本発明は、オートタキシン阻害剤としての式（Ｉ）による化合物、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および／またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ／または増幅される生理学的および／または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および／または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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本発明は、(１)フラン−２−カルボン酸(１Ｒ,３ａＳ,３ｂＳ,１０ａＲ,１０ｂＳ,１１Ｓ,１２ａＳ)１−{[(シアノメチル)スルファニル]カルボニル}−７−(４−フルオロフェニル)−１１−ヒドロキシ−１０ａ,１２ａ−ジメチル−１,２,３,３ａ,３ｂ,４,５,７,１０,１０ａ,１０ｂ,１１,１２,１２ａ−テトラデカヒドロシクロペンタ[５,６]ナフト[１,２−ｆ]インダゾール−１−イルおよび(２)β_２アドレナリン受容体アゴニスト、デュアルβ_２アドレナリン受容体アゴニスト／Ｍ_３受容体アンタゴニスト、ムスカリンアンタゴニスト、ｐ３８キナーゼ阻害剤、好中球エラスターゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼＰＤＥ４阻害剤、ＩＫＫ２キナーゼ阻害剤または非ステロイド性グルココルチコイド受容体アゴニストを組み合わせて含む、医薬品、および呼吸器疾患の処置における該医薬品の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＤＧＡＴ（アシルコエンザイムＡ）阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール−２−イル基等；Ｒ^２は、アルキル基；Ｒ^３は、式−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ^４で表わされる基等；Ｒ^４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立にアルキル基等；Ｘは、酸素原子等；Ｌは、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子等；置換基群Ｂは、フェニル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式（Ｉ）


の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系（略称ＣＮＳ）および／または末梢神経系（略称ＳＮＰ）に関連する障害の治療および／または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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本発明は、癌、炎症、自己免疫疾患、糖尿病および糖尿病合併症、感染、心血管疾患および虚血性再灌流障害の処置のための式（１）および（２）の化合物、およびその製薬学的に許容され得る塩に関する。
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本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物はキナーゼ活性、特にＩｔｋ活性の阻害剤である。
【化１】

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リルゾールの物理的および化学的に安定な水性懸濁液が、その製造方法と一緒に開示されている。そのような水性懸濁液は、粒子の形態のリルゾールおよび少なくとも１種の湿潤剤、好ましくは界面活性剤を含む。リルゾールは、約０．１％ｗ／ｖから約２０％ｗ／ｖの量であり、２００μｍ未満の平均粒子径を有しており；そのような懸濁液は、リルゾールの知られている局所（口内）麻酔作用が全くない。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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本発明は、式(１)および(２)


〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ＹおよびＺの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するＷｎｔシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が提供され、ここで、各Ｔは、Ｈ、ヒドロカルビル、−Ｆ−Ｒ−、およびＤ、Ｅ、ＰもしくはＱのうちの１つとの結合であるか、またはＰおよびＱのうちの１つと一緒に環を形成し；Ｚは、その原子価がｍである適切な原子であり；Ｄ、ＥおよびＦは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Ｚが窒素である場合、ＥはＣＨ_２およびＣ＝Ｏ以外であり；Ｐ、ＱおよびＲは、互いに独立して環系であり；そして少なくともＱは、スルファメート基を含む。 （もっと読む）

式［Ｉ］


［式中、
環Ａは、置換されてもよい、非芳香族環基が縮合する５員の芳香族複素環基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１〜６アルキル基等を示し、
ｍは、０〜３の整数を示し、
ｎは、０〜２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

本発明は新規カルボキサミド化合物と、医薬としてのその使用に関する。前記カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。従って、本発明はカルパイン活性上昇に伴う疾患の治療用としてのこれらのカルボキサミド化合物の使用と、有効量のこれらのカルボキサミド化合物の少なくとも１種を投与することによる治療及び／又は予防処置方法にも関する。前記カルボキサミド化合物は一般式（Ｉ）


［式中、Ｗ−Ｒ^２は式（１）、（２）及び（３）


から選択され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、Ｘ、Ｑ、ｍ、ｋ、Ｒ^ｗ及びＲ^ｗ＊は特許請求の範囲に記載する意味である］の化合物、その互変異性体及びその医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうちでは、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４がＣＲ^ｙであるか、又は変項Ｙ^１〜Ｙ^４の１個もしくは２個が窒素原子であり、その他がＣＲ^ｙであり、Ｒ^ｙ基は同一でも異なっていてもよく、特許請求の範囲に記載する意味である化合物が好ましい。
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CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症等の生活習慣病に有効な新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＯＲ^４他を表し、ここで、Ｒ^４はハロゲン原子等の置換基を有していても良い炭素数６〜１０のアリール基を表し、Ｒ^２はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はカルボキシル基他を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基他を表し、ＸはＮＲ^１１、酸素原子、又は硫黄原子を表し、ここで、Ｒ^１１は水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基を表し、そして、Ｙ及びＺはＣＲ^１２又は窒素原子を表し、ここで、Ｒ^１２は上記のＲ^３と同じものを表す。）で表される化合物及びこれを有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）