【課題】新規置換ピラゾロピリミジンを提供する。
【解決手段】
これらの化合物は一般式(I):
【化１】


（Ｉ）
により特徴づけられる。式中、R^１ はフェニル又はピリジルであり、これらのいずれかが１〜４個、好ましくは１〜３個の置換基Ｘで置換されており、Ｘは互いに独立にC_２-C_６-アルキル又はC_１-C_６-アルコキシから選ばれ、この場合、C_２-C_６-アルキル及びC_１-C_６-アルコキシが過ハロゲン化まで少なくともジハロゲン化されており、好ましくは２〜６個のハロゲン置換基でハロゲン化されており、ハロゲン原子はフルオロ、クロロ及びブロモ、好ましくはフルオロの群から選ばれ、R^２ はフェニル又はヘテロアリールであり、この場合、フェニルは１〜３個の基により置換され、またヘテロアリールは必要により１〜３個の基により置換されていてもよく、夫々の場合に前記基は互いに独立にC_１-C_６-アルキル、C_１-C_６-アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_１-C_６-アルキルアミノ、ハロゲン、C_６-C_１０-アリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルアミノカルボニル、C_１-C_６-アルコキシカルボニル、C_６-C_１０-アリールアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアリールカルボニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニルアミノ、C_１-C_６-アルキルスルホニル及びC_１-C_６-アルキルチオの群から選ばれる。新規化合物は薬物、特にこれらを要する患者の認知、集中、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。 （もっと読む）

本発明は、タオロパシーの診断、緩和、治療及び／又は予防のための、Ｍｎｋ１及び／又はＭｎｋ２のキナーゼ活性のモジュレータの使用に関する。特に本発明は、アルツハイマー氏病の診断、緩和、治療及び／又は予防のためのＭｎｋ１及び／又はＭｎｋ２キナーゼのモジュレータの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を少なくとも１つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも１つのヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、細胞周期チェックポイントの標的化機序ベースの調節剤としての新規な部類のピリミジン類似物を提供する。本発明の細胞周期チェックポイント調節剤を投与することによって癌および／または悪性疾患を治療することができる。癌細胞における相乗的アポトーシスをもたらすための、チェックポイントキナーゼ阻害剤との細胞周期チェックポイント調節剤の適切な併用も論じる。本発明は、細胞周期チェックポイント調節剤とチェックポイントキナーゼ阻害剤の組合せを投与することによって癌を治療する方法、活性化因子およびその組合せを含む医薬組成物、ならびに薬剤キットを含む。
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タンパク質輸送の欠陥を特徴とする1つまたは複数の障害の処置または寛解のための化合物および組成物を提供する。タンパク質輸送不全を特徴とする障害を処置する方法は、対象に以下の式1の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体を投与するか、あるいは細胞と該化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体とを接触させる段階を含む。

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【課題】関節リウマチに対して有効な、新規な処置剤を提供すること。
【解決手段】「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」の活性を阻害する作用を有する物質を有効成分とする関節リウマチの処置剤。このタンパク質キナーゼはチロシンキナーゼ及びセリン／スレオニンキナーゼからなる群から選ばれる１又は２以上のタンパク質キナーゼであることが好ましい。「関節リウマチに罹患している動物の細胞において、これに罹患していない動物の細胞に比して発現が増加しているタンパク質キナーゼ」は、ＨＣＫ、ＭＥＴ及びＲＯＮからなる群から選ばれるものが好ましい。有効成分として具体的には、Ｓｒｃファミリーの阻害剤、当該タンパク質キナーゼに対する中和抗体やＭＥＴの阻害剤が例示される。 （もっと読む）

本発明は、副作用がなく、前立腺および膀胱平滑筋の弛緩作用において画期的な上昇作用を現すことによって、前立腺肥大症（Benign Prostatic Hyperplasia、BPH）または下部尿路症状（Lower Urinary Tract Symptoms、LUTS）の治療または予防に有用に使用される組成物および治療または予防方法に関する。 （もっと読む）

細胞周期調節の調節不全（Ｄｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）は、全てのヒトのがんの特徴であり、サイクリン依存キナーゼ（本明細書中ではＣＤＫとも呼ぶ）の異常な活性化／調節に度々関連づけられる。腫瘍細胞における細胞周期調節の欠如は、正常組織と比較して、腫瘍細胞でのアポトーシスの傾向を高めると考えられている。したがって、特定のＣＤＫ阻害剤が、優先的に腫瘍細胞を死滅させつつ、正常な増殖コンパートメントでは可逆的な細胞周期の停止のみを引き起し得る。本出願は、サイクリン依存キナーゼ阻害特性を有する３−アミノ−４−置換ピラゾール誘導体を含む新規の製剤およびこの新規の製剤を用いた腫瘍を処置する方法を開示する。
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本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び／又は治療のための、一般式（Ｉｈｂ）の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Ｙ'は、Ｏ又はＮＲ^2'であり；Ｚは、Ｎ又はＣＲ^2'であり；Ｘは、ＮＲ^2'、Ｏ又はＳであり；Ｒ^2'は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^e、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、Ｎ−メチルピペラジン、ＣＦ₃、又はＯＣＦ₃であり；Ｒ^2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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式（Ｉ）の化合物、その互変異性体又は立体異性体、又はその塩


