本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化１】
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本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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【課題】新規化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、並びに中枢神経系に特に作用する医薬の製造のための該化合物の使用の提供。
【解決手段】活性成分として式（ＩＩ）：


［式中：Ｒ２はアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルキル、アリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、ヘテロアリール−Ｃ１−Ｃ６−アルコキシ、２−インダニルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、Ｃ５−Ｃ６−シクロアルキルチオ、Ｃ５−Ｃ８−アルコキシ等、Ｒ３は水素であり、Ｒ７は水素である］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、置換基は明細書に記載したとおりである］
で示される化合物、遊離形態またはその医薬上許容される塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドの形態の化合物；その製造方法；かかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインチロシンキナーゼ介在疾患に用いるための組成物に関する。
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式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１はであり、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^６〜９は本明細書で定義されている］、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、ＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲを阻害し、様々な癌等のＰＩ３キナーゼおよびｍＴＯＲによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化１】

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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、チアゾールスルホンアミド及びオキサゾールスルホンアミド化合物、それを含む組成物、並びにその調製方法及び医薬品としての使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、Ｍ１受容体が関与する疾患（例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害）の治療において有用な式（Ｉ）：


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＭ１受容体が媒介する疾患の治療における使用にも関する。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、本明細書に定義される）の化合物とその医薬的に許容される塩；１１βＨＳＤ１の阻害におけるそれらの使用、それらを作製するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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本発明は、オピオイドおよびアヘン薬の鎮痛効果の相乗作用、および同時にオピオイドまたはアヘン薬によって誘導される依存性を減少させるための、式（Ｉ）の一群のシグマ受容体リガンドの使用に関する。
【化１】
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本発明は、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）−（ＩＩ）


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、ｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のｓｙｋおよび／またはＪＡＫキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式（I）：
[式中、A, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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ＢＲＡＦキナーゼをはじめとするＲＡＦキナーゼの活性を調節するため、そしてＲＡＦキナーゼによって媒介される疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式（Ｉ）の化合物、組成物、および方法が提供される。式（Ｉ）（式中、ＸはＯまたはＳ（Ｏ）_ｔであり、Ｒ^ａはＯまたはＳである）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
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本発明は、Ａは、結合、酸素原子、または−Ｏ−ＣＨ_２−基であり、Ａｒ_１は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ａｒ_２は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、Ｒ_{１ａ、ｂ、ｃ}およびＲ_{２ａ、ｂ、ｃ}は、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、１つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−ＯＲ_５（ヒドロキシもしくはアルコキシ）、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−Ｏ−ハロゲンアルキル、オキソ、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−ハロゲンアルキル、−ＣＯＯＲ_５、アルキル−ＣＯＯＲ_５、−Ｏ−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−ＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−ハロゲンアルキル、−アルキル−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−アルキル−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、もしくは−Ｏ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７基であるか、またはＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃはそれぞれ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−Ｏ−アルキル−Ｏ−を表わし、Ｒ_３は、水素原子またはアルキル基であり、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−ＯＲ_５、ヒドロキシ−アルキル、−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキルもしくは−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＮＲ_６−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６−ＣＯＲ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６−アルキル−ＯＲ_５であり、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、Ｒ_８は、水素原子、−ＳＯ_２−アルキル基、または式−Ｂ−Ｈｅｔの基であり、式中、Ｂは不在であるか、または結合、酸素原子、または−ＣＯ−もしくは−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−基（ｎは０、１、または２）を表わすことができ、Ｈｅｔは、アルキル、−ＳＯ_２−アルキル、および−ＣＯＯＲ_５基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。

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一般式（Ｉ）の新規複素環化合物、その誘導体、アナログ、互変異性体、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、薬剤組成物、代謝物、及びそのプロドラッグである。これらの化合物は免疫疾患、炎症、疼痛、リウマチ様関節炎、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性及び慢性骨髄性白血病、アテローム性動脈硬化症、癌、悪液質、虚血性細胞障害、膵β細胞崩壊、骨関節炎、リウマチ様脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、ＡＲＤＳ、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、筋変性、喘息、ＣＯＰＤ、骨吸収疾患、多発性硬化症、敗血症、敗血症ショック、毒素性ショック症候群、及び発熱の治療に有用である。特に、これらの化合物は、ＰＤＥ４阻害物質として有用であり、ＰＤＥ４が関与する疾病の治療に有用である。
【化１】
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本発明は、一般式（Ｉ）：


の新規化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、これらの新規化合物の製造のプロセス及びそれらを含有する医薬品を提供する。本発明の化合物は、抗増殖活性及び分化誘導活性を示し、これは腫瘍細胞増殖の阻害、アポトーシスの誘導、及び浸潤の阻害を生じる。本発明は、そのような化合物の、癌のような疾患の治療のための使用、及び対応する医薬品の製造のための使用も対象としている。
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本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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