本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノピロリジン類、それの製薬上許容される塩、それの代謝物、それの異性体、それの立体異性体またはそれのプロドラッグ（可変要素は本明細書で定義の通りである。）に関するものである。式（Ｉ）の化合物はケモカイン受容体拮抗薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌の治療において有用であると考えられる。

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【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

治療的有効量のＤＰＰ−IV阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を、処置を必要とする患者に投与することを含む、浮腫の発生を予防、進行遅延または軽減する方法。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および糖尿病に関連する状態を治療または予防するため、ならびに哺乳動物おける血中ＧＬＰ−１レベルを増加させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および該組成物をさまざまな疾患、症状、障害の治療に用いる方法も提供する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する工程も提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患、もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫媒介性疾患などのさまざまな疾患、障害、または症状を治療または予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

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本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）のインヒビターであり、したがって、癌、炎症性疾患、再潅流傷害、虚血性症状、脳卒中、腎不全、心血管系疾患、心血管系疾患以外の脈管系疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染、網膜傷害、皮膚老化、又はＵＶ誘発皮膚傷害の治療、及び癌治療のための化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）で示される化合物、その薬学的に許容される塩若しくは互変異性体に関する。
【化１】

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一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている）を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造（Ｉ）および（ＩＩ）のイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物：


またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のＰｉｍキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれらの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＴｒｋＡ、ＴｒｋＢ、ＴｒｋＣまたはＦｌｔ−３のようなＴｒｋ受容体のチロシンキナーゼ活性を阻害し、これにより化合物は抗癌剤として有用となる。
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式(I)(式中、R¹、R²、R³およびXは本明細書の記載に示す意味を有する)の化合物を含む局所用医薬組成物が提供される。これらの組成物は、微生物感染を治療し、臨床的に潜伏性の微生物を死滅させるために用いられ得る。
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本発明は、その多くの実施形態において、タンパク質および／またはオーロラキナーゼの阻害剤としての以下の式（１）のイミダゾピラジン化合物の新規な群、そのような化合物を調製する方法、１種以上のそのような化合物を含有する医薬組成物、１種以上のそのような化合物を含有する医薬調剤を調製する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を使用して、癌および白血病などのタンパク質またはオーロラキナーゼに関連する１種以上の疾患を治療、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｅｄｇ−１拮抗活性を保有し、そして従ってその抗癌活性のために、そして従ってヒト又は動物の身体の治療の方法において有用である、式（Ｉ）、（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の化学化合物又は医薬的に受容可能なその塩に関する。本発明は、更に前記化学化合物の製造のための方法、これを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における抗癌効果の産生において使用するための医薬の製造におけるその使用にも関する。
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本発明は、新規式Ｉ
【化１】


の化合物、ならびにこれらの化合物に関連する他の発明的態様に関する。本化合物は、例えばそれらのとりわけＰＩ３キナーゼのようなタンパク質キナーゼを阻害する能力を考慮して、動物またはヒト身体の処置に有用である。
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【課題】本発明は、ユビキチン-タンパクリガーゼE3の疎水結合ポケットを開示し、前記結合ポケットを用いて阻害剤をデザインすることによって、ユビキチン結合酵素E2とE3の相互作用を破壊する。また前記結合ポケットを用いることによって、四種類の阻害剤がデザインされ、これらはがんの治療に応用することができる。 （もっと読む）

【課題】 抗癌剤として有用な新規なDNA損傷チェックポイント活性化剤を提供すること。
【解決手段】 イミダゾ［1,5-a］ピリジン骨格を持つ化合物またはその薬学的に許容される塩を有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。一つの態様において、本発明は患者における癌を治療するための方法を提供し、この方法は有効量の少なくとも１つのアニリノピペラジン誘導体を上記患者に投与することを含む。

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本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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