本発明は、ピロロピリジン節が、炭素化位置４、５、６および／または７において、水素もしくはハロゲン原子またはＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルコキシル、Ｃ_３−Ｃ_７−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン−Ｏ−、Ｃ_１−Ｃ_６−フルオロアルコキシル、シアノ、Ｃ_１−Ｃ_６−チオアルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、−Ｓ（Ｏ）−Ｃ_２−Ｃ_６−アルキル、ＳＦ_５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１Ｒ_２、ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、ニトロ、ＮＲ_１Ｒ_２、ＯＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＣＯＲ_４、ＮＲ_３ＣＯＮＲ_１Ｒ_２、ＮＲ_３ＳＯ_２Ｒ_５、ＮＲ_３ＳＯ_２ＮＲ_１Ｒ_２、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、ヘテロアリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキレン、アリールもしくはヘテロアリール基から選択される、１つまたは複数の同一であるまたは異なるＸ置換基で場合によって置換されており、このアリールおよびヘテロアリールは場合によって置換されており；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は独立に窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基を表し、少なくとも１つが窒素原子に対応し、少なくとも１つがＣ（Ｒ_６）基に対応し；Ｚは、窒素原子によって結合された環式アミンである、または窒素によって結合され、式ＮＲａＲｂの環式アミンである、一般式（Ｉ）の化合物であり、該化合物は、塩基状態もしくは酸付加塩状態または水和もしくは溶媒和状態であり得る化合物に関する。本発明は、また、該化合物を製造するための方法および治療におけるこれらの使用に関する。
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本発明は、カベルゴリンＬ型結晶、ハロゲン化芳香族溶媒および脂肪族炭化水素からのカベルゴリンＬ型結晶の調製、および新規形状を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示される新規化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物（ここで、Ｒはアリールまたはヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｚ₁はＨ、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルまたはＦであり；ＺはＣＨ₂、ＣＨ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル）、Ｃ(Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル)₂または結合であり；Ａは５員ヘテロアリールであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；Ｂは水素であるかまたは５〜６員ヘテロアリールもしくはフェニルであり（これは１つまたはそれ以上の、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₄アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ハロアルコキシ、シアノによって置換されていてもよい）；ＡおよびＢはいずれかの原子を介して結合している）；それらの製造方法、これらの方法で使用される中間体、それらを含有する医薬組成物、ならびにＮＰＹ Ｙ５受容体アンタゴニストとしての、また、むちゃ食い障害のような摂食障害の治療および／または予防のための薬剤としての治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するために有用な処方物、キットおよび方法を提供する。特に、その処方物、キットおよび方法は、多標的キナーゼ阻害剤と組み合わせたテモゾロミド（ＴＭＺ）を含む。一局面において、本発明の処方物によって処置される細胞増殖性疾患としては、グリオーマ、黒色腫、前立腺、肺癌、乳癌、卵巣、精巣癌、胃癌、肝臓、腎臓、脾臓、膀胱、結腸直腸および／または大腸癌、頭部および頚部、癌腫、肉腫、リンパ腫、白血病、または菌状息肉腫が挙げられる。
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［式中：Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｘ、ｎ、ｐ、Ａｒおよびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、間葉幹細胞及びＣＤ２６阻害剤による、多臓器不全または急性腎不全などの腎機能障害の治療のための方法および組成物を提供する。この場合、ＣＤ２６を阻害することにより、標的組織への間葉幹細胞のホーミングが増加する。一局面において、本発明は、急性腎不全、急性腎臓損傷、多臓器不全、腎移植の早期の機能障害、移植片拒絶反応、慢性腎不全のような疾病および同様の疾病などの臓器機能障害および／または臓器不全を治療するための改善された方法に関する。 （もっと読む）

子宮内膜症の治療又は予防のための薬剤の製造におけるドパミンアゴニストの使用。
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【課題】一般式(1)‘構造1’又は一般式(2)‘構造2’で表される1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物の新規な正に荷電したプロドラッグの設計と合成。
【解決手段】これらのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は薬剤の水溶性を著しく増大するだけでなく、膜のホスフェート頭部基における負電荷に結合する。この結合は膜をほんの少し妨害し、プロドラッグの親油性部分のための空間を作り得る。膜分子が移動する場合、プロドラッグの結合のために膜にほんの少し‘亀裂が入る’。これによりプロドラッグが膜に挿入される。プロドラッグは、ヒト又は動物において1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミン及び関連化合物治療可能な状態を治療するのに薬剤として使用され得、いかなる種類の医学的治療にも経皮的に投与することができ且つ1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-4-アミンのほとんどの副作用を避け得る。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その前駆体、及びこのような化合物の治療上の使用、及びその医薬上許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらにまた、本発明は、生きている患者においてアミロイド沈着を画像化するのに適した新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その組成物、使用方法及びこのような化合物の製造方法に関する。より詳しくは、本発明は、アルツハイマー病の死前診断、及びアルツハイマー病治療剤の臨床的効能の測定を可能にする、インビボの脳内アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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【化１】