｛式中、環Ｂ及びそれが縮合するピリミジン、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７は、明細書及び特許請求の範囲に示す意味である｝は、Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ経路の効果的阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され；
Ｘは、Ｃ及びＮ原子から成る群から選択され；
Ｙは、ＣＯ及びＳＯ_２から成る群から選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は、独立して、Ｈ、ＯＨ、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
Ｒ_５は、Ｈ、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され（ここで、Ｒ_５は、ＸがＮである場合は、該当なしである）、
任意選択にＲ_２、Ｒ_４、Ｙ及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成し、
任意選択にＲ_２、Ｒ_３及びＮは、置換又は非置換４〜７員飽和環を形成する）
の化合物。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）の化合物は、微小管親和性調節キナーゼの阻害剤であり、したがって、タウの過剰リン酸化に伴う神経変性疾患の治療に使用される。

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タンパク質キナーゼに対して活性のある化合物、それと共にそのような化合物を用いてタンパク質キナーゼの異常な活性に関連する疾患及び症状を治療する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を、環Ｂは炭素環又は複素環等を、Ｐ^１、Ｐ^２はＣＨ又はＮを、ｑ、ｒは０〜２を、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−又は−ＣＨ_２−等を、Ｙは−ＣＨ_２−、−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｚは−ＣＯ−又は−ＳＯ_２−等を、Ｒ^３は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なＣＣＲ４機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式


（式中、環Ａは複素環を示し、環Ｂは炭素環、複素環等を示し、Ｇ¹、Ｇ²、Ｇ³、Ｇ⁴およびＧ⁵はＣＨ、Ｎを示し、Ｘは−ＮＨ−、−Ｏ−、または−ＣＨ₂−等を示し、Ｙは−ＣＨ₂−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−等を示し、Ｚは単結合、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、−ＮＨ−、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ₂ＮＨ−等を示し、Ｒ²は水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン等を示し、Ｒ³は炭素環式基、複素環式基、アルキル等を示す。）
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるＣＣＲ４機能調節剤。 （もっと読む）

本発明は、プロドラッグとしてのシルデナフィルＮ−オキサイド、前記化合物を含有させた製薬学的組成物、これの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は式（１^Ａ）
【化１】


で表される１−［［３−（６，７−ジヒドロ−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−エトキシフェニル］スルホニル］−４−メチル−４−オキシド−ピペラジンおよびこれの薬理学的に許容される塩、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記化合物およびこれを含有させた組成物の使用、特にシルデナフィルを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、５−［２−プロピルオキシ−５−（１−メチル−２−ピロリジニレンアミドスルホニル）フェニル］−１−メチル−プロピル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ（４，３−ｄ）ピリミジン−７−オン化合物を有効成分として含む慢性心不全治療剤に関する。該化合物は、サイクリックグアノシンモノホスファターゼ（ｃＧＭＰ）の細胞内分解を触媒するホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ−５）を阻害し、これにより慢性心不全のいくつかの症候が緩和される。すなわち、これにより、左心室の拡張を抑制し、心室壁の薄肉化を低減し、心臓および血中の心房性ナトリウム利尿ペプチド（ＡＮＰ）の高められたレベルを低下し、心室の線維化を抑制する。また、かかる化合物は、短時間で最大血漿中濃度に到達する利点を有し、従来のＰＤＥ−５阻害剤よりもインビボにおいて長い半減期を有するので、服用回数を減らすことができ、副作用が低く安全性が保証される。したがって、本化合物は、慢性心不全の治療剤として有用である。
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本発明は、サイクリン依存性キナーゼを特異的に阻害するのに有用である化合物群を提供する。この化合物群は、癌、ウイルス感染（例えば、HIV）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、および心血管障害（例えば、アテローム性動脈硬化）を含む、サイクリン依存性キナーゼの不適切な活性から結果として生じる疾患を治療する際に使用を見出す。さらに、このクラスのあるメンバーは、サイクリン依存性キナーゼ7を阻害するのに特に有用であり、乳癌の治療に特に有用である。
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本発明は、新規グアニル酸シクラーゼ−Ｃアゴニストペプチド、および胃腸の障害、炎症または癌（例えば、胃腸癌）をはじめとしたヒト疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。本ペプチドは、単独で投与され得るか、またはｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼのインヒビターとともに投与され得る。その胃腸の障害は、過敏性腸症候群、便秘または過剰酸性などに分類され得る。その胃腸の疾患は、炎症性腸疾患または他のＧＩ状態（クローン病および潰瘍性大腸炎を含む）のいずれかおよび癌に分類され得る。
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本発明は、新規のピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、具体的には１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンの誘導体を提供する。この化合物は、腫瘍細胞を含む細胞に対する予期せぬ増殖抑制活性及び異種移植腫瘍モデルでの抗腫瘍活性を示すキナーゼ阻害剤である。前記化合物或いはその好適な塩又はプロドラッグは、ガン或いは他の増殖性疾患又は疾病を患っている個体の治療に有用である。 （もっと読む）