Fターム[4C086BC82]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に硫黄原子及び窒素原子を含むもの (7,684) | 硫黄原子及び窒素原子を含む5員環 (6,303) | 1、3位に含む (4,763)
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炭素環と縮合した (1,137)
Fターム[4C086BC82]に分類される特許
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CETP阻害薬
【課題】CETP(コレステロールエステル転送タンパク質)阻害薬であり、HDL−コレステロールの上昇、LDL−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の構造を有する化合物、またはその化合物の製薬上許容される塩。式(I)の化合物において、BまたはR2はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、5員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−CH2−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なジアミノトリアゾール
【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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新規な第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体
本発明は一般式(I)の新規な第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物の多くは、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
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タンパク質のリガンド−指向性共有的修飾
本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの抑制剤
本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGАT)、特に、DGАT1により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
馬尾神経組織血流増加剤
【課題】 安全性が高く、かつ有効な馬尾神経組織血流増加剤を提供すること。
【解決手段】 一般式(I−1)
(式中、環A1は置換基を有していてもよい5又は6員単環式含窒素複素環を表し、前記環A1はさらに窒素原子、酸素原子及び/又は硫黄原子を含んでいてもよく、E1は酸化されていてもよい硫黄原子を表し、Yは窒素原子又は炭素原子を、Wは置換基を有していてもよい炭化水素基を表わす。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド、その溶媒和物又はそのプロドラッグ、又はそのシクロデキストリン包接化合物を含有してなる馬尾神経組織血流増加剤。
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mTOR阻害剤及びPI3K阻害剤としての新規ピリミジン化合物
本発明は、mTORキナーゼ関連疾患又はPI3Kキナーゼ関連疾患を治療する際に有用である式(I):
のピリミジン化合物に関する。
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抗真菌剤として使用するための第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体
本発明は、一般式(I)の第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリス(Scopulariopsis Brevicaulis)に対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
【化1】
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殺菌剤ヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体
本発明は、式(I)のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物(ここで、Aは、テトラゾイル基を表し、Hetは、ピリジル基又はチアゾリル基を表し、及び、Xは、さまざまな置換基を表す)を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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C型肝炎ウィルス阻害剤
本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、C型肝炎ウィルス(HCV)によりコードされるNS5Aタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにNS5Aタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 (もっと読む)
新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
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アミノピリミジンキナーゼ阻害薬
カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の調整薬としての化合物およびその化合物を含む組成物、ならびにその化合物および組成物の使用が開示される。カゼインキナーゼ1(例えば、CK1γ)、カゼインキナーゼ2(CK2)、Pim1、Pim2、Pim3、TGFβ経路、Wnt経路、JAK/STAT経路、および/またはmTOR経路の異常な生理活性に少なくとも一部よる、ある範囲の治療徴候の治療または予防のための使用が開示される。 (もっと読む)
シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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固体薬物剤形
【課題】HIVプロテアーゼの阻害薬のための改良された経口アベイラビリティを与える固体薬物剤形の製造方法の提供。
【解決手段】ロピナビル及びリトナビルと、少なくとも50℃のTgを有する医薬適合性の水溶性ポリマーと、4から10のHLB値を有する医薬適合性の界面活性剤と、を含む溶融物を固体化させることを含む、固体薬物剤形の製造方法。好ましくは、該界面活性剤がソルビタンモノラウレートであり、該水溶性ポリマーが、N−ビニルピロリドンと酢酸ビニルとのコポリマーである。
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置換イソキノリノン類およびキナゾリノン類
本発明は、式(I)
〔式中、ZはCH2またはN−R4およびX、R1、R2、R4、R6、R7およびnは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】新規なP2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Xは、−CH2−、−O−、−CHOH−、−S(O)n−、又は−NRc−であり、ここで、nは0〜2であり、Rcは水素又はアルキルであり、Yは、水素、又は−NRdReであり、ここで、RdおよびReの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である)。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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神経変性疾患を処置するための、PPAR温存チアゾリジンジオンおよび組み合わせ物
本発明は、神経変性障害の処置および/または予防に有用な式(I)のチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、核内転写因子PPARγとの結合性および/または核内転写因子PPARγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、いくつかの神経変性障害の処置または予防に有用である。有利には、より低いPPARγ活性を有する化合物は、より高いレベルのPPARγ活性を有する化合物よりも少ない副作用を示す。
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
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