式(I)により表される式を有する新規イミダゾロピリジン化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製され、かつヒトを含む哺乳類における、ECM分解、関節分解及び/又は炎症などを含むが、これらに限定されるものではない、様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
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本発明は、少なくとも１つの追加の抗新生物性化合物及び4-キナゾリンアミン類を投与することによって哺乳動物の癌を治療する方法に関する。特に前記方法は、少なくとも１つの追加の抗新生物性化合物と共に、N-{3-クロロ-4-[(3-フルオロベンジル)オキシ]フェニル}-6-[5-({[2-(メタンスルホニル)エチル]アミノ}メチル)-2-フリル]-4-キナゾリンアミン並びにその塩及び溶媒和物を投与することによって癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＡＰ阻害剤とＦＬＴ３阻害剤の組み合わせ、当該組み合わせを含む薬理組成物、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）を含む血液学的悪性腫瘍を処置する方法であって、カスパーゼの第２ミトコンドリア由来アクチベーター（Ｓｍａｃ）タンパク質とアポトーシス阻害剤（ＩＡＰｓ）（ＩＡＰ阻害剤）と１種以上の薬学的に活性な薬剤の組み合わせを含む方法、および急性骨髄性白血病の処置のためのこれらの組み合わせの使用；ならびに当該組み合わせを含む商品パッケージに関する。 （もっと読む）

少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 （もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

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本発明はアルコール乱用、嗜癖および／または依存を、単独または１もしくは複数の抗依存薬と組み合わせて処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の三環式インドールおよび（４，５−ジヒドロ）インドールまたはこの医薬的に許容される塩：式中、環Ａは、縮合ピラゾール、ピリジンまたはピリミジンを表し、


は、炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合のいずれかを意味し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書に定義されたとおりである。本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、これらを含む医薬組成物、および細胞増殖性障害を治療する方法である。実際、式（Ｉ）の化合物は、療法において、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全、特にＣｄｃ７およびＡＫＴキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の治療において有用である。
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本発明は、式(I)：
【化１】


［式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、XおよびX¹は本明細書に定義した通りである］の化合物とその製薬上許容される塩を提供する。これらの化合物は、真菌病の予防または治療に使用する医薬品の製造に有用である。式(I)の化合物とその農業的に許容される塩はまた、農業殺真菌剤として使用することもできる。
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本発明は、イミダゾ[1,2-b][1,2,4]トリアジンおよびイミダゾ[1,2-a]ピリミジン、ならびに、キナーゼ、例えば、c-Metの阻害剤であり、癌およびキナーゼ経路の調節不全に関連するその他の疾患の治療に有用な、その医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するＣ型肝炎ウイルス阻害剤が開示されている。該化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するための該化合物の使用方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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レセプター蛋白質チロシンキナーゼであるｃ−Ｋｉｔおよび／またはｃ−ｆｍｓに対して活性な化合物が提供される。また，ｃ−Ｋｉｔ媒介性疾患または状態および／またはｃ−ｆｍｓ−媒介性疾患または状態の治療に有用な組成物，ならびにこれを使用する方法も提供される。 （もっと読む）

血管作動性酸素運搬体(例えば、ヘモグロビンに基づく酸素運搬体などのヘムに基づく酸素運搬体)の投与後の哺乳動物における血管収縮を防止するかまたは減少させるための組成物および方法を開示する。本方法は、一酸化窒素を放出する化合物、ガス状の一酸化窒素を含有する治療ガス、ホスホジエステラーゼ阻害剤、および/または可溶性グアニル酸シクラーゼ増感剤の1つもしくは複数と組み合わせて、血管作動性酸素運搬体を含有する組成物を哺乳動物に投与する工程を含む。
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本発明は、２−メチル−２−［４−（３−メチル−２−オキソ−８−キノリン−３−イル−２，３−ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）−フェニル］−プロピオニトリル、その水和物および溶媒和物、その塩ならびにその塩の水和物および溶媒和物の特定の結晶形態、これらの製造法、これらの結晶形態を含む医薬組成物、および、温血動物、とりわけヒトの診断方法または、好ましくは、治療処置のためのこれらの使用、および、中間体としてのまたは温血動物、とりわけヒトの診断方法または、好ましくは、治療処置のための使用のための医薬品の製造のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、ナルコレプシーの処置および／または予防のための、ホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ１）阻害剤の新規使用法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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本発明は、式Ｉ：


（Ｉ）
の化合物、およびそれの医薬的に許容される塩を提供する。式Ｉの化合物は、ＶＥＧＦＲ−２、ＦＧＦＲ−１およびＩＧＦＲ−１のような成長因子受容体の、チロシンキナーゼ活性を阻害し、それにより抗癌剤として有用となる。式Ｉの化合物はまた、成長因子受容体を通じて作動するシグナル伝達経路に関係する他の疾患の治療においても有用である。
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本発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、マスト細胞介在性疾患および移植片拒絶の予防および治療に有用な新規プリノンおよび関連誘導体を提供する。化合物は、一般式III：


III
で示される。
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本発明は構造式（Ｉ）の新規置換三環式芳香族複素環を対象とし、これは、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素のインヒビターであり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼＩＶ酵素が関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。
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モキシフロキサシン塩酸塩の新規な多形を、この多形をつくるための方法と一緒に記載する。更に、モキシフロキサシン塩酸塩の形成における式(Ｉ)および(II)を有する新規な中間体を記載する。

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一般式（I）：


（I)
を持つC型肝炎ウイルス阻害剤を提供する。その化合物を含む組成物およびその化合物を使ってHCVを阻害する方法も提供する。
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