式（１）または式（２）の水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（異性体）に基づいた発作の治療のための手段、それに基づいた薬理学的手段、および医学分野における化合物の使用に関するその使用のための方法。これらは、虚血性発作および出血性発作ならびにそれらの結果の治療のために使用することができる。本発明は、医学分野に関し、具体的には、虚血性発作および出血性発作ならびにそれらの結果の治療のための治療手段を生み出すことを目的とする、水素化ピリド［４，３−ｂ］インドールまたはそれらの薬学的に許容できる塩等の化合物の使用に関する。

（もっと読む）

【課題】本発明は、より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
（もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害、ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、Ｘ及びＹは明細書に定義したとおりである］により表される。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、プロゲステロンシグナル伝達応答を増強することにより改善され得る状態、特に女性性機能障害の処置または予防方法を含む、ホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ１）を阻害する、例えばドーパミンＤ１受容体および／またはプロゲステロンシグナル伝達経路のＰＤＥ１により仲介される抑制を阻止する、化合物の新規使用に関する。 （もっと読む）

フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そして細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
（もっと読む）

【課題】コリン作動性受容体、特にムスカリン性m1、m4、またはm1およびm4の両方の受容体の活性の修正が有益な効果を有するような病気の治療のための化合物および方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本方法において本発明は、一般式(I)で表される化合物に関する。本発明はまた、上記治療の必要に応じて有効量の化合物を患者に投与する方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の拮抗的メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）活性、特にＭＣＨ−１活性を有するアリールおよびヘテロアリール置換されたジアザ−スピロ−ピリジノン誘導体、その製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態またはその第四級アンモニウム塩に関し、ここで、変記号は請求項１において定義される。それはさらにそれらの製造、それらを含んでなる組成物および薬剤としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、不安、摂食障害、双極性障害および鬱病のような気分障害、統合失調症のような精神病、ならびに睡眠障害が包含されるがこれらに限定されるものではない精神障害；肥満症；糖尿病；性的障害ならびに神経学的障害の予防および／もしくは処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、3,4-ジアミノピリジン誘導体、それらの製造方法および3,4-ジアミノピリジン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規２，３−ジヒドロイミダゾ［１，２−ｃ］キナゾリン化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、及びホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）阻害とホスホチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）活性に関連する疾患を治療するための、特に高増殖性疾患及び／又は血管形成疾患を治療するための、単独の薬剤としての又は他の活性成分と組合せた、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_１２）アルキル；非芳香族の（Ｃ_３−Ｃ_１２）炭素環式の置換されているかまたは置換されていない基；置換されているかまたは置換されていないフェニル；置換されているかまたは置換されていないベンジル；置換されているかまたは置換されていないフェネチル；ベンズヒドリル；ベンズヒドリルメチル；芳香族の複素環式基を表し、Ｒ_２は、非置換されていないかまたは置換されているフェニルを表し、Ｒ_３は、置換されているかまたは置換されていないフェニルを表し、Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシまたはヒドロキシルを表し、Ａｌｋは、置換されているかまたは置換されていない（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルを表す。）を有する化合物に関する。本発明はまた、同化合物を調製する方法および中枢性および／または末梢性のカンナビノイドＣＢ１受容体リガンドとしての、治療での該化合物の使用に関する。
（もっと読む）

水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（異性体）に基づいた認知機能および記憶を改善するための手段、当該手段に基づいた薬理学的手段、および医学分野における化合物の使用に関する当該手段の使用のための方法。これらを使用して、記憶の相当な増強および学習過程の活性化のため、高齢者、ならびに軽度認知機能障害、ならびに脳の外傷、慢性の脳血管不全、慢性アルコール依存が引き起こした低酸素脳症および小児の発達遅延における損なわれた認知機能ならびに記憶の治療のために活用することができる手段の蓄積を増すことができる。前記課題は、式（１）または式（２）の水素化ピリド（［４，３−ｂ］）インドールを、認知機能および記憶を改善するための手段として使用することによって解決される。

（もっと読む）

下記の式（可変部は本明細書に記載されるとおりである）のヘテロアリールアミド誘導体が提供される。このような化合物は、インビボまたはインビトロで特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペットおよび家畜における病的な受容体活性化に関連する状態の治療に有用である。このような化合物を前記障害の治療に使用するための医薬組成物および方法、ならびに受容体局在化の研究に前記リガンドを使用する方法が提供される。
【化１】

（もっと読む）

本発明はアルコール乱用、嗜癖および／または依存を、単独または１もしくは複数の抗依存薬と組み合わせて処置する方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の三環式インドールおよび（４，５−ジヒドロ）インドールまたはこの医薬的に許容される塩：式中、環Ａは、縮合ピラゾール、ピリジンまたはピリミジンを表し、


は、炭素−炭素単結合または炭素−炭素二重結合のいずれかを意味し、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書に定義されたとおりである。本発明のさらなる目的は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、これらを含む医薬組成物、および細胞増殖性障害を治療する方法である。実際、式（Ｉ）の化合物は、療法において、癌のような、プロテインキナーゼ活性の調節不全、特にＣｄｃ７およびＡＫＴキナーゼ活性の調節不全に関連する疾患の治療において有用である。
（もっと読む）

この発明は、心臓血管への副作用の可能性を低減させ、よって骨髄増殖性疾患の処置における患者の服薬率及び安全性の改善が達成できる選択的血小板減少剤アナグレリドの３-及び５-置換類似体(類縁体)の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少剤としての有用性を有する、ある種のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性及び／又は抗炎症活性を有する式（Ｉ）のアザインドリル化合物に関し、より特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を示すアザインドリル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、又は過剰増殖障害を処置するため、又は炎症性疾患を処置するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明は、上記化合物を、哺乳動物細胞又は関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイツ、及びインビボでの診断又は処置のために使用する方法にも関する。 （もっと読む）