本発明は、各種タンパク質キナーゼ受容体酵素を調節できることで、各種疾患状態およびこれらキナーゼの活性に関係する状態に影響を与え得る一般式Ｉ


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｈ^１−５およびＲ^１−４は本明細書で定義の通りである。］を有する化合物および合成中間体に関するものである。例えばその化合物は、キナーゼ酵素を調節することで、血管新生プロセスに影響を与え、癌および炎症などの血管新生関連の疾患および他の増殖障害を治療することができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、タンパク質キナーゼの活性に関係する疾患状態の治療方法も包含するものである。
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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物（R¹〜R⁴は明細書中に定めたものである）に関する。これらの新規ピリミジン誘導体は、哺乳類において異常な細胞増殖、たとえば癌を処置するために有用である。本発明は、哺乳類、特にヒトにおける異常な細胞増殖の処置にそれらの化合物を使用する方法、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸（ＧＡＢＡ）の効果を調節し、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のＣＮＳ障害に用いられ得る（式（Ｉ））。本発明は、式Ｉで表される置換エナミノンが、ＧＡＢＡ_Ａレセプター複合体（ＧＲＣ）を介して媒介されるＧＡＢＡ促進性のＣｌ⁻の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。

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１以上の有糸分裂キネシンの活性をモジュレートすることによる細胞増殖性疾病・疾患の治療に有用な化合物を開示している。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)の新規なβアゴニスト：
【化１】


（式中、基Ｒ¹〜Ｒ⁷は請求項及び明細書の定義どおり）、及びその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグ及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物の製造方法及びその薬物としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明はｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として有用な、式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１はハロゲン、ニトロ、アルキル等を示す。Ｒ^２は水素、アルキル等を示す。
環Ａは２−オキソ−４−イミダゾリン−３，４−ジイル等を示す。環Ｂはシクロアルキル、単環性飽和複素環式基を示す。ＸはＣＨ、Ｎを示す。Ｙは単結合、ＣＯ、ＳＯ_２を示す。ＺはＯ、ＮＨ等を示す。環Ｃはアリール、複素環式基を示す。）
で表される新規な複素環化合物またはその製薬上許容しうる塩を提供することである。

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式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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【課題】望ましい特性の組み合わせを有するスタチンを提供する。
【解決手段】新規イミダゾールを提供する。本化合物は、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤化合物として有用である。また、本化合物の医薬組成物も提供する。本化合物を作製する方法及び使用する方法もまた提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹およびＲ²が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式（Ｉ）の化合物は、ＰＰＡＲαおよびＰＰＡＲγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、明細書中に定義される式（I）の化合物、又はその医薬として許容可能な塩；式Iの化合物を含む医薬組成物；ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の：うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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本発明は、Ｘが、炭素原子などを表し、Ｙが、イミノなどを表し、Ｚが、水素原子などを表し、Ｒ^１が、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｒ^２およびＲ^３が、水素原子などを独立して表す式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンによって媒介される疾患状態の治療に有用である。また、この発明は、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式（Ｉ）置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物：ここでＡｒ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、ｑおよびｘは本明細書に定義する通りであり；および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気；パーキンソン病；アルツハイマー病；注意欠陥障害；注意欠陥過活動性障害；鬱病；または神経学的疾患に伴う疲労の処置；ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式１の化合物において、Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ、芳香族環、５〜６員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。

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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染を治療また予防するのに有用な置換プロドラッグまたはそれらの組成物に関する。特に、本発明は、ヒトおよび動物におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻止する置換ジフェニル−、ジヘテロアリール−および混合フェニルヘテロアリール置換５員環複素環化合物のプロドラッグ、これらの化合物を含有する組成物、およびこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、（ｉ）水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および（ii）抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、ネフローゼ症候群ならびに合併症のある、および合併症のない慢性再発性尿路感染などの腎障害の治療における標準化されたＴｉｎｏｓｐｏｒａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ抽出物の免疫アジュバントとしての使用に関する。本発明はまた、標準化されたＴｉｎｏｓｐｏｒａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ抽出物を含む薬剤組成物に関する。本発明はさらに、標準化されたＴｉｎｏｓｐｏｒａ ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ抽出物を従来の療法と共に免疫アジュバントとして使用する、特に大腸菌、クレブシエラ、および他のグラム陰性感染が再発することによって起こる再発性尿路感染などの腎障害の治療方法、ならびにネフローゼ症候群の治療方法に関する。 （もっと読む）