ＢＭＰシグナル伝達経路に特異的に拮抗し、かつ、治療的または実験的適用においてこれらの経路を操るために使用され得る薬理学的薬剤に対する必要性が当該分野においてある。本発明は、小分子ＢＭＰシグナル伝達阻害剤を提供する。この化合物は、細胞の成長、分化、増殖、およびアポトーシスを調節するために使用され得、それゆえに、ＢＭＰシグナル伝達に関連する疾患または状態（炎症、心臓血管疾患、血液学疾患、がん、および骨障害が挙げられる）の処置、ならびに、細胞分化および／または細胞増殖の調節に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてＡｔｏｈ１遺伝子（例えば、Ｈａｔｈ１）の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Ａｔｏｈ１発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び／又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。

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本発明は、抗癌活性などの抗増殖性活性を持ち、従って人体または動物の身体を処置する方法において有用な、式Iの置換されたピラゾロ［3,4‐d］ピリミジン誘導体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、置換されたピラゾロ［3,4‐d］ピリミジン誘導体を製造する方法、本化合物を含有する薬学的組成物、およびヒトなどの温血動物において抗増殖性効果をもたらすための薬物の製造におけるその使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピリミジン誘導体に関するものであり、式中Ｒ^１は、クロロまたはブロモを表し；Ａは、（ａ）；（ｂ）；（ｃ）；（ｄ）；または（ｅ）、ならびにそれらの薬学的に許容できる塩を表す。本発明はさらに、このような化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ｍＧｌｕＲ５の調節剤であり、したがって急性および／または慢性神経系障害の制御および予防に有用である。
【化１】

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その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式Ｉの化合物は、ｐ１１０アルファおよびＰＩ３Ｋの他のアイソフォームを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式Ｉの化合物の使用方法が開示されている。［式Ｉ］
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬成分及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤及びＣＮＳ疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。本発明は、一般式（１）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン及び一般式（２）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンを開示し；ここにおいて、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、一般式１の新規な３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンに、又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、並びにその病変形成がセロトニン５−ＨＴ_６受容体の活性化の障害によって起こされるＣＮＳの病理学的状態及び疾病を治療又は予防するためのその使用に関する。一般式１の化合物において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ^４は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキル、置換されたヒドロキシル基又は置換されたスルホニル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト／置換された２−アルキルスルファニル−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ及びｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、新規な医薬成分、及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤、及びその病変形成が５−ＨＴ_６受容体によるヒト及び温血動物におけるＣＮＳ疾病の発症を治療及び予防するための方法に関する。
一般式（１）及び（２）


において、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ１−Ｃ３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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本発明は、ＪＡＫ２キナーゼに選択的な阻害剤として有効な式（Ｉ）の化合物に関する。さらに、本発明は、上述の化合物を含む医薬的に許容され得る組成物、種々の疾患、状態または障害の処置に上述の組成物を使用する方法を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を調製するプロセスを提供する。上述の化合物、および上述の化合物の医薬的に許容され得る組成物は、種々の骨髄増殖性障害を処置するか、またはその重篤度を軽減するのに有用である。骨髄増殖性障害としては、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、慢性特発性骨髄線維症、骨髄線維症を伴う骨髄様化生、慢性骨髄性白血病、慢性骨髄単球性白血病、慢性好酸球性白血病、好酸球増多症候群、全身性肥満細胞疾患が挙げられる。

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本発明は一般に、式（Ｉ）を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式（Ｉ）式中、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ６で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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本発明は、勃起不全の処置のための組成物および方法を特徴とする。組成物には、α-ラトロトキシンに由来する実質的に純粋なポリペプチドが含まれ、薬学的に許容される担体または希釈剤、リポソーム、ハイドロゲルおよび勃起不全を処置するための追加の活性成分などの他の物質が含まれうる。同様に、勃起不全の処置のためにおよび医薬の調製において組成物を用いるための方法などの方法を提供する。

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【課題】医薬として有用な無水結晶形態のN-[1-(2-エトキシエチル)-5-(N-エチル-N-メチルアミノ)-7-(4-メチルピリジン-2-イル-アミノ)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-3-カルボニル]メタンスルホンアミドの提供。
【解決手段】(1)無水結晶形態の上記化合物、(2)少なくとも1つの該形態を含有する医薬組成物、(3)少なくとも1つの該形態を使用するホスホジエステラーゼ-5-が仲介する症状の治療方法、及び(4)該形態の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体のモジュレーターもしくはそのフラグメント（嚢胞性線維症膜コンダクタンスレギュレーター、これらの組み合わせを含む）、その組成物、およびこれを使用する方法に関する。本発明はまた、このようなＣＦＴＲモジュレーターを使用して、疾患を処置するための方法に関する。本発明の化合物によって治療される疾患、障害もしくは状態としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：嚢胞性線維症、喘息、喫煙誘発性ＣＯＰＤ、慢性気管支炎、鼻副鼻腔炎、便秘、膵炎、膵機能不全、先天性両側精管欠損によって引き起こされる男性不妊症（ＣＢＡＶＤ）など。

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本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、Ｏ又はＮＨであり；Ｒ^１は、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニル（それぞれ場合により、１個、２個又は３個のハロで置換されている）であり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣＨ_３若しくはＣＦ_３であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、それぞれ独立に、Ｈ、場合により置換されているＣ_１−７アルキル、場合により置換されているＣ_１−７アルコキシ、ＣＮ、ハロ、ＮＯ_２、Ｓ−Ｃ_１−７アルキル、Ｓ（Ｏ）−Ｃ_１−７アルキル、場合により置換されているベンジルオキシ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ａ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｂＲ^ｃである］のイソオキサゾール−ピリジン誘導体、又は薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体結合部位で活性であり、そしてアルツハイマー病のような認識障害の処置に有用である。
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本発明は、アミンリンカーを経由してアリール基に結合された、新規なヘテロアリール化合物を提供する。前記の化合物は、癌の治療に有用である。 （もっと読む）

１−もしくは２−もしくは７−（置換）−３−（適宜ヘテロ）アリールアミノ−［１Ｈ，２Ｈ］−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４，６（５Ｈ，７Ｈ）−ジオン誘導体の遊離、塩またはプロドラッグ型は、医薬品、特にホスホジエステラーゼ１阻害剤として有用であり、ドパミンＤ１受容体細胞内経路の障害を含む疾患、例えばパーキンソン病、鬱病、ナルコレプシーおよび認知機能の損傷、例えば、統合失調症またはプロゲステロンシグナル経路の亢進によって寛解されうる障害、例えば、女性の性機能障害の治療に有用である。 （もっと読む）

様々なキナーゼのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン系の阻害剤、該阻害剤を含む組成物、ならびに該阻害剤および阻害組成物を使用する方法を記載する。該阻害剤およびこうした阻害剤を含有する組成物は、疾患または病徴を処置するのに有用である。本発明はまた、サイクリン依存性キナーゼＣＤＫ−２またはＣＨＫ−１阻害化合物を作製する方法、ＣＤＫ−２またはＣＨＫ−１を阻害する方法、および疾患または病徴を処置するための方法を提供する。

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