Fターム[4C086BC67]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に酸素原子及び窒素原子を含むもの (10,317) | 酸素原子及び窒素原子を含む5員環 (5,236) | 1、2位に含む (1,751)
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抗菌活性を有するピロール誘導体
式(1):
で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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抗腫瘍剤としてのキナゾリン誘導体
ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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ZAP−70および/またはSYK阻害剤としての2,4−ジ(ヘテロ)−アリールアミノピリミジン誘導体
ZAP−70および/またはSyk阻害活性を有する、式I
【化1】
〔式中、R0、R1、R3からR9、およびZは請求項1で定義の通りの意味を有する。〕のピリミジン誘導体を記載する。
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炎症性およびアレルギー性疾患の処置における、CCR−3受容体アンタゴニストとして使用するための1,3−二置換アゼチジン誘導体
遊離形または塩形の、式IaまたはIb
【化1】
〔式中、Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2およびR3は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、CCR−3が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Y、およびnは、本明細書で定義した通りである]の新規化合物およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩、その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、好中球エラスターゼの阻害剤である。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤としてのイソキサゾール類
式(I)のイソキサゾール化合物及び医薬的に許容されるその塩又はエステルは、ペプチドデホルミラーゼが関係する感染及びその他の疾患の治療又は予防、特に細菌及び寄生体の感染、例えば、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、ストレプトコッカス、ヘモフィラス、モラクセラ、エシェリヒア、マイコバクテリウム、マイコプラズマ、シュードモナス。クラミジア、リケッチア、クレブシエラ、シゲラ、サルモネラ、ボルデテラ、クロストリジウム、ヘリコバクター、カンピロバクター、レジオネラ又はナイセリアに属する微生物により完全又は部分的に引き起こされる感染の治療に有用なペプチドデホルミラーゼ阻害剤である。
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P2X7受容体アンタゴニストおよび非ステロイド性抗炎症薬を含有してなる医薬組成物
本発明は、炎症性障害の処置に使用するための、P2X7受容体アンタゴニストである第一有効成分、および非ステロイド性抗炎症薬である第二有効成分を含有してなる医薬組成物、医薬製品またはキットを提供する。 (もっと読む)
精神病の処置のためのグリシン取り込み阻害剤としての1−ベンゾイル−ピペラジン誘導体
精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式(I)〔式中、Arは、置換アリールであるか、または1、2、もしくは3つの窒素原子を含む非置換もしくは置換6員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、CN、(C1〜C6)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、(C1〜C6)−アルコキシ、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルコキシ、NR7R8、C(O)R9、またはSO2R10からなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されていてもよく;R1は、水素または(C1〜C6)−アルキルであり;R2は、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、(C2〜C6)−アルケニルであり、ここでの水素原子はCN、C(O)−R9または(C1〜C6)−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはR2は、(C2〜C6)−アルキニル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、−(CH2)n−(C3〜C7)−シクロアルキル、−(CH2)n−ヘテロシクロアルキル、−C(O)−R9、−(CH2)n−アリール、または−(CH2)n−5もしくは6員環ヘテロアリール(酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された1、2、または3つのヘテロ原子を含む)であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、ハロゲンにより置換された(C1〜C6)−アルキル、もしくは(C1〜C6)−アルコキシからなる群より選択された1つ以上の置換基により置換されており;R3、R4、およびR6は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、(C1〜C6)−アルキル、または(C1〜C6)−アルコキシであり;R5は、NO2、CN、C(O)R9、SO2R10、またはNR11R12であり;R7およびR8は、互いに独立して、水素または(C1〜C6)−アルキルであり;他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としてのキノリン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R3、R4、R5、G1、G2、L、およびは、nは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。
式I
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イソキサゾリン環を有するカスパーゼ阻害剤
本発明は、様々なカズパーゼに対する阻害剤であるイソキサゾール誘導体、当該誘導体の製造方法、および当該誘導体を含む炎症及びアポトーシスを治療する治療用組成物に関するものである。 (もっと読む)
c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての置換シクロアルキルアミン誘導体
本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。
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好中球エラスターゼ阻害剤としてのキノキサリン誘導体およびその使用
式(I):
【化1】
[式中、R1、R4、R5、G1、G2、L、およびnは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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アダマンタン誘導体およびアザビシクロオクタン誘導体およびアザビシクロノナン誘導体、ならびにこれらの調製方法およびDPP−IV阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。
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有糸分裂キネシン阻害薬
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する障害の治療及びKSPキネシンの阻害において有用な式(I)で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。
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置換された3−ピロリジン−インドール−誘導体
本発明は、置換された 3-ピロリジン-インドール-誘導体, その製造方法、この化合物含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくは苦痛及び(又は)うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
N−アリール−2−シアノオキサゾリジノンおよびその誘導体
本発明は、明細書に記載された式(I)および(II)
【化1】
を有する抗菌剤を提供する。
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1,441 - 1,460 / 1,483
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