Fターム[4C086CB05]の内容
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DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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薬、薬の誘導装置、磁気検出装置及び薬の設計方法
【課題】磁性体である担体をキャリアーとして用いることなく、磁界で誘導可能で、実用化が容易な新規ドラッグ・デリバリシステムの提供。
【解決手段】有機化合物または無機化合物から構成され、側鎖の修飾または/及び側鎖間の架橋により磁性を付与し、投与後に個体に磁界を加えることによって目的とする組織或いは患部に誘導する。具体的には、男性勃起不全治療用のフォルスコリンや抗ガン性を有するシスプラチンに応用可能である。
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MTPインヒビターおよびコレステロール吸収インヒビターを含む組み合わせを用いて肥満症を処置する方法
本発明は、患者における肥満症を処置および/または制御するための方法に関する。この方法は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター(例えば、AEGR−733およびインプリタピド)ならびにコレステロール吸収インヒビター(CAI)(例えば、エゼチミブ)を使用する併用治療を包含する。一部の実施形態において、開示される方法は、MTPインヒビター単独の投与と比較して患者において胃腸の有害事象のより少ない発生数をもたらし得る。 (もっと読む)
インドリジン酢酸およびCRTH2受容体のリガンドとしてのその治療的使用
式(I)の化合物は、とりわけ、呼吸器疾患の治療において有用なCRTH2リガンドであり、式中、R1は、フルオロ、クロロ、シアノまたはトリフルオロメチルであり、R2は、水素、フルオロまたはクロロであり、R3は、水素、フルオロ、クロロまたはトリフルオロメチルであり、Xは、−CH2−、−S−、−S(=O)−または−S(=O)2−であり、YおよびY1のうちの一方は水素であり、他方は、−C(=O)R4、または−S(=O)2R4、または−CR5R6OR7、または、いずれも必要に応じて置換されていてよい、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、フラザニル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、1,2,4−トリアジニルおよび1,3,5−トリアジニルから選択される複素環基であり、R4は、環窒素を介してカルボニルまたはスルホニルと連結している5、6または7個の環原子を有する必要に応じて置換されている環式アミノ基であり、R5およびR6は、独立に、水素、(C1〜C3)アルキル、シクロプロピルであるか、または、R5およびR6は、それらが結合した炭素原子と一緒になって、3〜6員のシクロアルキル環を形成し、R7は、必要に応じて置換されている(C1〜C6)アルキルまたは(C3〜C6)シクロアルキルである。
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キナーゼ調節剤としてのピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を用いて蛋白質キナーゼの異常な活性に関連する疾病および状態を治療する方法が記載される。 (もっと読む)
5,6,7,8−テトラヒドロ−イミダゾ[1,5−A]ピラジン誘導体
本発明は、式(I)の5,6,7,8−テトラヒドロ−イミダゾ[1,5−A]ピラジン誘導体に関する、
【化1】
式中、Xは、CH2又はOを表し;R1は、1、2又は3個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され;R2は、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ,(C2−4)アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、C(O)NR5R6又はシクロプロピルを表し;R3は、(C1−4)アルキル,(C1−4)アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し;R4は、(C1−4)アルキルを表し;R5は、水素又は(C1−4)アルキルを表し;R6は、水素又は(C1−4)アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩;そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
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スピロ−ピペリジン誘導体
本発明は、V1a受容体アンタゴニストとして新規なスピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安障害及び抑うつ障害ならびに他の疾患の予防及び/又は治療に有用である。特に、本発明は、一般式(I)(式中、R1〜R5、R5’、X、Y、及びAは、本明細書に定義されたとおりである)で示される化合物に関する。
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新規化合物
本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)
キナーゼ調節のための化合物および方法およびそのための適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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JANUSキナーゼ阻害剤としての置換複素環
本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、ピリドインドール、ピリミジノインドールおよびトリアジノインドールを含む、置換三環式 ヘテロアリール 化合物を提供する。 (もっと読む)
感染の予防または治療のためのチロシンキナーゼ阻害剤
本発明は、病原性感染を予防及び/又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び/又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 (もっと読む)
二環式ピリミジノンおよびその使用
本発明は、式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Iの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Iの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。
I
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ヌクレオシダーゼ阻害剤及びホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体
