錠剤型剤形を形成させるのに適した、式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの塩を含む医薬処方物、ならびにその錠剤型剤形を開示する。そうした剤形を用いた治療方法も開示する。一態様では、（ａ）少なくとも１つの式Ｉの結晶塩、顆粒内在の微結晶性セルロース、ラクトース一水和物、第１の崩壊剤および結合剤を含む顆粒；ならびにそれと乾式ブレンドされた、（ｂ）顆粒外在の微結晶性セルロース、第２の崩壊剤およびステアリン酸マグネシウムを含む粉末医薬処方物であって、前記顆粒を調製するために用いられる成分の量および凝集技術は、錠剤プレスで圧縮して少なくとも１０ｋｐの硬さを有する圧縮錠剤を得る処方をもたらすように選択される粉末医薬処方物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
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本発明は、式（ＩＡ）〜（ＩＤ）の化合物およびＨｓｐ９０の活性を阻害する組成物に関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性の阻害を必要とする被検体でＨｓｐ９０の活性を阻害する方法と、癌などの過剰増殖障害の予防または治療を必要とする被検体で癌などの過剰増殖障害を予防または治療するための方法であって、本発明の化合物またはこのような化合物を含む組成物を、それを必要とする被検体に投与することを含む方法に関する。

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本発明は、ＥＰ４媒介性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、及び癌の治療に有用な、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしての、ナフタレン及びキノリンスルホニル尿素誘導体に向けたものである。また医薬組成物及び使用法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ヒトステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）のインヒビターとして有用である式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容され得る塩に関する。さらに、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＳＣＤ活性のモジュレーションが有益な病状、例えば、心血管疾患、肥満、非インスリン依存性糖尿病、高血圧、メタボリックシンドローム、神経系疾患、免疫障害、癌および種々の皮膚疾患などの処置または予防のための該化合物の使用に関する。
【化１】

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糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚病、限定されるものではないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含む慢性炎症性病態、全ての形態の過敏症を含むアレルギー性病態を治療する、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されるものではないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば、乳癌を含む、ｐ１１０活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する方法を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ＡがＣ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−ハロアルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、アリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_４−アルケニル、アリールまたはヘタリールであり；−−−が単結合または二重結合であり；Ｘ^１およびＸ^２がＮ、ＣＲ^ｘ１、ＮＲ^ｘ２またはＣＲ^ｘ３Ｒ^ｘ４であり；Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニルなどであるか、２個のジェミナル基Ｒ^ｘ３およびＲ^ｘ４がそれらが結合している炭素原子とともにカルボニル基または３から６員の炭素環もしくは複素環スピロ環状環を形成していることができ；Ｒ^ｘ２が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；または２個の隣接する基Ｒ^ｘ１、Ｒ^ｘ２、Ｒ^ｘ３もしくはＲ^ｘ４がＸ^１およびＸ^２とともに５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環縮合環を形成しており；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３がＮまたはＣＲ^ｙであり；Ｒ^ｙがＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；前記基Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３のうちの最大３個がＮＲ^ｘ１およびＮから選択され；Ｒ^１が水素、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−ハロアルキルなどであり；Ｒ^２がＣ_１−Ｃ_４−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_４−ハロアルキルであり；ｎは０、１または２である式（Ｉ）の化合物；それの生理的に耐容される酸付加塩およびＮ−オキシド、それらを含む医薬組成物、処置を必要とする対象者に対して有効量のそのような化合物を投与する段階を有する中枢神経系の疾患、耽溺疾患もしくは肥満から選択される医学的障害の治療方法ならびに医薬組成物を製造する上でのそのような化合物の使用に関するものである。

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本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり従って一定の状態および疾患、特に炎症状態および疾患ならびに増殖性障害および状態、例えば癌の治療において有用な新規イミダゾピラジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
1 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)４つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 （もっと読む）

本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
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全身炎症、関節炎、リウマチ疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血などの自己免疫疾患（それらに限定されるものではない）などの慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症などのアレルギー状態の治療のための置換された二環式ヘテロアリール類およびそれを含む組成物。本発明はさらに、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）などの白血病、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞性リンパ腫および乳癌などの固形腫瘍など（これらに限定されるものではない）のｐ１１０活性に介在され、それに依存し、またはそれに関連する癌の治療方法を可能とするものである。 （もっと読む）

【課題】Ａ２ａレセプターの選択的アンタゴニスト、及び本化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置に有用な薬学的組成物を提供する。
【解決手段】置換ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンアデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩、、及び本化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＤは本明細書で定義されているとおりである］
を有する化合物、並びにそれのエナンチオマー、およびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、キナーゼ調節因子（Ｂｔｋ調節が含まれる）として有用である。
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【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中ＧＬＰ−１レベルを増加させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧタンパク質共役型受容体の使用に関する。 （もっと読む）

ｐｒｅＱ_１リボスイッチは、抗生物質および他の小分子療法の標的である。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を使用して、ＲＮＡ分子ならびに他のエレメントおよび分子の発現または機能を調節することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部を、例えば、化合物を同定または検出するための種々の他の方法で使用することができる。化合物を使用して、ｐｒｅＱ_１リボスイッチを刺激、活性化、阻害、および／または不活化することができる。ｐｒｅＱ_１リボスイッチおよびその一部のみおよび他の核酸と組み合わせて、種々の構築物およびＲＮＡ分子で使用することができ、核酸によってコードすることができる。 （もっと読む）