本発明は概して抗感染薬剤、抗増殖薬剤、抗炎症性薬剤および運動促進剤の分野に関する。さらに具体的には、本発明は、そのような薬剤として有用なビアリール部分および少なくとも１個のヘテロ環部分を有する化合物ファミリーに関する。 （もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ１−Ｒ７は明細書に記載の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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本発明は、構造式（Ｉ）


の新規な化合物、およびそれらの医薬組成物、およびそれらの使用方法に関する。これらの新規化合物は癌の治療または予防を提供する。
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グルコキナーゼ活性化剤を提供し、糖尿病の治療及び／又は予防剤、或いは、網膜症、腎症、神経症、虚血性心疾患、動脈硬化等の糖尿病の治療及び／又は予防剤として、更には、肥満の治療及び／又は予防剤を提供するものである。
一般式（Ｉ−０）


［式中、Ｘは、炭素原子又は窒素原子を示し、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３及びＸ_４は、それぞれ独立して、炭素原子又は窒素原子を示し、Ａ環は、式（ＩＩ）


（式中、Ｘは炭素原子又は窒素原子を示す）で表される５乃至６員の含窒素芳香族複素環等を示し、Ｒ^１は、アリール等を示し、Ｒ^２はヒドロキシ等を示し、Ｒ^３は、−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｒ^４は−Ｃ_１−６アルキル等を示し、Ｘ_５は、−Ｏ−等を示し、ａは、１、２又は３の整数を示し、ｑは、０乃至２の整数を示し、ｍは０乃至２の整数を示す］で表される２−ヘテロアリール置換ベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウム依存性ヌクレオシド輸送体２活性阻害作用を発現し、血漿尿酸値異常に起因する疾患に有用な、下記式（Ｉ）で表されるベンズイミダゾール誘導体若しくはその薬理学的に許容される塩又はそのプロドラッグを提供する。本発明の化合物は、痛風、高尿酸血症、尿路結石、高尿酸性腎症等の予防または治療に有用である。
式中、ｎは１又は２；Ｒ^１及びＲ^２はＨ、ハロゲン原子、シアノ基、置換可アルキル基、置換可アリール基等；Ｒ^３はＨ、ハロゲン原子、置換可アルキル基等；Ｒ^４及びＲ^５はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^６及びＲ^ＸはＨ又はＯＨ；Ｒ^ＹはＦ又はＯＨを示す。
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本発明は、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物を提供する。式（Ｉ） （式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉ（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されたものと同様である）の３‐シクロアルキルアミノピロリジン誘導体に関する。特にこれらの化合物は、ケモカイン受容体のモジュレーターとして、そしてさらに特定的にはＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、ケモカイン受容体、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５ケモカイン受容体と結合し得るし、そしてケモカイン、例えばＣＣＲ２および／またはＣＣＲ５活性に関連した疾患、例えばアテローム硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植片拒絶および慢性関節リウマチを治療するために有用である。
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本発明は、シクロプロピル環に結合した少なくとも１つのフッ素がある、一連の１−アリール−４−シクロプロピルピラゾール類、その様な化合物を含む組成物、それらの合成のための方法、殺寄生虫剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

医薬として有用な、式（Ｉ）のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩：


式中、
Ｘは、−ＣＯ−または−（ＣＨ₂）_k−（ここで、ｋは１、２または３であり）であり；
Ｙは、Ｚ−（ＣＨ₂）_n−、等であり；
｛ここで、ＺはＲ¹−ＣＯ−ＮＲ⁴−、等であり、
（ここで、Ｒ¹はアリール等であり；また、Ｒ⁴は水素原子、または低級アルキル
であり）；および
ｎは、１、２、３、４、５または６であり｝；
Ｒ²は、アルール−（低級アルキル）、等であり；
Ｒ³は、−Ｑ−Ｒ⁷、
［ここで、Ｑは−ＣＯ−または−ＳＯ₂−であり、Ｒ⁷はヘテロシクリルであり］、等であり；および
Ｒ⁵およびＲ⁶は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、一般に、抗感染薬、増殖抑制薬、抗炎症薬および腸管運動促進薬に関する。より詳細には、本発明は、そうした薬剤として有用である、少なくとも１つのハロゲン化炭化水素部分、ビアリール部分および少なくとも１つの複素環部分を有する一群の化合物に関する。


式中、Ｈｅｔ−ＣＨ_２−Ｒ^３は、


から成る群より選択され；ＡおよびＢは、フェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニルおよびピリダジニルから成る群より独立して選択され；Ｍは、ハロゲン化Ｃ_１〜６アルキル基、Ｃ_２〜６アルケニル基またはＣ_２〜６アルキニル基である。 （もっと読む）

本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｘは、以下のいずれかの基を示し、
【化２】


（式中、Ｃ環は、ピリミジン環と結合する原子に隣接する原子のうち、少なくとも１つの原子が非置換の窒素原子である含窒素芳香族複素環；Ｒ^１０は水素または低級アルキル；Ｄ環はアリールまたはヘテロアリールを示す）
Ｚ^１およびＺ^３はそれぞれ独立して、単結合、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ_２；
Ｚ^２は、単結合、低級アルキレン、または低級アルケニレン；
Ａｒは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール；
Ｒ^１は、低級アルキル、置換された低級アルキル等；
Ｒ^２は、水素原子または置換されていてもよい低級アルキル；
または、Ｒ^１およびＲ^２は、隣接する原子と一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成してもよい。）
で示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は新規オキサゾリジノン誘導体、該誘導体の合成法及び抗菌剤として使用する該誘導体含有薬剤組成に関する。本発明のオキサゾリジノン誘導体は広域型の細菌に対し阻害活性と低毒性を示す。水酸基含有の本化合物をアミノ酸かリン酸塩と反応して合成したプロドラッグは水に対し優れた溶解度を有する。更に本発明の誘導体はブドウ球菌、腸球菌や連鎖球菌のようなグラム陽性菌、バクテロイドやクロストリジウムのような微生物、結核菌やマイコバクテリウムアビウムのような酸耐性微生物を含む種々のヒト及び動物病原体に対し強力な抗菌活性を示す。従ってオキサゾリジノン含有組成は抗菌剤に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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CCR1受容体の強力なアンタゴニストとして作用し、インビボでの抗炎症活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般に、アリールピペラジン誘導体であり、薬学的組成物において、CCR1介在性疾患の治療法において、および競合的CCR1アンタゴニストの同定のためのアッセイにおける対照として、有用である。 （もっと読む）