本発明は、ｍＴｏｒなどのある種のプロテインキナーゼ、チロシンキナーゼ、および／またはＰＩ３キナーゼなどの脂質キナーゼを調節することができる、化学物質または化合物、およびその医薬組成物を提供する。また、本発明で提供されるのは、１種または複数のこれらキナーゼの活性を調節するため、これらの組成物を用いる方法、特に治療での利用である。本発明の化合物又は医薬的に許容可能な塩と、医薬的に許容可能な担体と、を含む、組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、式ＩａのＪＡＫキナーゼ阻害剤、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、又は薬学的に許容可能な塩（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７及びＺはここで定義された通りである）、式Ｉａの化合物と薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法を提供する。
（もっと読む）

本願は、肺高血圧症（ＰＨ）の原発性および続発性形態の処置および／または予防のためのヘリウム−酸素ガス混合物の使用に関し、また、医薬とヘリウム−酸素ガス混合物の組合せに関し、この場合、ガス混合物は、肺高血圧症の処置および／または予防のための医薬の導入を改善するための担体ガスとして使用される。 （もっと読む）

本明細書は、特定のキナーゼ活性を低下させ、特定の病状を処置するなど、種々の方法に有用な融合環ヘテロアリール化合物を提供する。 （もっと読む）

本明細書で開示されるのは、慢性腎疾患、及び／又は、代謝不均衡を治療するための組成物及び方法である。具体的には、本明細書で例示されるのは、内皮の一酸化窒素（ＮＯ）、又は、内皮の機能を改善する併用薬剤と、ＲＡＳ阻害薬との共投与を含む方法である。また、メタボリック症候群の１又は複数の診断基準のような、慢性腎疾患の１つの段階の症状、及び、代謝不均衡の症状の少なくとも１つを示す患者を治療する方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤の分野に関する。具体的には、本発明は、二価または三価陽イオンと共に配合され、肺および上気道の細菌感染症の治療および管理のための肺利用率が改善されているエアロゾル化フルオロキノロンの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
（もっと読む）

【課題】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの新規の多形ならびにそれに関連した組成物および方法を提供すること
【解決手段】Ｎ−メチル−Ｎ−（３−｛３−［２−チエニルカルボニル］−ピラゾル−［１，５−α］−ピリミジン−７−イル｝フェニル）アセトアミドの多形形態ＩＩＩ、ならびに鎮静催眠剤、抗不安剤、鎮痙剤、および／または骨格筋弛緩剤としてのそれらの使用。関連する組成物および方法もまた、特に不眠症の処置に関連して、開示される。多形形態ＩＩＩは、好ましくは、ＴＡ ２９２０モジュレイテッド示差走査熱量計（ＤＳＣ）によって１分間あたり１０℃の操作速度において測定した場合に約１９１℃において主な吸熱を示す。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ‐１β駆動性の肺病態の予防および／または治療のための、特に、慢性線維症、ＣＯＰＤ、および間質性線維症などの肺炎症、ならびに自己免疫由来の肺病態を含むその他のＩＬ‐１β駆動性の肺病態を治療するための、哺乳類の尿酸レベルを低下させることができる化合物の使用に関する。尿酸レベルを低下させる能力を有する好ましい化合物は、アロプリノールなどのキサンチンオキシダーゼ阻害剤、組換え酵素ウリカーゼ、およびプロベネシドなどの尿酸排泄促進することができる尿酸排泄性化合物からなる群より選択される。本発明はさらに、患者がＩＬ‐１β駆動性の肺病態を示しているか、若しくはＩＬ‐１β駆動性の肺病態を発症するリスクを有するかをインビトロで同定する方法、またはＩＬ‐１β駆動性の肺病態を治療するための化合物のスクリーニング方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明はDPP-4 インヒビターとGPR119アゴニストの組み合わせ、並びに、代謝性疾患、特に糖尿病（特に２型真性糖尿病）及びこれらに関連する症状を治療し、かつ／又は予防するためのこれらの組み合わせの使用に関する。 （もっと読む）

インビボ（in vivo）における抗炎症活性を有する、ＣＣＲ１受容体の強力なアンタゴニストとして機能する化合物が供される。当該化合物は、４−アミノ−３−イミダゾイル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン誘導体であり、ＣＣＲ１介在疾患の治療のための医薬組成物、方法において、並びに競合ＣＣＲ１アンタゴニストの同定のためのアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は式 (I)
【化１】


(I),
[式中、AはC₃-C₈-シクロアルキル基又はC₄-C₈-シクロアルケニル基からなる群A¹から選ばれ、C₃-C₈-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC₄-C₈-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの１位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその６位の第二の置換基（これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている）を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中の可変要素Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧおよびＹは、本明細書の中で説明するとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

式(I)の化合物[式中、XおよびYはTSPOと独立に結合し、XとYとは同じであるか異なっており、Lは、XをYと連結させるリンカーである]またはその塩もしくは溶媒和物。好ましくは、XおよびYは(II)または(III)であってもよい。この化合物は、放射性同位体で放射性の標識がされていてもよい。さらに、神経変性障害、炎症または不安などのTSPO関連の障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症、多系統委縮症、てんかん、脳症、脳卒中、脳腫瘍、不安、ストレス、情緒障害または認知障害、神経膠芽腫、虚血性脳卒中、ヘルペス脳炎、HIV、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、癌、うつ病、自己免疫疾患および感染性疾患を診断または治療する方法。

（もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）によって媒介される疾患または医学的状態の処置または予防に有用であり、インスリン分泌のための低下したグルコース閾値をもたらす。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。この組成物は、患者の病状を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】炎症を効率的に抑制でき、且つ副作用の少ない安全性の高い抗炎症剤を提供する。
【解決手段】４−アミノ−６−ハイドロキシピラゾロ（３，４−ｄ）ピリミジン、その薬学的に許容される塩、その誘導体、または４−アミノ−６−ハイドロキシピラゾロ（３，４−ｄ）ピリミジンを含有するミセル体を含有する抗炎症剤である。４−アミノ−６−ハイドロキシピラゾロ（３，４−ｄ）ピリミジンは、さらに、スチレンマレイン酸コポリマーやＰＥＧ、アクリル酸、ビニル酢酸等の高分子化合物と結合することで水溶性と血中滞留性が向上し、なお且つ、病巣により効率よく集積することにより、副作用が減少することも特徴とする。 （もっと読む）