本明細書に記載されているのは、不可逆のBtk阻害化合物、および固形腫瘍の存在または進行によって特徴付けられた疾患および不調の治療の中で前記不可逆阻害剤を使用する方法である。 （もっと読む）

本開示は、免疫増強および／または免疫抑制のための組成物および方法に関する。ある実施形態において、本開示は、免疫増強に（例えば、ワクチンアジュバントとして）、敗血症の治療に、または免疫低下状態の対象の治療にＴＡＭ受容体阻害剤を使用する方法に関する。免疫増強剤をスクリーニングする方法も開示される。他の実施形態において、本開示は、免疫抑制に（例えば、自己免疫障害の治療として）、アレルギーの治療に、または対象の移植片対宿主病の治療に、ＴＡＭ受容体作動薬を使用する方法に関する。免疫抑制剤をスクリーニングする方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】心臓循環系疾患の処置のための薬剤として有用な、新規置換ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）の化合物。


［式中、Ｒ１はフリルを示し、該フリルは場合によりホルミル、フッ素、塩素等を含むことができる、炭素数が最高で４の直鎖状もしくは分枝鎖状（置換）アルキル等により置換されていることができ、Ｒ２及びＲ３は二重結合を含んでピリジル、ピラジニル、ピリミジニル又はピリダジニル環を形成し、Ａはテトラヒドロピラニル、フェニル、ピリミジル、チエニル又はピリジルを示す。］の置換ピラゾール誘導体又はその異性体もしくは塩。 （もっと読む）

本発明は、新規のキナーゼインヒビタークラスおよび種々の処置方法を提供することによって当該分野における要求に取り組んでいる。本発明は、一定のタンパク質キナーゼ（ｍＴｏｒ、チロシンキナーゼなど）、および／または脂質キナーゼ（ＰＩ３キナーゼなど）を調整することができる化学的実体または化合物およびその薬学的組成物を提供する。本発明は、特に治療に適用するための１つまたは複数のこれらのキナーゼの活性を調整するためのこれらの組成物の使用方法も提供する。
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２−モルホリン−４−イル−９Ｈ−プリンおよび５−モルホリン−４−イル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン誘導体、特に、６−ヘテロアリールで置換されたものは、良好な薬物特性を有する予期せぬＰＩ３キナーゼアイソフォーム選択的阻害剤であり、がん、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌異常および神経障害などの異常なＰＩ３Ｋ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式Ｉによる化合物：


又はその薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその使用方法であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ａ、Ｂ、及びＤは、本明細書に定義されている通りである。本開示の１つの態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる１つ又は複数の化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。本開示の別の態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】使用するのに便利かつ簡単であり、望ましい結果を達成するために一定の投与レジメまたは複数用量さえも必要とせず(すなわち、要求に応じて利用可能である)、非侵襲的であり、性応答性を改善するために迅速かつ予想可能な能力を可能にし、および性応答の質を改善する組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ヒトの性応答を調節するための組成物および方法に関する。この組成物は、α-アドレナリン作用性アンタゴニストおよびホスホジエステラーゼインヒビターを好ましくは含む、２つ以上の薬学的に活性な薬剤を含有する。 （もっと読む）

【課題】門脈圧亢進症、及に伴う疾患あるいは合併症の一次及び／又は二次予防、及び治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】ＰＤＥ５阻害剤、及び門脈圧亢進症に対する他の従来の薬物からなる組み合わせ。ＰＤＥ５阻害剤として好ましくは、シルデナフィル、タダラフィル及びバルデナフィルから成る群から選択される。また門脈圧亢進症に対する他の従来の薬物として好ましくは、β−拮抗剤、バソプレッシン、ソマトスタチン等から成る群から選択される。 （もっと読む）

イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン類を開示する。本発明の化合物は治療剤であり、医薬剤形におけるそれらの介在物、並びに、治療方法での使用が開示される。 （もっと読む）

