複数の有糸分裂キナーゼが、腫瘍細胞の分裂及び増殖で役割を演じることを考慮すると、癌を治療するための、これらの複数の有糸分裂キナーゼの１つ以上を阻害できる化合物を持つことは望ましい。本発明は式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド誘導体又は薬理学的に許容できる塩に関する。



それは、細胞の有糸分裂に関与する１つ以上のプロテインキナーゼを阻害する効果を発揮する。 （もっと読む）

複数の有糸分裂キナーゼが、腫瘍細胞の分裂及び増殖で役割を演じることを考慮すると、癌を治療するための、これらの複数の有糸分裂キナーゼの１つ以上を阻害できる化合物を持つことは望ましい。本発明は式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、多形体、互変異性体、エナンチオマー、立体異性体、溶媒和化合物、Ｎ−オキシド又は薬理学的に許容できる塩に関する。



それは、細胞の有糸分裂に関与する１つ以上のプロテインキナーゼを阻害する効果を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、MEKのインヒビターであるN−（２−アリールアミノ）アリールスルホンアミド、過剰増殖性疾病の処理へのそのような化合物の使用方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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本発明は、新規のプロスタサイクリン誘導体、その許容される酸付加塩、溶媒和物、水和物、および多形体に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物も提供し、プロスタサイクリンにより有利に治療される病気および疾病、特に、全身および肺の動脈血管床の拡張薬または血小板凝集阻害剤により有利に治療されるこれら病気および疾病を治療する方法におけるかかる組成物の使用についても提供する。 （もっと読む）

本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、新規二環式ヘテロ環式誘導体化合物、該化合物を含んでなる医薬組成物、および疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物を有する式（Ｉ）の化合物：


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、
（１）ＧＰは基ＧＰ１である：


（２）ＧＰは基ＧＰ２である：


式中、ＨＥＴは、最大４個までのヘテロ原子環員を含む単環式または二環式ヘテロ環式基であり；環Ｖは、５〜１０環員の単環式または二環式ヘテロアリール基であり；ならびにＪ^１、Ｊ^２、Ｒ^４、Ｒ^７、Ｒ^１０、Ｑ^２ａ、Ｇ^ａ、ｘ，ｗおよびｆは請求項で定義のとおりである。
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式（Ia）又は（Ib）［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である］の化合物。また開示されているのは、化合物の製造方法、及びｐ３８ ＭＡＰキナーゼ介在性疾患の処置のための化合物の使用方法である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物と薬学的に許容できるその塩および溶媒和物［置換基は本明細書で規定するとおりである］、そのような化合物を含有する組成物、ならびに喘息などの様々な疾患および状態を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のＰＫＡおよびＰＫＢキナーゼ阻害化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供し、式中、Ｅは、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる１、２、３または４個のヘテロ原子を含む５員ヘテロアリール環であり（但し、Ｎ以外のヘテロ原子は１個以下であってもよい）；ｑおよびｒは、それぞれ０または１であり（但し、ｑ＋ｒは１または２である）；Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ^５であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎおよび（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｑ^３は、結合であるかフッ素およびヒドロキシにより置換されていてもよい飽和Ｃ_１−３炭化水素リンカー基であり；Ｇは、ＮＲ^２Ｒ^３、ＣＮまたはＯＨであり；ｍおよびｎは、それぞれ０または１であり（但しｍ＋ｎは１または２であり、また環Ｅの隣接する環員がＳまたはＯである場合は、ｍまたはｎはそれぞれ０である）；Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは同一または異なって、それぞれ水素または置換基Ｒ^１０であるか、あるいはＲ^１ａおよびＲ^１ｂはこれらが結合する炭素原子またはヘテロ原子と共に、５または６員アリールまたはヘテロアリール環を形成し、ここで前記アリールまたはヘテロアリール環は、１個以上の置換基Ｒ^１０で置換されていてもよく；ならびにＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^７、Ｒ^６、Ｒ^８およびＲ^１０は請求項で定義されたとおりである。
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本発明は、新規の式(Ｉ)：


のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、新規な３−（ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−プロポキシベンゼンスルホンアミド化合物、その誘導体、その薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、および環状グアノシン３’，５’−一リン酸特異的ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰ特異的ＰＤＥ）、特にＰＤＥ５の阻害剤の投与によって有利に治療される疾患および症状の治療方法におけるこの組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用である置換ジアゼパン化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにオレキシンレセプターが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくは組み合わせ。式（Ｉ）の医薬組成物および代謝疾患もしくは状態の治療もしくは予防のための関連する方法。

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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物および、医薬としての、例えばＣＸＣＲ２受容体介在状態または疾患の予防または処置における、これらの化合物の使用に関する。
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本発明は、ナルコレプシーの処置および／または予防のための、ホスホジエステラーゼ１（ＰＤＥ１）阻害剤の新規使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は化学組成物、その製造方法および組成物の使用に関する。特に、本発明は式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｗおよび環Ａは本明細書に定義したとおりである］
の置換された複素二環式ピリミジンを含む組成物；式（Ｉ）の置換された複素二環式ピリミジンの製薬学的組成物；ならびに慢性神経変性疾患、神経外傷性疾患、鬱病および／もしくは糖尿病の処置におけるそれらの使用に関する。さらに特に、本発明は式（Ｉ）の置換されたピラゾロピリミジンに関する。
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本発明は、以下の構造（Ｉ）および（ＩＩ）のイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物：


またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のＰｉｍキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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