【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性障害の処置および／または予防に有用な式（Ｉ）のチアゾリジンジオン類似体および薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、核内転写因子ＰＰＡＲγとの結合性および／または核内転写因子ＰＰＡＲγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、いくつかの神経変性障害の処置または予防に有用である。有利には、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも少ない副作用を示す。

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本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びＤＰＰ−１によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

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【課題】新規な４−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｒ₁は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、Ｒ₂は、−Ｃ（Ｙ）ＮＨＸ_１、−Ｃ（Ｏ）Ｘ_２又はＳＯ_２Ｘ_３で示される基を表し、Ｒ₃は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す）で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである］で示される５，６−ジヒドロ−４Ｈ−［１，３］オキサジン−２−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＢＡＣＥ２インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤（DPP-IV）仲介状態の予防、進行遅延、治療、特に糖尿病、さらに特に糖尿病２型、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血中グルコース損傷状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗しょう症において有用な組合せ物を提供すること。
【解決手段】DPP-IV 阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性によって生じる哺乳類細胞損傷の調節因子をスクリーニングする方法、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性を調節する化合物、ならびにマウスTRPM7遺伝子およびタンパク質活性の調節因子を用いる、哺乳類細胞損傷の治療の方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１がハロ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシであり；Ｒ^２が式（Ａ）の基であり；Ｒ^３が式（Ｂ）の基であり；Ｒ^４が式（Ｃ）の基であり；ｎが０又は１であり；ＡがＣＨ又はＮであり；Ｒ^５及びＲ^６が水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロであり；Ｒ^７及びＲ^８がＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^９がＣ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノであり；Ｒ^１０が水素、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノである式（Ｉ）のＨＩＶ阻害剤；その製薬学的に許容され得る付加塩及び溶媒和物；活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびに該化合物の製造方法。
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【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む、式１
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは本開示において定義される通りである）
の化合物が開示されている。また、式１の化合物を含有する医薬組成物、および治療的に有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、脂肪酸アミドヒドロラーゼ活性により仲介される疾患または状態の治療方法も開示されている。
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本発明は概して、食品及び飲料の分野に関する。本発明は特に、脂肪風味を模倣しつつカロリーがより低い調製物に関する。本発明の一実施形態は、食品に脂肪風味を付与するための、少なくとも１種の非脂肪ＧＰＲ４０アゴニストの使用に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２またはＢｃｌ−ｘＬタンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３−キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、ＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、下記式(I)


(I)
（式中、R¹〜R⁷は、本出願で定義するとおりである）の化合物及びその医薬的に許容できる塩に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患及び障害の治療におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の調製方法及びこれらの調製方法で有用な中間体にも関する。 （もっと読む）