本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

【課題】癌を処置または予防するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌を処置するために有用な組成物および方法に関する。それらの治療組み合わせおよび使用方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のＩＧＦ１Ｒインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも１つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであって、２型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の新規置換二環トリアゾール誘導体に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｌ^１およびＬ^２は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、及びＹは、本明細書に記載される通りである］の一般式を有する新規化合物を提供する。従って、本化合物は、医薬的に許容される組成物において提供され得て、免疫学的障害又は過剰増殖性障害の治療用に使用され得る。
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【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ₁は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｒ₂は、１〜１８個の炭素原子を有するアルキル基、又は置換若しくは非置換のシクロアルキル若しくはアリール基であり、
Ｒ₃は、置換若しくは非置換の芳香族複素若しくは単素環基、又は置換若しくは非置換の脂環式複素若しくは単素環基であり、
Ｌは、単結合、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基、ＮＨＣＯ、Ｏ、Ｓ、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＣＯＯであり、
Ｘ、Ｙ及びＺは、独立して、Ｏ、Ｎ、ＮＨ、Ｓ又はＣＨであり、
Ｗは、単結合、又は１〜６個の炭素原子を有するアルキル基である。]
の化合物若しくはその薬学的に許容され得る塩、又は前記化合物若しくは塩の薬学的に許容され得る溶媒和物に関する。
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本発明は、ピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、ＭＥＴ活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用なものであるピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 （もっと読む）

結腸癌、卵巣癌、膵癌、乳癌、肝癌、前立腺癌、および血液癌などの癌の治療を含む様々な方法において用いるための、式（I）の化合物およびその薬学的に許容される塩ならびにそれらを含む組成物を本明細書において提供する。

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皮膚を美白及び／又は脱色するための組成物及び方法が提供され、該組成物は、式（I）の構造を有するか又は式（II）の構造を有する化合物若しくは該化合物の誘導体、又は生理学的に許容される塩、溶媒和物若しくはバイオプレカーサー、又は立体異性体若しくは光学異性体を含み、また組成物中の該化合物は、薬学的に、化粧品として又は皮膚科学的に許容される担体と共に、安全かつ有効な量の皮膚美白又は脱色化合物を含む。


［式中、R₁及びR₂は、同一であり又は異なり、それぞれ、水素、アルキル、カルボメトキシ、カルボエトキシ、アルコキシ、及びアルカノイル（これらのいずれも、ハロゲン置換されていてもよい）並びにハロゲンからなる群から選択され；R₆は、水素、メチル、及びエチルからなる群から選択され；R₃、R₄及びR₅は、同一であり又は異なり、それぞれ、水素、メチル、メトキシ、エトキシ、メトキシエトキシ、エトキシエトキシ、プロポキシ、プロポキシメトキシなど（これらのいずれも、ハロゲン置換されていてもよい）からなる群から選択される。］
［式中、R₂は、水素、低級アルキル又はヒドロキシ低級アルキルであり；R₃は、低級アルキル、--CH₂CN、ヒドロキシ低級アルキル、-NO、-CH₂N=C、又は


（式中、R₆及びR₇は、独立して、水素及び低級アルキルからなる群から選択される）、又は水素であり（ただし、この場合R₂は水素でないものとする）；R₄は、Z-T-W（式中、Zは、-O-、-NH-又は一重結合を表し、Tは、直鎖又は分枝鎖の低級アルキレン基を表し、Zが一重結合の場合、Tはまたエテニレン又はプロペニレン基を表し（不飽和炭素は、一重結合の位置にある）、Zが-O-の場合、Tはまたアリレン基を表し（飽和炭素は、酸素の位置にある）、Tがアリレンであり、Zが-O-及びAr（Arは、チエニル、ピリジニル、フラニル、フェニル及び置換フェニルから選択され、フェニル上にハロゲン又は低級アルキルから独立して選択される1つ又は複数の置換基が存在する）の場合、Wは水素を表す）であり；R₅は、水素、ハロゲン又は低級アルキルである。］ （もっと読む）

【課題】新規な安息香酸ピロロピリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ａ、Ｃｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中と同義である）で表される化合物に関する。本発明の化合物は、ＮＵＲＲ−１核内受容体モジュレータである。
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本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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【課題】オメプラゾールまたはランソプラゾールのようなプロトンポンプ阻害薬と異なり、長い作用持続時間を有する抗潰瘍薬の提供。
【解決手段】テナトプラゾールの光学活性物質、（＋）および（-）−５−メトキシ−２−｛［（４−メトキシ−３，５−ジメチル−２−ピリジル）メチル］スルフィニル｝-１Ｈ-イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、およびそれを含有する医薬組成物は、胃食道逆流症、消化器系出血および消化不良のような非定型食道症状の治療に有用である。 （もっと読む）

耳にモキシフロキサシンを適用するのに有用な方法および材料を説明する。本方法は、少なくとも1種の粘度生成剤およびモキシフロキサシンまたはその塩を含む組成物を、外耳道を介して鼓膜の上皮表面に送達する段階を含む。該組成物は、流動性の形態で該鼓膜に送達され、かつ、該鼓膜への送達後、該モキシフロキサシンが該鼓膜に接触した状態で局在するような十分な粘性を帯びるようになる。このような組成物を、中耳炎を含む中耳病態および内耳病態を予防的かつ/または治療的に処置するのに使用することができる。

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本発明は、患者に投与されたときプロドラッグから親薬物が持続放出される、本発明の有効量のプロドラッグ化合物を患者に投与するステップを含む、第三級アミンを含有する親薬物を持続的に送達する方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、親化合物と比較して参照ｐＨでプロドラッグ化合物の溶解性を低減する、アルデヒド連結プロドラッグ部分によって誘導体化された、第三級アミンを含有する親薬物（または第三級イミンを含有する親薬物）の不安定な第四級アンモニウム塩である。これらの誘導体の物理的特性、化学的特性および溶解性の特性は、対イオンＸ”の選択によってさらに調節することができる。一実施形態では、本発明は、式Ｉのプロドラッグ化合物を提供する。本発明のプロドラッグ化合物を使用して、第三級アミンまたは第三級イミンを含有する親薬物が治療剤として有用となる任意の状態を治療することができる。

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本発明は、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）、β−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の製造ならびに、聴力損傷、目まい、および前庭障害の予防および治療におけるβ−カルボリン、好ましくは９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の使用、およびβ−カルボリンの誘導体、好適な９−アルキル−β−カルボリン（９−アルキル−ＢＣ）の誘導体を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）