本発明は、新規なピリジン化合物、かかる化合物のＰＫＢ／ＡＫＴキナーゼ活性の阻害剤としての、および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
（もっと読む）

本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンＢ１経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンＢ１アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 （もっと読む）

本発明は、肥満、妄想／強迫性の障害、うつ病及び不安症を含み、５−ＨＴ_2Cに関連する症状の治療のための選択的５−ＨＴ_2C受容体アゴニストとしての、式Ｉに示される６−置換２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｄ］アゼピンを提供する：


式中、Ｒ⁶は−Ｃ≡Ｃ−Ｒ¹⁰−Ｏ−Ｒ¹²−Ｓ−Ｒ¹⁴又は−ＮＲ²⁴Ｒ²⁵であり；他の置換基は明細書で定義される。
（もっと読む）

本発明は、テトラヒドロキノリノン類及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループ I mGluR１であって、それ故に急性及び（又は）慢性神経疾患の制御及び（又は）予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、被験体にＮＭＤＡレセプターアンタゴニストと抗てんかん薬（ＡＥＤ）とを含有する組み合わせを投与することによって、ＣＮＳ関連障害（例えば、てんかん、痙攣障害、発作障害、および疼痛）を処置するための方法および組成物に関する。ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、ＡＥＤまたは両薬剤は、各々の治療上の利益を最大限にする一方で各々の所望されない副作用を低下させる、制御放出形態または持続放出形態で提供され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアゾール誘導体、それらの製造方法、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、並びにヒト又は動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、タンパク質チロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり、したがってＰＴＰアーゼ活性により媒介される疾患の管理、治療、制御又は補助的治療のために有用であり得る。このような疾患には、Ｉ型糖尿病及びＩＩ型糖尿病が含まれる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１は、メチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ^４とＲ^５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐは、式（Ｉ）で定義された通り）で示される新規の化合物、または、それらの塩もしくは水和物、それらの製造方法、および、それらの製造で用いられる新規の中間体、前記化合物を含む医薬組成物、および、治療における前記化合物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は副甲状腺ホルモンＩ型受容体（ＰＴＨ１Ｒ）のアゴニストであって、そのものが骨粗鬆症の治療に有用である、式（Ｉ）および（ＩＩ）のウラシル誘導性化合物に関する。


（Ｉ） （ＩＩ）
（もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびこのような化合物を、肝臓Ｘ受容体(ＬＸＲ)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防に使用するための方法を提供する。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および非ステロイド系抗炎症薬を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害および炎症障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、クロストリジウム毒素のインターナリゼーションの程度を変える方法；ボツリヌス毒素中毒を予防または治療する方法；代謝疾患、筋肉疾患、神経系疾患および／または疼痛状態を治療する方法；細胞膜上での脂質ラフツの形成を抑制する方法；脂質ラフツと関連する疾患を治療する方法；およびクロストリジウム毒素のインターナリゼーションを変える化合物を同定する方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、破線、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ａ、Ｄ、Ｅ、ＧおよびＬは、本明細書中に与えられた意味を有する）
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態（例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および／または抗凝固療法が必要とされる状態）の処置に有用である。 （もっと読む）

Ｎ−ベンジル−ジヒドロキシピリジンカルボキサミド化合物はＨＩＶインテグラーゼの阻害剤及びＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施形態においては、ジヒドロキシピリジンカルボキサミドは式（Ｉ）のものであり、式中、Ｑは式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）であり、Ｔは式（ＩＶ）であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３及びＹ^１は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶによる感染の予防及び治療並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によっては組み合わせてもよい、薬剤組成物中の成分として使用することができる。

（もっと読む）

本発明は、神経疾患、特にアルツハイマー病、ダウン症、パーキンソン病、ハンチントン病(舞踏病)、病原性精神病、統合失調症、摂食障害、睡眠覚醒、エネルギー代謝の恒常性調節障害、自律機能障害、ホルモンバランス障害、調節障害、体液、高血圧症、発熱、睡眠調節不全、食欲不振、うつ病を含む不安関連疾患、てんかん性、薬剤脱離症状、及びアルコール依存症を含む発作、認知機能障害、及び痴呆を含む神経変性疾患を治療するためのグルタミニルシクラーゼの新規の阻害剤、及びそれらの組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２は低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アラルキル、アリールアルケニル、アリールオキシ低級アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール低級アルキル等であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６はそれぞれ水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール等であり；但し、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６の少なくとも一つは水素以外である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいは薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物（Ｉ）は、優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル；Ｒ_２は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキルを表し；Ｒ_３は、水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキルを表し；Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８及びＲ_９は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_５）アルコキシ、トリフルオロメチル基又はＳ（Ｏ）_ｎＡｌｋ基を表し；−ｎは、０、１又は２を表し；−Ａｌｋは、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
（もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は血栓性心血管イベントの危険があり、血栓性心血管イベントの危険を低減するためのアスピリン療法を受けている哺乳動物患者におけるシクロオキシゲナーゼ−２に媒介される疾患又は病態の治療方法として、シクロオキシゲナーゼ−２に媒介される疾患又は病態を治療するために有効な量のシクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤と、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤とアスピリンの併用に起因する胃腸毒性を低減するために有効な量の式（Ｉ）：


の一酸化窒素供与化合物又は医薬的に許容可能なその塩を患者に同時又は逐次経口投与することを含む方法に関する。医薬組成物にも関する。
（もっと読む）