本発明は、底部弛緩活性を有する式（Ｉ）の新規化合物に関する。本発明はさらにそのような化合物を製造する方法、該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＳＦ１Ｒキナーゼ阻害活性を有し、したがって、それらの抗癌活性ついて、したがって、ヒトまたは動物体の処置方法において有用である式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。本発明は、更に、該化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌作用の生成に用いられる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよびナトリウムチャンネル遮断剤を含み、それらの少なくとも１つが治療用量以下である医薬組成物および癲癇、気分障害および痛みを含むある障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、MEKのインヒビターであるN−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド、過剰増殖性疾病の処理へのそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】視神経炎を治療する新規方法の提供。
【解決手段】視神経炎の発生する危険のある哺乳動物に、グルタミン酸が仲介するレチナール細胞損傷を阻害する保護薬剤を投与することを含む、視神経炎を治療する方法。さらに、（a）グルタミン酸仲介型レチナール損傷を引き起こす薬物、及び（b）グルタミン酸仲介型レチナール損傷を抑制する保護薬剤を含む組成物であって、該薬物が該保護薬剤の存在下で化学療法学的に活性である、組成物。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量の少なくとも１つのキサンチン酸化還元酵素阻害化合物、又は、その塩と、少なくとも１つの非ステロイド性抗炎症薬とを定期的に６カ月間、被験者に投与することにより、それを必要とする被験者における痛風の突発（ｇｏｕｔ ｆｌａｒｅｓ）を予防する方法に関する。
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本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物、並びにこの化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を調製するのに有用な合成方法および中間体を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗ウィルス薬および／または抗癌剤として有用である。本発明は、ウイルスＲＮＡおよびＤＮＡポリメラーゼ（たとえば、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、ヒト免疫不全ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーＡ群ウイルスおよびＢ群ウイルス、ライノウイルス、エコーウイルス、天然痘ウイルス、エボラウイルス、および西ナイル熱ウイルスによるポリメラーゼ）の抑制剤であり、ＨＣＶ、並びにその他のウイルス感染（たとえば、フラビウイルス感染症）、および癌の処置に有用な化合物を提供する。

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本発明は、抗ウイルス剤または抗癌剤として有用な化合物を含む。該化合物は、３位に四級中心を有するテトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロチエニル部分を含む、ヌクレオチド類似体を含む。該ヌクレオチド類似体は、癌またはウイルスを抑制するために使用することができる。そのため、本発明の化合物は、癌およびウイルスに関連する疾患または症状を治療、予防、および／または抑制するために有用である。したがって、本発明には、該化合物を含む医薬製剤、ならびにウイルスまたは腫瘍を抑制し、前述の疾患を治療、予防、または抑制するために該化合物および製剤を用いる方法も含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘが、ＣＨＲ₉またはＮＲ₉であり、Ｙ₁、Ｙ₂およびＹ₃が、独立して、ＯまたはＳであり、Ｖ₁およびＶ₂が、独立して、Ｏ、ＳまたはＮＺであり、Ｚが、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、またはアルカリールであり、Ｒ₁およびＲ₂が、独立して、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、またはアルカリールであり、Ｒ₃が、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、任意に置換されるアルコキシ、ヒドロキシル、またはハロであり、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ_sおよびＲ₉が、独立して、Ｈ、任意に置換されるアルキル、任意に置換されるアルケニル、任意に置換されるアルキニル、アシル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルケニル、または−Ｃ（Ｏ）−アルキニルである）の構造を有する葉酸拮抗化合物、並びにその製薬上許容されるエステル、アミド、塩、溶媒和物およびプロドラッグに関する。この化合物は、異常細胞増殖、炎症性疾患、喘息、および関節炎を含む複数の状態を治療する医薬組成物および方法に有用である。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり偏頭痛のようなＣＧＲＰが関与する疾患の治療または予防に有用な式Ｉ：


（式中、可変要素Ａ^１、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＺは本文中に記載の通りである。）の化合物。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ＣＧＲＰが関与するこのような疾患の治療または予防におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。
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本発明は、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む血液悪性疾患を処置するための方法であって、Ｓｍａｃタンパク質のＩＡＰへの結合を阻害する化合物（“ＩＡＰ阻害剤”）の使用を含む方法に関する。本発明は、また、ＡＭＬを含む血液悪性疾患を処置するための薬剤を製造するためのＩＡＰ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）