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本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物


(式中、R、R、R3a、R3b、R、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)




(式中、R、r、R2b、R3a、R3b、R、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH−CH、CH−CH−CH、N(Ry#)−CH2、N(Ry#)−CH−CHまたはCH=CH−CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基R(RおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
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この発明は、式(I)(式中、X及びRからRは本明細書及び請求項に定義されたとおりである)示されるジヒドロピリミジノンならびにその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物はBACE2のインヒビターであり、糖尿病などの疾患を治療又は予防するために医薬として使用しえる。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式:


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 (もっと読む)


糖尿病性ケトアシドーシスを治療するための方法が開示されている。 この方法は、ヒトを含む哺乳動物での糖尿病性ケトアシドーシスを治療するために、エンドセリンアンタゴニストを利用している。 (もっと読む)


本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式(I)
(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にPI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、式(I)のスルファモイル安息香酸誘導体または薬学的に許容されるその塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびTRPM8受容体を介した種々の障害の治療におけるそれらの使用に関する。

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ローキナーゼ(ROCK)などのキナーゼ阻害剤およびNETまたはSERTなどの1種以上のモノアミン輸送体阻害剤を同時に作用させて病気を改善させる、疾患および病気を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 (もっと読む)


本書面において開示される発明は、殺虫剤及び害虫駆除におけるその使用の分野に関する。害虫を駆除することにおいて使用される新規なピリジン化合物が開示される。
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本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(式中、R〜R、A、B、D及びXは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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本発明は、乾式粉砕法を用いてメタキサロンの粒子を作製するための方法、メタキサロンを含む組成物、粒子形態及び/又は組成物としてのメタキサロンを用いて製造される医薬、前記医薬を介して投与される治療有効量のメタキサロンを用いるヒトを含む動物の治療方法に関する。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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本発明は、乾式粉砕方法を用いて生物学的活性物質の粒子を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び/又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされる:
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは、本明細書に定義される。
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本発明は、3−アザビシクロ[4.1.0]ヘプタン誘導体およびその医薬品としての使用に関する。

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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。 (もっと読む)


本発明は、乾式粉砕方法を用いて商業的用途に好適な粉末を作製する、改善された粉末取扱適性を有する生物学的活性物質のナノ粒子及びマイクロ粒子粉末を作製する方法、並びにかかる物質を含む組成物、微粒子形態の前記生物学的活性物質及び/又は組成物を用いて生成される医薬、並びに前記医薬を介して投与される治療有効量の前記生物学的活性物質を用いてヒトを含む動物を治療する方法に関する。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ(式(I)を参照されたい)、
【化1】


式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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