Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｙ、およびｎが本明細書で定められた意味を有する式（Ｉ）の化合物およびその塩は、Ｔｒｋキナーゼの阻害剤であり、Ｔｒｋキナーゼ阻害剤で処理することができる、疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、ならびにある特定の感染性疾患等の疾患の治療に有用である。例えば、本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される希釈剤または担体を含む、薬学的組成物もまた提供される。

（もっと読む）

【課題】口腔内で迅速に溶ける経口用速溶フィルムを提供する。
【解決手段】本発明の経口用速溶フィルムは、ステビオシド系甘味料と高甘味度甘味料が１：３〜３：１の比率（ｗ／ｗ）で含有されており、薬物の不快味を効果的に遮蔽し、水なしでも口腔内で速く溶かして飲める後味改善効果、すなわち患者の服用コンプライアンスを高めた経口用速溶フィルムに関する。 （もっと読む）

式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
（もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）シルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶、それらを含有する組成物、その調製方法、並びにそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のシルデナフィル塩基、薬学的に許容されるその塩及び共結晶のナノ粒子、それらを含有する組成物は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。クエン酸シルデナフィルは、陰茎の血流を調節する酵素であるｃＧＭＰ特異的ホスホジエステラーゼ５型（ＰＤＥＶ）を阻害する。本発明の組成物は、男性又は女性の性機能障害及び肺動脈高血圧（ＰＡＨ）の治療に有用である。
（もっと読む）

血中尿酸値の抑制に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式物質、イソキノロン物質を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連した疾患および状態を治療するための上記化学物質の使用法が本明細書に記載されている。本発明により、例えば、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害する方法であって、前記ＰＩ３キナーゼを、有効量の本発明のいずれかの化合物と接触させることを含む方法が提供される。本発明により、例えば、ＰＩ３キナーゼに関連した状態を治療する方法であって、有効量の本発明のいずれかの化合物を、それを必要とする対象に投与することを含む方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ｈｅｒ−キナーゼを含有する、上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）を調節することができる、新規なピリミジン、ピロロ−ピリミジン、ピロロ−ピリジン、ピリジン、プリン及びトリアジン化合物、及び多種の疾患、病気又は障害の治療におけるこのような化合物の使用に関する。
（もっと読む）

多標的キナーゼ阻害剤（ＭＫＩ）治療によって誘発される手足皮膚反応を治療または予防するための、アロプリノールまたはその医薬的に許容される塩の使用。アロプリノールまたはその塩が、罹患領域、手のひら、足の裏に、好ましくはクリームの形態で局所投与される。 （もっと読む）

【課題】
安定性および服用性に優れたシルデナフィルクエン酸塩を含有した内服用液剤を提供する。
【解決手段】
クエン酸以外のｐＨ調整剤とシルデナフィルクエン酸塩を含有する液剤 （もっと読む）

【課題】口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する。
【解決手段】極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。 （もっと読む）

【課題】
チロシンキナーゼ活性を阻害して、関連する疾患を有する患者に治療上の利益をもたらすこと。
【解決手段】
ブルートンチロシンキナーゼ(Ｂｔｋ)と共有結合を形成する化合物、Ｂｔｋの不可逆的な阻害剤、その化合物の製剤方法、その化合物を含むような医薬的組成物を提供する。また、単独または他の治療薬との組み合わせで、自己免疫の疾患または症状、異種免疫の疾患または症状、リンパ腫のような癌、および炎症性の疾患または症状の治療のための、Ｂｔｋ阻害剤の使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染、特にＨＩＶ感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。


式Ｉ （もっと読む）

本発明は式(I)


(I)
（式中、
Hcはテトラヒドロピラニル- 基であり、かつR¹ は基V-W-* であり、Ｖ及びＷは互いに独立にアリール基又はヘテロアリール基であってもよく、これらは互いに独立に必要により置換されていてもよい）
の新規1,6-二置換ピラゾロピリミジノンに関する。本発明の一局面によれば、新規化合物は薬物としての使用のため、又は薬物、特に知覚、集中、認知、学習又は記憶の欠陥に関する症状の治療のための薬物の製造のためである。また、新規化合物は薬物の製造のため、かつ／又は、例えば、アルツハイマー病、特にアルツハイマー病と関連する認知障害の治療における使用のためである。
（もっと読む）

【課題】
安全でかつ勃起作用が増強された医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
ホスホジエステラーゼ５阻害剤；及びＬ−カルニチン酸付加体を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】サイクリン依存性キナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物、１種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫに関連した１種またはそれ以上の疾患を処置、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

ピリミジニル及び1,3,5-トリアジニルベンゾイミダゾールスルホンアミド、例えば、式(IA)、(IB)、及び(IC)の化合物、並びにその医薬組成物、製剤、並びに、単独で、又は放射線、及び／もしくは他の抗ガン剤と組み合わせた、ガンの療法のための薬剤又は薬物としてのその使用が本明細書に提供される。
【化１】
（もっと読む）

本明細書に記載される発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子である、式（Ｉ）で表される新規縮合ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、胸腺腫及び胸腺癌の治療において使用するための式（Ｉ）


を有する低分子量ＡＴＰ競合性ＣＤＫ阻害剤及びＴＲＫＡ阻害剤を提供する。前記化合物は１つ以上の細胞傷害性または細胞増殖抑制性物質と一緒に投与され得る。
（もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)を阻害する化合物は、緑内障または高眼圧を処置するのに有用である。ＰＤＥ１阻害剤は、単剤治療として、または、さらなる眼圧低下剤と組み合わせて投与され得る。さらに、本発明は、ＰＤＥ１阻害剤と、所望により１種以上のさらなる眼圧低下剤を含む眼用組成物を提供する。局所治療および全身治療に用いられ得る。 （もっと読む）