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CB2受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、CB2受容体に結合し、またCB2受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子(HIF)に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式(I)の化合物(式中、Rは単環式の5員又は6員のヘテロアリールであり、Rはフェニル、又は単環式の5員若しくは6員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである)を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第2の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 (もっと読む)


ここで提供されるのは少なくとも4環構造を含有するアミドであり、これはジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤であって、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝性症候群などの疾患の処置に有用である。 (もっと読む)


【課題】HDL(高密度リポタンパク質)−コレステロールの上昇、LDL(低密度リポタンパク質)−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用であるCETP阻害薬の提供。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク質(CETP)を阻害することから、アテローム性動脈硬化の治療および予防において有用となり得る下記構造を有する化合物又はその化合物の製薬上許容される塩。
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式(I)の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩(式中、m、n、p、q、R、R、R、R、R及びRは、本明細書において定義された通りである)。また、前記化合物を作製するための方法、及びP2X7プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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本発明は、式(I){式中、Rは水素またはメチルであり、RPDは式(II)または(III)の基であり、ここで、#は各々のO原子を有する結合部位である}の2−アミノ−6−({[2−(4−クロロフェニル)−1,3−オキサゾール−4−イル]メチル}スルファニル)−4−(4−{[2,3−ジヒドロキシプロピル]オキシ}フェニル)ピリジン−3,5−ジカルボニトリル類のアミノ酸エステルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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式I:


の化合物(式中、A、A、R、R7a、R7b、RおよびR10は明細書で与えられた意味を持つ)は、プロスタグランジンD(PGD)が介在するぜんそく、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎、ならびに他の炎症性疾患などの免疫疾患、アレルギー性疾患の治療ならびに予防に有用なDP2受容体阻害剤である。式Iの化合物は、Th2 T細胞がIL−4、IL−5および/またはIL−13を産生することによって関与する疾患または病状を治療することにも有用であり得る。
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【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】一般式(1)で表されるフェニルピラゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩。


{式(1)中、R1及びR2は、アルキル基等を示し、又は、R1及びR2は、隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合した4〜7員の飽和複素環(該飽和複素環基は、ハロゲン又はC1〜C6アルキルで置換されても良い)を形成し、nは、0〜2の整数を示し、Tは、水素原子、ハロゲン又はC1〜C6アルキルを示し、Rは含窒素複素環化合物等の残基を示す。} (もっと読む)


本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、対象における治療薬の生物学的利用能を高めるための組成物および方法、ならびに片頭痛緩和をもたらすための組成物および方法を提供する。本組成物は、少なくとも1つのアルキルグリコシド、および5-HT受容体アゴニストなどの少なくとも1つの治療薬を含み、ここでアルキルグリコシドのアルキル鎖の長さは炭素原子約10〜約16個である。 (もっと読む)


本発明は、式(I){式中、RPDは式(Ia)、(Ib)、(Ic)または(Id)の基であり、ここで、#は各々のO原子への結合部位を意味する}のジペプチド様プロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、式(I)の化合物を含む。
【化1】


式中:R1、R2、R3及びR4は、明細書に定義されている。本発明はまた、式(I)の化合物を含む製薬学的組成物と、式(I)の化合物を投与することによるCCR2媒介症候群、障害又は疾患、例えば、2型糖尿病、肥満又はぜんそくを予防、処置又は軽減するための方法とを含む。
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【課題】新規なキメラ抗生剤、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症治療の医薬製造使用、グラム陽性好気性菌等に有用な抗菌剤の提供。
【解決手段】式IDの化合物。


(式中、AはN又はCRであり、nは0又は1である。) (もっと読む)


本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)


本明細書では、C型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、構造式(I)で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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CYP17酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも1種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(”DGAT”)阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている:式(I)。

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本発明は、6−(4−ピリミジニル)−1H−インダゾール誘導体に関する。特に、本発明は、式Iの化合物に関する:


式中のR〜Rは、本明細書中において定義される。
本発明の化合物はPDK1の阻害剤であり、ACGキナーゼが構成的に活性化されることを特徴とする、癌、より具体的には乳房、結腸、および肺の癌等の、免疫病および免疫疾患ならびに代謝病および代謝疾患の治療において有用であり得る。したがって、本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物または本発明の化合物を含んでなる医薬組成物を用いて、PDK1活性を抑制し、それに関連する疾患を治療する方法に関する。
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