ここに提供されるのは式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容される塩である（式中、置換基は明細書に記載されたとおりである）。これら化合物、およびそれらを含む医薬組成物は、代謝性疾患および障害、例えばII型糖尿病などの処置に有用である。

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本発明は、式：


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；好適な担体、希釈剤、または賦形剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物；および式（Ｉ）の化合物またはその製薬的に許容し得る塩を投与することを含む、生理学的障害、具体的には、骨量の減少、骨粗しょう症、骨減少症、筋肉量または筋力の減少、あるいは勃起障害を処置または予防するための方法を提供する。
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本実施形態は、一般式Ｉの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本実施形態は、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含む治療方法であって、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞治療を一酸化窒素ドナーの使用と合わせることにより疾患または損傷を持つ患者を処置する方法を提供すること。
【解決手段】神経発生の促進が必要な患者へ治療量のホスホジエステラーゼインヒビター化合物を投与することにより神経発生を促進する方法を。神経発生を促進するために十分な有効量のホスホジエステラーゼインヒビターを含む、神経発生を提供するための化合物。神経発生を促進するホスホジエステラーゼインヒビター。脳細胞の生成を増加させる方法および増加の必要な部位に有効量のホスホジエステラーゼインヒビター化合物を投与することにより、細胞の構造およびレセプターの変化を促進する方法。有効量のホスホジエステラーゼインヒビター化合物を患者に投与することにより、神経機能および認識機能の両方を増加する方法。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチに対して有効な、新規な処置剤を提供すること。
【解決手段】「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」の活性を阻害する作用を有する物質を有効成分とする関節リウマチの処置剤。このタンパク質キナーゼはチロシンキナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼからなる群から選ばれる１又は２以上のタンパク質キナーゼであることが好ましい。「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」は、ＨＣＫ、ＭＥＴ及びＲＯＮからなる群から選ばれるものが好ましい。有効成分として具体的には、Ｓｒｃファミリーの阻害剤、当該タンパク質キナーゼに対する中和抗体やＭＥＴの阻害剤が例示される。 （もっと読む）

本発明は、新規ピリミジン誘導体およびその医薬組成物、およびかかる化合物の製造方法を提供する。例えば、本発明のピリミジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ＡＬＫ)活性、ｃ−ｒｏｓ癌原遺伝子(ＲＯＳ)、インシュリン様増殖因子(ＩＧＦ−１Ｒ)、および／またはインスリン受容体(ＩｎｓＲ)またはそれらの組合せの阻害ｈに応答する状態の処置、軽減または予防に使用し得る。
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本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


のアポトーシスシグナル調節キナーゼ１（「ＡＳＫ１」）阻害化合物に関し、式中、可変要素は本明細書で定義した通りである。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、キット、および製品；これらの化合物を製造するのに有用な方法および中間体；ならびに該化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、オーロラキナーゼタンパク質の活性を調節することが可能であって、それによって、オーロラキナーゼの活性に関連する様々な病状および状態に作用する、一般式（Ｉ）


を有する化合物（ここで、Ａ^{１−５および７−８}、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^６−８、ｎおよびｏは、本明細書で定義される。）および合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、細胞周期および細胞増殖の過程に作用して、癌および癌関連疾患を治療することが可能である。本発明は、前記化合物を含めた医薬組成物、およびオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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本発明は、塩基または酸との付加塩の形態および、その上、水和物または溶媒和物の形態にある一般式（Ｉ）の化合物に関し、一般式（Ｉ）中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１基であり；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは場合によっては置換されるアリールまたはヘテロアリールであり；Ａは式（ＩＩ）の二環式ヘテロアリールであり、式（ＩＩ）中、Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、炭素原子、窒素原子または基Ｃ−Ｒ_２ａ基であり；Ｚ_５、Ｚ_６およびＺ_７は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_ｂ基であり；Ｚ_８は炭素原子である。これらの調製方法および治療使途。



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