一般式(I)を有するヌクレオシダーゼ阻害剤及びヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体、薬剤としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物を使用してある種の疾患を治療する方法、これらの化合物を調製する方法、並びにこれらの化合物の調製に有用な中間体(式中、W及びXは、それぞれ独立に、水素、CH2OH、CH2OQ、及びCH2SQから選択され;Y及びZは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、CH2OH、CH2OQ、CH2SQ、SQ、OQ、及びQから選択され;Qは、各々がヒドロキシ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される1個又は複数の置換基で場合により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、又はアリール基であり;R1は式(II)の基であるか、又はR1は式(III)の基であり;Aは、N、CH、及びCR2から選択され、R2は、ハロゲン、アルキル、アラルキル、アリール、OH、NH2、NHR3、NR3R4、及びSR5から選択され、R3、R4、及びR5はそれぞれ、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり、R2は、R2がアルキル、アラルキル、又はアリールである場合、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されており;Bは、ヒドロキシ、NH2、NHR6、SH、水素、及びハロゲンから選択され、R6は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり;Dは、ヒドロキシ、NH2、NHR7、水素、ハロゲン、及びSCH3から選択され、R7は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり;Eは、N及びCHから選択され;Gは、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたC1〜4の飽和又は不飽和アルキル基であるか、或いはGは存在しない)、又はその互変異性体、又は薬剤として許容されるその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
[化1]
[化2]
[化3]
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KSPキネシン活性を阻害するためのピロロ[3,2−A]ピリジン誘導体
本発明は、式I(式中、R、R1、R3、R4、X、および環Yは、本明細書中で定義されるとおりである)の化合物を提供する。本発明はまた、KSPキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患または障害を治療するため、およびKSPキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。被験体において、KSPキネシン活性に関連する細胞増殖性の疾患、障害を処置するため、および/またはKSPキネシン活性を阻害するための方法であって、このような処置の必要な被験体に対して、有効な量の少なくとも1つの本発明の化合物を投与することを包含する、方法も提供される。
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カンナビノイド受容体モジュレーターとしてのアザ二環式ヘテロ環
本出願は、式(I)および(Ia)のCB-1逆作動薬、少なくとも1個の式(I)または(Ia)の化合物および適宜1個以上のさらなる治療剤を含む医薬組成物、ならびに該式(I)または(Ia)の化合物を単独でおよび1個以上のさらなる治療剤と組み合わせて用いる治療方法を記載する。好ましい化合物は該一般式(Ia):
(R1、R2、Ar1、Ar2 は本明細書に定義される)
を持ち、その全てのプロドラッグ、医薬的に許容される塩および立体異性体が含まれる。
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H−PGDSの阻害剤としてのニコチンアミド誘導体、およびプロスタグランジンD2の仲介による疾患を治療するためのその使用
本発明は、式(I)の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物[置換基は本明細書で規定するとおりである]、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化1】
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キナーゼ阻害剤としてのインドリルマレイミド誘導体
式(I)
[式中、
Rは、別のヘテロ環式基を示し、
Ra、Rb、Rc、RdおよびReは、本明細書に定義したとおりである]
で示される化合物、それらの製造法、特に、移植におけるそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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ヘテロアリールアミドまたはヘテロアリールフェニル部分を含む置換ピペリジン
本発明は、式(I)のPKAおよびPKBキナーゼ阻害化合物を有する式(I)の化合物:
またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供し、式中、
(1)GPは基GP1である:
(2)GPは基GP2である:
式中、HETは、最大4個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり;環Vは、5〜10環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり;ならびにJ1、J2、R4、R7、R10、Q2a、Ga、x,wおよびfは請求項で定義のとおりである。
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新規なオキサジアゾール化合物
新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでS1Pファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのGタンパク質共役型受容体のS1Pファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 (もっと読む)
グルココルチコイド受容体介在障害の処置のためのインダゾリルエステルおよびアミド誘導体
式(I):
の化合物。本発明は、新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、該誘導体を含む医薬組成物、新規の該誘導体の製造方法、および該誘導体の医薬としての使用に関する。
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