本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する疾患又は状態の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−３−イル）ピラゾロン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＤは本明細書で定義されているとおりである］
を有する化合物、並びにそれのエナンチオマー、およびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節が含まれる）として有用である。
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【課題】胃酸分泌を抑制するとともに、ヘリコバクター・ピロリに対する抗菌作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、アルキル基、アリールメチル基、トリメチルシリルエトキシメチル基などを示す。Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なってもよく、水素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、カルバモイル基、アルカノイル基、シアノ基、ハロゲン原子などを示す。Ｒ^４は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基などを示す。Ｒ^５は、アリールメチル基、ヘテロアリールメチル基等を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩、又はこの化合物を有効成分とする医薬である。 （もっと読む）

ｐｒｅＱ_１リボスイッチは、抗生物質および他の小分子療法の標的である。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を使用して、ＲＮＡ分子ならびに他のエレメントおよび分子の発現または機能を調節することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を、例えば、化合物を同定または検出するための種々の他の方法で使用することができる。化合物を使用して、ｐｒｅＱ_１リボスイッチを刺激、活性化、阻害、および／または不活化することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部のみおよび他の核酸と組み合わせて、種々の構築物およびＲＮＡ分子で使用することができ、核酸によってコードすることができる。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、縮合アミノピリジンコアを含むHSP90のインヒビターとして有用であるHSP90インヒビター、ならびに癌、自己免疫疾患または神経変性疾患などのHSP90に関連する疾患および障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明はＧＳＫ−３蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物及び製薬上許容しうるその組成物を提供する。これらの化合物は式Ｉ又は製薬上許容しうるその塩により表され、式中の変数は本明細書において定義する通りである。

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【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

少なくとも１種の有効成分および少なくとも１種の崩壊剤を含むコアと、コアを取り囲み、１種または複数の水溶性または非水溶性のｐＨ非依存性ポリマーから本質的になる密封層と、１種または複数の親水性ｐＨ非依存性ポリマーから本質的になる外側被膜とを含み、少なくとも１種の崩壊剤が、コアに対して１〜２０重量％の量で存在し、少なくとも１種の有効成分が、コアに対して１〜８０重量％の量で存在し、密封層が、コアに対して０．１〜１０重量％を占め、外側被膜が、コアに対して５〜５００重量％を占める、時間特異的遅延／パルス放出剤形。このような被覆コアは、哺乳動物の胃腸管内で起こる物理的ｐＨの変化とは無関係に、予め規定した遅延時間後に有効成分の即時放出を確実にすることができる。
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤および徐放性ビグアニドを含む医薬組成物が提供される。DPP阻害剤および徐放性ビグアニドを含む抗糖尿病性併用の投与を含む、それを必要とする患者への糖尿病治療のための方法もまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明は又修復、再生、及び細胞分化の化学モジュレーターである化合物を提供する。本発明は、式Ｉの化合物又は製薬上許容しうるその塩を提供し、式中の変数は本明細書において定義する通りである。 （もっと読む）

本発明はＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰが関与する疾患の治療又は予防に有用な式Ｉ：


（式中、変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ及びＲ^５ｃは明細書中に定義する通りである）の化合物に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、ＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの全ての互変異性体、立体異性体及び多形体を含む、それらの医薬として許容し得る塩若しくは溶媒和物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用に関する：
(式中、R¹は、C_2-8アルキル；C_2-8アルケニル；-(C_1-6アルキル)-アリール；-(C_1-6アルキル)-ヘテロアリール；-(C_1-6アルキル)-カルボシクリル；-(C_1-6アルキル)-ヘテロシクリル；-アリール；-ヘテロアリール；-カルボシクリル又は-ヘテロシクリルを表し；ここで、前記アリール基又はヘテロアリール基は、C_1-4アルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4フルオロアルコキシ、ヒドロキシ、-SO₂(C_1-4アルキル)、-SO₂N(C_1-4アルキル)(C_1-4アルキル)、-SOC_1-4アルキル、-SOC_3-6シクロアルキル、-C(O)O(C_1-4アルキル)、ベンジルオキシ及びフェニルから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
並びに、前記カルボシクリル基及びヘテロシクリル基は、-C_1-4アルキル、-C_1-4アルコキシ、ヒドロキシル、ハロゲン及びオキソから選択される1個以上の置換基によって任意に置換されることができ；
R²は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；
R³は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表し；並びに
R⁴は、H；C_1-4アルキル又はハロゲンを表す。)。
【化１】
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本開示は、ヘッジホッグ経路に関連する疾患、例えば腫瘍形成、がん、新生物および非悪性過増殖性障害の診断および処置にかかる化合物；特に式（Ｉ）


の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその単一の異性体であって、場合によってはその薬学的に許容可能な塩、水和物、溶媒和物又は組合せである化合物と、式（Ｉ）の化合物の調製方法と、癌を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法に関する。

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本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物（Ｉ）に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明の化合物は又修復、再生、及び細胞分化の化学モジュレーターとしても有効である。本発明は又これらの化合物、組成物、医薬組成物を製造するためのプロセス、及び蛋白キナーゼを阻害するためのこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。

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