ポコニンレゾルシン酸ラクトンの類似体である、式Ｉ、Ｉ’、ＩＩ、ＩＩ’、ＩＩＩ、ＩＩＩ’、ＩＶ、およびＶの大環状化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびにキナーゼおよび熱ショックタンパク質９０ＨＳＰ９０によって媒介される疾患の治療のための化合物を含む方法および使用を開示する。
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本発明は、新規スルホン置換された２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−c］キナゾリン化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、及びホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（PI3K）阻害、及びホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（PI3K）活性に関連する疾病処理、特に超増殖性及び/又は脈管形成介在性疾患の処理のためへの単独の剤としての又は他の活性成分と組合してのそれらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】PARP活性を阻害する医薬の製造における、化合物ならびに該化合物の異性体、塩、溶媒和物、化学保護体およびプロドラッグの提供。
【解決手段】下記式のフタラジノン誘導体。


式中、ＡおよびＢは縮合芳香環を表し；Ｒ_ｃは−Ｌ−Ｒ_Ｌによって表され；Ｌは式−（ＣＨ_２）_ｎ１−Ｑ_ｎ２−（ＣＨ_２）_ｎ３−のものであり；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３はそれぞれ、０、１、２および３から選択され；ｎ_１、ｎ_２およびｎ_３の合計は１、２または３であり；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＣ（＝Ｏ）から選択され；Ｒ_Ｌは置換されていても良いＣ_５−２０アリール基であり；Ｒ_Ｎは、水素、アルキル、複素環等である。 （もっと読む）

この発明は、新規な４−（４−シアノ−２−チオアリール）ジヒドロピリミジン−２−オン誘導体、その製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または組み合わせての使用、および／また、疾患の処置および／または予防のための、特に肺および心臓血管系の疾患の処置および／または予防する医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼに対して優れた活性を示す式（１）の新規化合物およびそれを活性成分として含有する医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１は明細書において定義した意味を有する。〕
の化合物は、上皮性ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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式Ｉの化合物が記載されている［式中、Ｇは、薬学的に許容できるその塩であり、Ｊ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^１１、Ｒ^１２’およびｐは、本明細書で定義される通りである］。また、式Ｉの化合物を製造する方法および哺乳動物においてタンパク質キナーゼに関連するか、それにより媒介される病状または障害を阻害または治療するためにこれらの化合物を使用する方法が提供されている。
【化１】

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【課題】ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の活性化作用を有し、特に糖尿病治療剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示されるフェニルチアゾール誘導体又はその製剤学的に許容される塩。


（式中、Ｒ^１はハロゲン、アルキルなど、ｊは０〜４の整数、Ｘは酸素など、Ｒ^２及びＲ^３は水素など、Ｒ^４は水素又は低級アルキル、Ｒ^５は水素、低級アルキルなど、Ｒ^６はピペリジン、ピペラジンなどのヘテロ環、ｋは０〜２の整数、ｎは１〜５の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位に対する親和性及び選択性を有する式（Ｉ）［式中、Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；Ｒ^１は、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル（それぞれ場合により１、２又は３個のハロで置換されている）であり；Ｒ^２は、Ｃ_１−４アルキル、Ｈ又はＣ_１−４ハロアルキルであり；Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、それぞれ独立して、Ｈ、場合により置換されているＣ_１−７アルキル、場合により置換されているＣ_１−７アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−ＮＲ^ｂＲ^ｃ、場合により置換されている３〜７員ヘテロシクリル、場合により置換されている５〜６員ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｄＲ^ｅであるか、あるいは、Ｒ^３は、隣接ピリダジン−窒素と一緒になって２個のさらなる環窒素原子を有する場合により置換されている５員環化芳香族環を形成する］で示される化合物又は薬学的に許容しうるその塩、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進薬として、又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用である。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；Ｒ^１は、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル（それぞれ場合により、１個、２個又は３個のハロで置換されている）であり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣＨ_３若しくはＣＦ_３であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立に、Ｈ、場合により置換されているＣ_１−７アルキル、場合により置換されているＣ_１−７アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＯ_２、Ｓ−Ｃ_１−７アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−７アルキル、場合により置換されているベンジルオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｂＲ^ｃである］のイソオキサゾール−ピリジン誘導体、又は薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位で活性であり、そしてアルツハイマー病のような認識障害の処置に有用である。
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【課題】ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グルシト−ル化合物を有効成分とする糖尿病の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｙは、Ｃ_1-6アルキレン基等、Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^A（式中、Ｒ^Aは、水酸基等）等。］で表されるＣ−フェニル グルシト−ル化合物若しくはその塩、水和物を有効成分とする糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書において定義の通りである。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにその製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（Ｉ）中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＬ_１は、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。本発明はまた、式（ＩＩ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩、もしくはこれらの組合せ


（式（ＩＩ）中、Ｒ_１ａ、Ｒ_２ａ、Ｒ_ｘおよびｎは、本明細書において定義された通りである。）、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療する方法に関する。
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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

スピロ又はジスピロ１，２，４−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい１，２，４−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 （もっと読む）

【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）のＲ^１−Ｒ^５、ＱおよびＺが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ₁、Ｙ₂、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³ｄ、Ｒ⁴およびＲ⁵が本明細書に記載の式（Ｉ）


の化合物またはその薬学的に許容される塩、前記化合物およびそれらを含有する前記医薬調製物を得るための方法が提供される。これらの化合物は、抗癌剤として、特に充実性腫瘍の治療における作用物質として有用である。
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本発明は、細胞におけるカリウムチャンネル活性、詳細にはＴ細胞において見つけられるＫｖ１．３チャンネルの活性の調節に有用な化合物に関する。本発明は、多発性硬化症をはじめとする、自己免疫疾患および炎症性疾患の治療または予防におけるこれらの化合物の使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）