本発明はグルカゴン類似ペプチド−1受容体アゴニストおよびその製造方法を提供し、
薬理試験により、当該アゴニストがグルカゴン類似ペプチドー１受容体との良好な結合能力を有することが明らかになった。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０は各々独立して水素、ハロゲン、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、Ｘ^１は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１１−（ここでＲ^１１は水素または低級アルキル等）、−ＣＲ^１２Ｒ^１３ＣＯ−、−（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍＯ−または−Ｏ（ＣＲ^１２Ｒ^１３）ｍ−（ここでＲ^１２およびＲ^１３は各々独立して水素または低級アルキルであり、ｍは１〜３の整数）等であり、Ｘ^２は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ^１４−（ここでＲ^１４は水素または低級アルキル等、Ｒ^１４はＲ^６と共に隣接する原子と一緒になって環を形成してもよい）または−ＣＲ^１５Ｒ^１６−（ここでＲ^１５およびＲ^１６は各々独立して水素または低級アルキルであり、Ｒ^１５はＲ^６またはＲ^１０と共に隣接する炭素原子と一緒になって環を形成してもよく、Ｒ^１６はＲ^９と一緒になって結合を形成してもよい）であり、Ｘ^３はＣＯＯＲ^１７またはＣ（＝ＮＲ^１７）ＮＲ^１８ＯＲ^１９等である）で示される化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
血圧降下作用の弱いプロスタグランジン様化合物のうち、馬尾神経組織血流増加作用を有する化合物（ただし、リマプロストを除く。）は、安全性の高い馬尾神経組織血流増加剤として有用である。したがって、例えば馬尾神経障害による腰痛、下肢の疼痛、下肢のしびれ、間欠跛行、膀胱直腸障害、又は性機能不全等の予防及び／又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、感染性疾患を予防及び治療するための抗菌活性を有する薬剤を提供する。従って、本発明は、新規な置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノン誘導体、該化合物の製造方法、並びに前記誘導体を活性成分として含有する抗菌組成物及び前記誘導体による細菌感染症の治療方法を提供する。 （もっと読む）

Ａが式（ＩＩ）、式（ＩＩＩ）又は式（ＩＶ）であり、及びＢが式（Ｖ）、式（ＶＩ）又は式（ＶＩＩ）である式（Ｉ）の化合物は抗菌剤としての使用を含むさまざまな適用において使用されうる。
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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式のトリアゾール化合物、そのプロドラッグまたはその薬学的に許容される塩を提供する。上記トリアゾール化合物は、糖尿病、肥満症またはメタボリック症候群の治療のための治療薬として有益である。

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本発明は、ｅｒｂＢ２リガンド及び抗体の組合せでの哺乳動物における癌の治療の方法に関する。より特別には、本発明は、ｅｒｂＢ抗体との組合せにおいてｅｒｂＢ２リガンドを投与することによって癌を治療する方法に関する。本発明はまた、哺乳動物、具体的にはヒトにおける異常な細胞増殖の治療に有用なキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、脳内セロトニン受容体の２Ｃサブタイプのアゴニストまたは部分アゴニストである式１:


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。該化合物および該化合物を含む組成物は、種々の中枢神経系障害、例えば統合失調症の治療に用いることができる。

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本発明は、全体として、プロテイナーゼ（“プロテアーゼ”としても知られる）阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ（“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる）の活性および／またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式（I）（ただしA¹、A²、Y、E¹、E²、E³、R^Xは、この明細書に定義してある）に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および／またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患（特に病気）の治療方法にも関する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明はナトリウムおよび／またはカルシウムチャンネルモジュレーターとしておよび／または選択的MAO-B阻害剤として有効であり、それゆえに上述のメカニズムが病理学的な役割を果たすと記述されてきた神経学的な、精神医学的な、心血管の、炎症性の、眼の、泌尿器科の、代謝性のおよび消化器の疾患を含むがそれに限定されるわけではない広範囲の症状を防ぎ、緩和し、および治療するのに有用である、一般式I
【化１】


（式中、
Xは酸素または硫黄またはNR⁷基であり;
R¹はC₃〜C₈アルキル、またはフェノキシまたはフェニル(フェノキシもフェニルも両方とも任意に一以上のフルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、C₁〜C₆アルキル、ヒドロキシル、C₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい)で置換されているC₁〜C₈アルキルであり;
R²、R³は互いに関係なく水素、C₁〜C₆アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC₁〜C₆アルコキシであり;
R⁴は水素、C₁〜C₈アルキルであり;
R⁵、R⁶は互いに関係なく水素、任意にヒドロキシまたはフェニルで置換されてもよいC₁〜C₃アルキルであり;
R⁷は水素または直鎖または分枝C₁〜C₃アルキルであり;
Hetは5〜7員の、飽和または不飽和複素単環または8〜10員の、互いに関係なく窒素、酸素および硫黄から選択される一以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和複素二環基であり、上述の単環または二環基は任意にC₁〜C₆アルキル、ハロゲン、ヒドロキシルまたはC₁〜C₆アルコキシで置換されてもよい。）
の化合物およびその薬剤的に容認できる塩またはプロドラッグに関する。

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本発明はアンギオテンシンＩＩレセプター（ＡＴ１）ブロッカー（ＡＲＢｓ）と組み合わせた選択的イミダゾリンレセプターアゴニストを含有する医薬組成物に関する。特に、本発明はモキソニジンとエプロサルタンメシレートとを含有する医薬組成物に関する。本発明は高血圧症、特にＩＩ型の糖尿病にすでに罹患しているかまたはＩＩ型の糖尿病に罹患する可能性のある高血圧の患者において、高血圧症を治療するための薬剤を製造するための組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患、代謝疾患、アレルギー性疾患および変性疾患などのヒトおよび動物の様々な疾患に関連する一定の未変性および/または変異チロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達を選択的に調節、制御および/または阻害する式Iの2-アミノアリールオキサゾールから選択される新規化合物に関する。より詳細には、これらの化合物は強力で選択的なc-kit、bcr-abI、FGFR3および/またはFlt-3阻害薬である。

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本発明は、薬理学的活性を有する式（Ｉ）の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明の目的は、ＴＧＦ−β情報伝達経路を阻害することができる低分子化合物から成るＴＧＦ−β情報伝達経路阻害剤を提供することである。本発明によれば、下記式（１）：


（式中、Ｒ^１はヒドロキシメチル基などを示し、Ｒ^２はパラ−メトキシフェニル基などを示す）
で表される化合物を有効成分として含む、ＴＧＦ−β情報伝達経路阻害剤が提供される。
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本発明の目的は、式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、そのエナンチオマー形態、ジアステレオマー及びラセミ体、上記化合物の調製、並びにガンなどの疾患のコントロール又は予防における使用である。
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本発明は、VX-497、リバビリン、およびインターフェロンを含む治療的組み合わせに関する。本発明はまた、患者において、ＨＣＶ感染を処置するまたはその１もしくはそれ以上の症候を軽減するための、本発明の治療的組み合わせを用いる方法に関する。本発明はまた、本発明の組み合わせを含むキットを提供する。 （もっと読む）