^７は本明細書及び請求項に定義されたとおりである）示されるジヒドロピリミジノンならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はＢＡＣＥ２のインヒビターであり、糖尿病などの疾患を治療又は予防するために医薬として使用しえる。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体への親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、或いはアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）のイソオキサゾール−ピリダジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物及び治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。

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ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は本明細書に記載されたとおりである）示される新規のイソオキサゾール誘導体ならびにその薬学的に許容される塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物はＧＡＢＡ Ａα５受容体に対する親和性及び選択性を有する。さらに、本発明は式（Ｉ）の活性化合物の製造、それらを含む医薬組成物、及びそれらの医薬としての使用に関する。
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【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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